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Naltrexona: um caminho para o tratamento de vícios? | Colunistas

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Farmacologia da Naltrexona

A naltrexona é um antagonista competitivo dos receptores de opioides endógenos, em especial do receptor µ. É uma droga utilizada para o tratamento de dependência de opioides e álcool, sendo capaz de reduzir a fissura e a euforia que os usuários sentem ao utilizar essas substâncias. Em uso off-label pode ser aplicada para vários distúrbios de controle de impulso como jogo e outros abusos de substâncias.

Farmacodinâmica

A naltrexona tem duas possíveis ações no organismo, uma de antagonista (realizada principalmente pelo seu metabólito ativo, e uma de agonista parcial de receptores opioides, o que significa que sua ligação causa efeitos opioides de baixa intensidade. Essa ação de agonista parcial explica a capacidade da naltrexona em causar efeitos de abstinência de opioides em usuários desses narcóticos.

Seu tempo de efeito no organismo varia de 48 a 72h, bloqueando os efeitos de agonistas dos receptores opioides µ como morfina e heroína. Essa droga é capaz de reduzir os efeitos de euforia do álcool, da nicotina e de anfetaminas.

A naltrexona também é capaz de interferir com o eixo hipotálamo-hipófise-adrenal e aumentar os níveis de endorfinas, cortisol e hormônio luteinizante.

Farmacocinética

A naltrexona é rapidamente absorvida quando tomada por via oral, tendo alta disponibilidade. Por conta do efeito de primeira passagem apenas 60% da droga fica disponível no organismo, sendo que 20% da droga é carreada por proteínas do plasma. Essa droga também tem grande facilidade em atravessar a barreira hematoencefálica. A naltrexona não é metabolizada pelo citocromo p450, sendo considerada uma droga com baixa interação com outras drogas.

Seu metabólito ativo (6ß-naltrexol) tem baixa taxa de travessia da barreira hematoencefálica, sendo considerado uma droga de preferências periféricas. Ela tem efeito antagonista dos receptores opioides mais significativo que a naltrexona, não causando efeitos opioides como seu antecessor.

Química da Naltrexona

A naltrexona é um derivado da oximorfona com uma substituição terciária amina-metil.

História

A naltrexona foi sintetizada pela primeira vez em 1963 e teve como característica principal para seu uso a possibilidade de ser administrada oralmente e a atividade antagonista de opioides longa e potente.

Essas características associadas ao fato de a naltrexona não causar disforias quando administrada culminaram no início da prescrição desse composto para usuários de opioides em 1974. 21 anos depois essa droga foi aprovada para uso no tratamento de etilistas.

Usos da Naltrexona

A naltrexona é uma droga com boa efetividade e tolerância que pode ser usada no tratamento de pacientes adictos em opioides e álcool.

Existem linhas de estudo que procuram aplicar a naltrexona em outras desordens como vício em jogos, cleptomania, tricotilomania visto à similaridade da circuitaria cerebral dessas desordens. Essas aplicações ainda são de discussão na comunidade científica e não há evidência definitiva sobre a aplicação da naltrexona em desordens que não são uso abusivo de álcool e opioides.

Etilismo

Os estudos sobre a aplicação de naltrexona no etilismo não são unânimes. Existem estudos que atestam que essa droga pode ser positiva no tratamento de pacientes etilistas, assim como existem estudos que negam essa aplicabilidade. 

O racional por trás da aplicação da naltrexona no etilismo se dá pela ação do álcool de liberação de opioides endógenos ao desinibir os neurônios GABAérgicos do sistema límbico e aumentando a disponibilidade de dopamina.

Opioides

A naltrexona foi inicialmente testada para o uso em pacientes usuários de opioides por conta da sua fraca ação em receptores opioides.

Os efeitos da naltrexona

As vias de liberação de opioides endógenos são implicadas na origem dos comportamentos de procura dos fatores de vício, sejam eles substâncias como álcool e opioides ou comportamentos (apostas, roubo, etc.). Estudos de neuroimagem demonstram uma disfunção mesocorticolímbica que é dividida pelas várias formas de vício já estudadas.

A impulsividade vista em quadros de vícios, quaisquer que sejam, estão relacionadas com falhas nos sistemas opioides endógenos. O uso da naltrexona que é um antagonista opioide pode se relacionar com melhora dos quadros de vícios. Como é uma droga sem potencial de adição é ideal para o tratamento de pacientes que têm uma tendência aumentada a serem dependentes químicos. 

Por outro lado, essa droga não deve ser usada na vigência de opioides ou álcool, visto que ela pode causar síndrome de abstinência em pacientes que fazem uso de naltrexona concomitantemente com outros narcóticos ou depressores. A abstinência de 7 a 10 dias do uso de opioides é indicada antes do início do tratamento. E por fim, o tratamento não tem um tempo pré-determinado, sendo essencial a individualização pelo médico e pelo paciente. 

Resumo

A naltrexona é um antagonista opioide não metabolizado pelo citocromo p450, que foi criado e testado para o tratamento de abuso de opioides. O seu uso deve ser iniciado apenas na suspensão dos opioides e o tempo de tratamento é individualizado dependendo de médico e paciente.

Autor(a) : Annelise  Oliveira – @anniemnese

Referências

Naltrexone – https://en.wikipedia.org/wiki/Naltrexone

Naltrexone: A Pan-Addiction Treatment? – https://link.springer.com/article/10.1007/s40263-016-0373-0

Naltrexone – https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/0740-5472(85)90036-4

O texto acima é de total responsabilidade do autor e não representa a visão da sanar sobre o assunto

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