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Betabloqueadores e bloqueadores de canais de cálcio: entenda a diferença entre duas das classes de anti-hipertensivos | Colunistas

Betabloqueadores e bloqueadores de canais de cálcio: entenda a diferença entre duas das classes de anti-hipertensivos | Colunistas

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1.      Betabloqueadores

1.1 Mecanismo de ação

Os β-bloqueadores reduzem a pressão arterial primariamente diminuindo o débito cardíaco. Eles também podem diminuir o efluxo simpático do sistema nervoso central (SNC) e inibir a liberação de renina dos rins, reduzindo, assim, a formação de angiotensina II e a secreção de aldosterona. O protótipo dos β-bloqueadores é o propranolol, que atua em receptores β1 e β2. Bloqueadores seletivos de receptores β1, como metoprolol e atenolol, estão entre os β-bloqueadores mais comumente prescritos. O nebivolol é um bloqueador seletivo de receptores β1 que aumenta também a produção de óxido nítrico, levando à vasodilatação. Os β-bloqueadores seletivos devem ser administrados cautelosamente em pacientes hipertensos que também têm asma. Os β-bloqueadores não seletivos, como propranolol e nadolol, são contraindicados devido ao bloqueio da broncodilatação mediada por β2. Os β-bloqueadores devem ser usados com cautela no tratamento de pacientes com insuficiência cardíaca aguda ou doença vascular periférica.

1.2 Efeitos adversos

1.2.1 Efeitos comuns

Os β-bloqueadores podem causar bradicardia, hipotensão e efeitos adversos no SNC, como fadiga, letargia e insônia. Os β-bloqueadores podem diminuir a libido e causar disfunção erétil, o que pode reduzir acentuadamente a adesão do paciente.

1.2.2 Alterações nos padrões lipídicos séricos

Os β-bloqueadores não seletivos podem desregular o metabolismo lipídico, diminuindo a lipoproteína de alta densidade (HDL) e aumentando os triglicerídeos

1.2.3 Retirada do fármaco

A retirada abrupta dos β-bloqueadores pode causar angina, infarto do miocárdio e mesmo a morte súbita de pacientes com doença cardíaca isquêmica. Por isso, esses fármacos devem ser reduzidos gradualmente ao longo de algumas semanas em pacientes com hipertensão e doença cardíaca isquêmica.

1.3 Aplicações Clínicas

Os betabloqueadores eram a classe de 1ª escolha em caso de condições hipertensivas. Hoje, é comumente utilizado somente em pacientes com doença cardíaca associada. São exemplos os pacientes hipertensos com doença cardíaca concomitante, como taquiarritimia supraventricular (fibrilação atrial), infarto do miocárdio prévio, angina pectoris, insuficiência cardíaca crônica, pacientes jovens e pacientes com ICO.

1.4 Condições que desaconselham

São consideradas condições que desaconselham o uso de betabloqueadores, as doenças broncoespásticas como asma, bloqueio cardíaco de segundo e terceiro graus e doença vascular periférica grave.

1.5 Exemplos de Fármacos

Propranolol; esmolol, metoprolol e propoanolol (IV);

2.      Bloqueadores de Canais de Cálcio

2.1 Mecanismo de ação

A concentração intracelular de cálcio tem um papel importante na manutenção do tônus da musculatura lisa e na contração do miocárdio. O cálcio entra nas células musculares através de canais de cálcio voltagem-sensíveis. Isso dispara a liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático e da mitocôndria, aumentando adicionalmente o nível de cálcio citosólico. Os antagonistas de canais de cálcio bloqueiam a entrada de cálcio por se ligarem aos canais de cálcio do tipo L no coração e nos músculos lisos dos vasos coronarianos e arteriolares periféricos. Isso causa o relaxamento do músculo liso vascular, dilatando principalmente as arteríolas. Os BCCs não dilatam veias.

2.2 Efeitos adversos

Bloqueio atrioventricular de primeiro grau e constipação são efeitos adversos dose-dependentes do verapamil. Verapamil e diltiazem devem ser evitados em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou com bloqueio atrioventricular, devido aos efeitos inotrópicos (força de contração do músculo cardíaco) e dromotrópicos (velocidade de condução) negativos. Tontura, cefaleia e sensação de fadiga causada pela redução da pressão arterial ocorrem mais frequentemente com di-hidropiridinas. Edema periférico é outro efeito adverso comumente registrado desta classe. Nifedipina e outras di-hidropiridinas podem causar hiperplasia gengival.

2.3 Aplicações clínicas

Os BCCs são uma opção de tratamento recomendado para hipertensos com diabetes ou angina. No tratamento da hipertensão, os BCCs podem ser usados como tratamento inicial ou adicional. Eles são úteis no tratamento de pacientes hipertensos que também têm asma, diabetes e/ou doença vascular periférica porque, diferentemente dos β-bloqueadores, eles não têm potencial de afetar adversamente essas condições. Todos os BCCs são úteis no tratamento da angina. Além disso, diltiazem e verapamil são usados no tratamento da fibrilação atrial.

2.4  Classes químicas:

  1. Difenilalquilaminas: O verapamil é o único representante dessa classe disponível nos EUA. O verapamil é o menos seletivo dos BCCs e apresenta efeitos significativos nas células cardíacas e no músculo liso vascular. Ele é usado também no tratamento da angina e das taquiarritmias supraventriculares, bem como para prevenir a enxaqueca e a cefaleia em salvas.
  2. Benzotiazepínico: O diltiazem é o único membro dessa classe que está aprovado nos EUA atualmente. Como o verapamil, o diltiazem afeta tanto as células cardíacas quanto as do músculo liso vascular, mas apresenta efeito inotrópico cardíaco negativo menos pronunciado comparado ao efeito do verapamil. O diltiazem apresenta um perfil de efeitos adversos favorável.
  3. Di-hidropiridinas: Esta classe de BCCs inclui nifedipino (o protótipo), anlodipino, felodipino, isradipino, nicardipino e nisoldipino. Esses fármacos diferem na farmacocinética, nos usos aprovados e nas interações farmacológicas. Todas as di-hidropiridinas apresentam muito maior afinidade pelos canais de cálcio vasculares do que pelos canais de cálcio do coração. Elas são, por isso, particularmente benéficas no tratamento da hipertensão. As di-hidropiridinas têm a vantagem de interagir pouco com outros fármacos cardiovasculares, como a digoxina ou a varfarina, que são frequentemente usados em conjunto com BCCs.

O texto é de total responsabilidade do autor e não representa a visão da sanar sobre o assunto.

Observação: material produzido durante vigência do Programa de colunistas Sanar junto com estudantes de medicina e ligas acadêmicas de todo Brasil. A iniciativa foi descontinuada em junho de 2022, mas a Sanar decidiu preservar todo o histórico e trabalho realizado por reconhecer o esforço empenhado pelos participantes e o valor do conteúdo produzido. Eventualmente, esses materiais podem passar por atualização.

Novidade: temos colunas sendo produzidas por Experts da Sanar, médicos conceituados em suas áreas de atuação e coordenadores da Sanar Pós.


Referências

HILAL-DANDAN, Randa; BRUNTON, Laurence. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. AMGH Editora, 2015.

KATZUNG, Bertram G.; TREVOR, Anthony J. Farmacologia Básica e Clínica-13. McGraw Hill Brasil, 2017.

WHALEN, Karen; FINKEL, Richard; PANAVELIL, Thomas A. Farmacologia Ilustrada-6ª Edição. Artmed Editora, 2016.