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Ação da histamina no organismo para melhor entendimento sobre anti-histamínicos h1 | Colunistas

Ação da histamina no organismo para melhor entendimento sobre anti-histamínicos h1 | Colunistas

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Imagem de perfil de Maria Gabryella Curi

Definição

A histamina é um mensageiro químico gerado principalmente nos mastócitos. Por meio vários receptores, ela medeia respostas celulares, incluindo as:

  • reações alérgicas e inflamatórias
  • a secreção de ácido gástrico
  • a neurotransmissão em algumas regiões do cérebro.

A histamina não possui aplicações clínicas, mas os fármacos que interferem na sua ação (anti-histamínicos ou bloqueadores do receptor da histamina) têm importantes aplicações terapêuticas.

A Histamina

Onde encontramos a histamina?

Ela é encontrada em altas concentrações nos mastócitos e basófilos.

Presente em praticamente todos os tecidos, com quantidades significativas nos:

•        Pulmões

•        na pele

•        nos vasos sanguíneos

•        no trato gastrintestinal.

•        No cérebro (funcionando como neurotransmissor)

•        como componente de venenos

•        nas secreções de picadas de insetos.

Síntese da histamina

1.      aminoácido histidina à sofre descarboxilação pela histidina-descarboxilase à formando a amina histamina.

2.      a histamina pode ser armazenada em grânulos ou inativada pela diaminoxidase.

OBS: histidina-descarboxilase está presente nas células de todo o organismo, inclusive nos neurônios, nas células parietais gástricas e nos mastócitos e basófilos.

Liberação da histamina

A histamina é um dos mediadores químicos liberados nos tecidos em resposta aos estímulos como:

•        Destruição das células (como resultado de frio, de toxinas de organismos, de traumas, de venenos de insetos e aranhas), alergias e anafilaxias (alergia grave).

Ação da histamina

Auxilia na inflamação através de:

•        Liberação de óxido nítrico pelo endotélio vascular -> causando vasodilatação dos pequenos vasos sanguíneos

•        Aumenta a secreção de citocinas pró-inflamatórias em vários tipos de células e em tecidos locais.

•        aumento da permeabilidade dos capilares.

A histamina liberada liga-se a vários tipos de receptores (H1, H2, H3 e H4) gerando efeitos como:

  1. receptores H1 age na:

Excreção exócrina = aumentando a produção de muco nasal e brônquico, resultando em sintomas respiratórios.

Musculatura lisa brônquica = a constrição dos bronquíolos resulta nos sintomas da asma e na redução da capacidade pulmonar.

Terminações nervosas sensoriais = por isso causa prurido e dor.

Musculatura lisa intestinal = a constrição resulta em cólicas intestinais e diarreia.

  • Receptores H1 e H2 agem no(a):

Sistema cardiovascular = reduz a pressão arterial sistêmica, o que reduz a resistência periférica. Provoca cronotropismo positivo (mediado pelos receptores H2) e inotropismo positivo (mediado pelos receptores H1 e H2).

Pele = a dilatação e o aumento na permeabilidade dos capilares resulta no vazamento de proteínas e líquido para os tecidos. Na pele, isso resulta na clássica “tríplice resposta”: edema, rubor devido à vasodilatação local e calor.

  • receptor h2 age no:

Estômago = estímulo da secreção gástrica de ácido clorídrico.

Assim os processos patológicos da histamina são:

•        rinite alérgica, dermatite atópica , conjuntivite, urticária, broncoconstrição, asma e anafilaxia.

Anti-histamínicos H1

Definição

São bloqueadores dos receptores H1 clássicos.

Tipos:

Alcaftadina, Azelastina, Bepotastina, Bronfeniramina, Cetirizina, Cetotifeno, Ciclizina, Ciproeptadina, Clemastina , Clorfeniramina, Desloratadina, Difenidramina, Dimenidrinato, Doxilamina, Emedastina, Fexofenadina, Hidroxizina, Levocetirizina, Loratadina, Meclizina, Olopatadina, Prometazina.

Divididos em

Primeira geração: são os mais antigos, porém ainda amplamente utilizados, já́ que são eficazes e baratos.

Função: bloqueiam a resposta mediada pelo receptor de histamina no tecido alvo. Além de entrar no sistema nervoso central (SNC), causando sedação.

Efeitos adversos: tendem a interagir com outros receptores, produzindo uma variedade de efeitos indesejados.

•        Existem efeitos adicionais não relacionados com o bloqueio H1, pois devemos lembrar que os antagonistas H1 de primeira geração podem se ligar em outros receptores como os: receptores colinérgicos, adrenérgicos ou serotoninérgicos.

Segunda geração: são específicos para os receptores periféricos H1.

•        não atravessam a barreira hematencefálica, causando menos depressão do SNC do que os de primeira geração.

Efeitos:

Pelos anti-histamínicos H1 bloquearem a resposta mediada pelo receptor de histamina no tecido alvo, eles são muito mais eficazes em prevenir os sintomas que a histamina provoca do que em revertê-los depois de desencadeados.

Imagem 1: Efeitos dos anti-histamínicos H1 sobre os receptores histamínicos, adrenérgicos, colinérgicos e serotoninérgicos

Fonte: (Panavelil, 2016)

Usos terapêuticos

Em condições alérgicas e inflamatórias: os bloqueadores H1 são úteis no tratamento e na prevenção de reações alérgicas causadas por antígenos que agem nos anticorpos imunoglobulina E.

Contraindicações:

Não são indicados no tratamento da asma brônquica, pois a histamina é apenas um dos diversos mediadores que são responsáveis por causar reações bronquiais.

Conclusão

Nesse contexto, vimos a importância de entendermos, primeiramente, a fisiologia da histamina para que possamos compreender melhor como os fármacos interferem em sua ação no nosso organismo, aprendendo, assim, sobre sua síntese, local que age, liberação e mecanismo de ação, para o melhor raciocínio dos anti-histamínicos H1, principalmente lembrando que os efeitos com o bloqueio do receptor h1 são mais usados justamente para prevenir os sintomas que a histamina provoca no corpo humano.

Autor : Maria Gabryella Balthazar curi

Instagram: @Gaby.curi  

O texto acima é de total responsabilidade do autor e não representa a visão da sanar sobre o assunto

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Referências:

PANAVELI, T. Farmacologia ilustrada. 6th edição. editora ARTMED, 2016.

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