Farmacologia

Resumo: Benzilpenicilina Benzatina | Ligas

Resumo: Benzilpenicilina Benzatina | Ligas

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Definição

A penicilina, antibiótico do grupo dos beta-lactâmicos, possui uma estrutura básica composta por um anel tiazolidínico ligado ao anel β-lactâmico e por uma cadeia lateral. Modificações na cadeia lateral são responsáveis por diferenças no espectro de ação entre as penicilinas. As primeiras penicilinas usadas na prática médica, que foram isoladas a partir do fungo do gênero Penicillium, são denominadas penicilinas naturais: penicilina G cristalina, penicilina G procaína e penicilina G benzatina. Essas penicilinas são também denominadas de benzilpenicilinas. Também pertence a este grupo a penicilina V que, por ser resistente à ação do ácido gástrico, é usada por via oral. As demais são inativadas pela secreção gástrica e, portanto, são de uso parenteral. Pelo processo de fermentação do fungo Penicillium é possível produzir formas diferentes de penicilinas: F, G, K, O, X e V. Na prática clínica só são usadas a penicilinas G e V.

A partir da estrutura básica das penicilinas naturais, novas penicilinas semissintéticas ou sintéticas foram sintetizadas. Essa evolução surgiu da necessidade de antibióticos que fossem resistentes às beta-lactamases bacterianas, enzimas que clivam o anel β-lactâmico, e da necessidade da ampliação do espectro de ação para bactérias Gram-negativas.

Apresentação da benzilpenicilina benzatina

1.200.000 U (300.000 U/ml): Embalagem contendo 50 frascos-ampola com 4 ml.

USO INTRAMUSCULAR.

EXCLUSIVAMENTE PARA INJEÇÃO INTRAMUSCULAR PROFUNDA.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO.

Pacientes com insuficiência renal (mau funcionamento dos rins): É necessário ajuste de dose, segundo a função renal. Recomendam-se, a critério médico, as seguintes dosagens:

A – Infecções estreptocócicas (grupo A) do trato respiratório superior e da pele:

  • Injeção única de 300.000 a 600.000 unidades de Benzetacil® (benzilpenicilina benzatina) para crianças até 27 kg.
  • Injeção única de 900.000 unidades para crianças maiores.
  • Injeção única de 1.200.000 unidades para adultos.

B – Sífilis primária, secundária, latente e terciária (exceto neurossífilis):

  • Sífilis primária, secundária e latente precoce: injeção única de 2.400.000 unidades de Benzetacil®.
  • Sífilis latente tardia (incluindo as de “tempo não definido”) e terciária, exceto neurossífilis: 3 injeções de 2.400.000 unidades de Benzetacil® , com intervalo de 1 semana entre as doses.
  • Sífilis congênita (pacientes assintomáticos): 50.000 U/kg de Benzetacil® em dose única para crianças menores de 2 anos de idade e dose única ajustada de acordo com a tabela de adultos, para crianças entre 2 e 12 anos.
  • Bouba, bejel (sífilis endêmica) e pinta: injeção única de 1.200.000 unidades de Benzetacil®.

C – Profilaxia da febre reumática e da glomerulonefrite:

  • Recomenda-se a utilização periódica de Benzetacil® a cada 4 semanas, na dose de 1.200.000 unidades. Embora a taxa de recorrência de febre reumática seja baixa, utilizando-se este procedimento, pode-se considerar a administração a cada 3 semanas, caso o paciente tenha história de múltiplas recorrências, possua lesão valvar grave, ou tenha apresentado recorrência com a administração a cada 4 semanas. O médico deve avaliar os benefícios de injeções mais frequentes contra a possibilidade de reduzir a aceitação do paciente a este procedimento.

Mecanismos de ação

Como os demais antibióticos beta-lactâmicos, as penicilinas, e consequentemente as benzilpenicilinas benzatinas, possuem ação bactericida. Elas atuam por inibição da síntese da parede celular bacteriana através do bloqueio da síntese da camada de peptidoglicano da parede celular. Ao inibir a síntese da parede celular, as penicilinas levam a bactéria a lise osmótica e morte. Todos os antibióticos beta-lactâmicos interferem na síntese do peptidoglicano. Depois de se fixarem às proteínas de ligação à penicilina nas bactérias (podem existir sete ou mais tipos em diferentes organismos), inibem as transpeptidases que cruzam as cadeias peptídicas ligadas à estrutura do peptidoglicano. A ação bactericida final é a inativação de um inibidor de enzimas autolíticas na parede celular, provocando a lise da bactéria. Alguns organismos, referenciados como “tolerantes”, possuem enzimas autolíticas deficientes, razão pela qual não ocorre a lise em resposta ao fármaco.

Farmacocinética e Farmacodinâmica da benzilpenicilina benzatina

A penicilina G (benzilpeninilina) é inativada pelo pH ácido do estômago, razão pela qual é usada exclusivamente por vias parenterais. O ácido do estômago hidrolisa a cadeia lateral amídica e abre o anel beta-lactâmico, fazendo com que a penicilina G perca sua atividade antibacteriana. Apenas 15% do medicamento administrado por via oral chegam ao duodeno, sendo rapidamente absorvido. A penicilina G benzatina apresenta latência de 8 horas, com níveis podendo perdurar por 3 a 30 dias; ressalta- se que estes níveis vão decaindo gradativamente e, na dependência do micro-organismo, as concentrações mínimas podem ser atingidas mais rapidamente ou não. Devido ao fato da penicilina G benzatina permanecer no organismo do animal por tempo prolongado, são chamadas de penicilinas de longa duração ou de depósito. As penicilinas se distribuem por vários tecidos, tendo dificuldade de atravessar a barreira cérebro-sangue integra, não são biotransformadas no organismo, sendo eliminadas pelos rins, 90% por secreção tubular e 10% por filtração glomerular. Possuem um aspecto de ação natural e de curta ação atuando principalmente sobre gram-positivos.

Indicações

Benzilpenicilina Benzatina está indicado no tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis à penicilina G, que sejam suscetíveis aos níveis séricos baixos, porém muito prolongados, característicos desta forma de dosificação. A terapia deverá ser orientada por estudos bacteriológicos (incluindo testes de susceptibilidade) e pela resposta clínica. São indicados para:

– infecções estreptocócicas (grupo A, sem bacteremia);

– infecções leves e moderadas do trato respiratório superior e da pele;

– infecções venéreas: sífilis, bouba, bejel (sífilis endêmica) e pinta;

– profilaxia da glomerulonefrite aguda e doença reumática;

– profilaxia de recorrências da febre reumática e/ou coreia de Sydenham.

Contraindicações    

Benzilpenicilina Benzatina está contraindicado para pacientes com hipersensibilidade às penicilinas. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas, sem orientação médica, ou do cirurgião-dentista.

Efeitos adversos

As penicilinas são substâncias de baixa toxicidade, mas com índice significativo de sensibilização.

– Reações comuns: cefaleia, monilíase oral, náusea, vômitodiarreia, monilíase vaginal e/ou vulvar.

– Reações incomuns: erupções cutâneas, rash, prurido, urticária, edema por retenção de fluidos, reações anafiláticas, reação semelhante à doença do soro, edema de laringe, hipotensão.

– Reações raras: síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme, confusão mental, convulsões, trombose venosa, tromboflebite, hepatite medicamentosa, colite pseudomembranosa, nefrite intersticial aguda, cristalúria, insuficiência renal aguda, hipocalemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose, eosinofilia, distúrbios da coagulação, tumoração, lesão e dor no local de injeção, febre, como com outros tratamentos para sífilis, casos de ocorrência de reação de Jarisch-Herxheimer foram relatados. 

Interações medicamentosas

Anticoncepcionais orais: pode haver redução da eficácia contraceptiva.

Metotrexato – as penicilinas diminuem a excreção do metotrexato, acarretando risco de intoxicação por este fármaco.

Micofenolato de mofetila – há redução dos níveis séricos deste fármaco, possivelmente por interação das penicilinas com a circulação êntero-hepática.

Probenecida – diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os níveis sanguíneos.

Tetraciclinas – podem reduzir o efeito terapêutico das penicilinas.

Interação com testes de laboratório: as penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria realizada pelo método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo, ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose-oxidase.

Autores, revisores e orientadores:

Autor(a) : Talita Fraga de Azevedo – @tali_fa

Revisor(a): Vinícius Lima de Souza Gonçalves @limaviniciuss

Liga: Liga Acadêmica de Otorrinolaringologia e Cirurgia Cérvico-Facial do Sudoeste da Bahia – LAORL-CCF UESB  – ligaotorrinovca

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