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Fármacos Sedativos-hipnóticos | Colunistas

Fármacos Sedativos-hipnóticos | Colunistas

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Definição

Os fármacos sedativos-hipnóticos possuem uma ação abrangente no paciente. Os compostos sedativos são responsáveis pela função de redução da ansiedade, causando efeito ansiolítico, já os hipnóticos possuem um efeito de indução da sonolência, assim, iniciando e mantendo o sono.

Tipos de sedativos-hipnóticos

  • Barbitúricos: como fenobarbital
  • Benzodiazepínicos: como diazepam, lorazepam, alprazolam, nitrazepam, clonazepam.

Apesar dos barbitúricos estarem na classe dos sedativos hipnóticos, eles não são muito utilizados pela prática médica com essa função, e sim, usados mais como anticonvulsivantes. Esse fato acontece porque eles têm um baixo índice terapêutico.

Índice Terapêutico

É definido pela relação da quantidade (dosagem) de um fármaco para cumprir sua função terapêutica e para causar toxicidade.

Assim, um baixo índice terapêutico significa que a dose terapêutica é próxima à dose para causar toxicidade.

Já um alto índice terapêutico significa que a dose terapêutica é mais baixa do que a que pode causar toxicidade, ou seja, é um fármaco mais seguro.

Mecanismo de ação

Os sedativos-hipnóticos atuam nos receptores GABA (ácido gama-aminobutírico), fazendo com que haja um aumento do influxo de íons cloreto, causando, assim, um efeito depressor do SNC, diminuindo a ansiedade.

Em relação ao mecanismo específico quanto aos tipos:

  • Barbitúricos: aumentam a duração da abertura dos canais de cloreto regulados pelo GABA.
  • Benzodiazepínicos: potencializam a inibição gabaérgica.
Imagem 1: ilustração do modelo do receptor GABA. Fonte: https://repositorio.ul.pt/bitstream/10451/43304/1/MICF_Francisco_Lopes.pdf

Metabolismo dos benzodiazepínicos e barbitúricos

Os benzodiazepínicos e barbitúricos são metabolizados principalmente no fígado, e passam por processos de oxidação. Os fármacos passam pelas reações de fase l, formando metabólitos através das enzimas do citocromo P450, formando metabólitos. Depois passam pelas reações de fase ll, formando glicuronídeos, e sendo excretados pelo sistema renal através da urina.

Diferenças do metabolismo dos benzodiazepínicos e barbitúricos

Os benzodiazepínicos podem formar metabólitos ativos (farmacologicamente) ou inativos, já os barbitúricos não formam metabólitos ativos.

Os benzodiazepínicos têm efeito cumulativo, ou seja, quanto mais metabólitos chegam aos receptores, maior o efeito.

Os barbitúricos têm taxa de metabolismo muito lenta, causando uma meia-vida de eliminação longa. Assim, o médico deve ser receoso ao trocar de medicação, e respeitar o tempo de eliminação do organismo do paciente.

Efeitos Adversos

Os sedativos-hipnóticos podem causar dependência, tolerância (quando a dose utilizada não faz mais efeito no paciente, fazendo com que ele use uma dose cada vez maior), depressão exacerbada do SNC, efeito amnésico (como o midazolam, muito utilizado durante procedimentos e cirurgias, fazendo com que o paciente não lembre do que aconteceu durante eles), depressão respiratória.

Alguns fármacos que causam menos efeitos adversos são utilizados nos dias atuais, e estes fazem parte de um tipo extra, ou seja, não faz parte dos benzodiazepínicos, nem dos barbitúricos. São eles: zolpidem, zaleplona, eszopiclona.

Interações Medicamentosas

Os sedativos-hipnóticos interagem com algumas classes de fármacos, como:

  • Anti-histamínicos: pois causam efeito depressor do SNC, que aliado aos sedativos-hipnóticos podem causar efeitos adversos já citados.
  • Antidepressivos tricíclicos.
  • Anticonvulsivantes.
  • Analgésicos opioides.

Cuidados na Prescrição Médica

Os sedativos-hipnóticos devem ser prescritos em receituário B (cor azul), pois são considerados tarja preta, pelo risco de dependência e tolerância. O médico que irá prescrever deve estar atento ao horário da administração do medicamento, uso de álcool (devido às interações), uso de outros medicamentos (já que é uma classe medicamentosa que tem interação medicamentosa com muitos fármacos, principalmente os que causam sonolência).

Conclusão

Os sedativos-hipnóticos assim, são medicações que atuam nos receptores GABA, causando efeito depressor, reduzindo a ansiedade. Por sofrer oxidação das enzimas do citocromo P450, esse tipo de medicação pode ter muitas interações medicamentosas, que aliadas à capacidade de tolerância e dependência, exigem um grande cuidado holístico do médico que irá prescrever para evitar iatrogenias.

Autor : Arthur de Morais e Silva

Instagram: @arthurdemorais_


O texto é de total responsabilidade do autor e não representa a visão da sanar sobre o assunto.

Observação: material produzido durante vigência do Programa de colunistas Sanar junto com estudantes de medicina e ligas acadêmicas de todo Brasil. A iniciativa foi descontinuada em junho de 2022, mas a Sanar decidiu preservar todo o histórico e trabalho realizado por reconhecer o esforço empenhado pelos participantes e o valor do conteúdo produzido. Eventualmente, esses materiais podem passar por atualização.

Novidade: temos colunas sendo produzidas por Experts da Sanar, médicos conceituados em suas áreas de atuação e coordenadores da Sanar Pós.


Referências:

https://repositorio.ul.pt/bitstream/10451/43304/1/MICF_Francisco_Lopes.pdf

https://portal.unisepe.com.br/unifia/wp-content/uploads/sites/10001/2018/06/076_benzodiazepinicos.pdf

https://www2.unifesp.br/dpsicobio/drogas/barbi.htm

https://www.google.com.br/amp/s/pebmed.com.br/benzodiazepinicos-estao-mesmo-relacionados-com-maior-risco-de-mortalidade/amp/

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