Definição

O diabetes melito tipo 2 (DM2) é uma desordem heterogênea caracterizada por resistência à insulina e diminuição progressiva de sua secreção, o que resulta em hiperglicemia. Dessa forma, pacientes com DM2 necessitam controlar seus níveis glicêmicos com mudanças no estilo de vida e terapia farmacológica. Dentre os principais fármacos prescritos no tratamento farmacológico de DM2 está a metformina, pertencendo à classe das biguanidas, sendo uma das drogas antidiabéticas orais mais prescritas mundialmente.

Apresentação do cloridrato de metformina

A metformina é administrada na forma de comprimidos (via oral), apresentando-se da seguinte forma:

1. Comprimidos revestidos de 500 mg; 850mg e 1g.
2. Embalagens com 30 ou 60 comprimidos revestidos.
3. Embalagens fracionáveis contendo 90 comprimidos revestidos.

Mecanismos de ação

A principal ação é o efeito anti-hiperglicemiante da metformina na redução da gliconeogênese hepática. Ademais, ela diminui a absorção de glicose no aparelho digestivo, aumenta a sensibilidade à insulina nos tecidos muscular e adiposo e melhora indiretamente a resposta da célula β à glicose. Nos tecidos periféricos, aumento do transporte de glicose, por aumentar a concentração da proteína transportadora da glicose (GLUT 4) na membrana das células que respondem à insulina.

Além disso, a metformina gera muitos dos seus efeitos a partir de uma proteína quinase ativada por adenosina monofosfato (AMPK), que tem uma importante função no metabolismo, controlando a gasto de energia e o apetite.

Farmacocinética e Farmacodinâmica do Cloridrato de Metformina

A metformina é administrada por via oral, sendo absorvido lentamente pela parte superior do intestino delgado (duodeno-jejuno), é importante lembrar que a presença de alimento na bolsa estomacal retarda a sua absorção, mas não prejudica, visto que boa parte da administração desse fármaco é pós-prandial. Sua biodisponibilidade é da ordem de 50 à 60% e sua excreção é, principalmente, por via urinária.

A redução glicêmica, já supracitada, ocorre devido à suas ações no tecido hepático e muscular, possuindo efeito de sensibilizador da insulina. É importante ressaltar que, ao contrário dos fármacos secretagogos, a metformina não aumenta os níveis séricos de insulina, sendo bem menos passível de causar hipoglicemia.

Indicações

O cloridrato de metformina é um medicamento antidiabético de uso oral, que associado a uma dieta apropriada, é utilizado para o tratamento do diabetes tipo 2, isoladamente ou em combinação com outros antidiabéticos orais, como por exemplo aqueles da classe das sulfonilureias. Pode ser utilizado também para o tratamento do diabetes tipo 1 em complementação à insulinoterapia. O cloridrato de metformina também está indicado na Síndrome dos Ovários Policísticos, condição caracterizada por ciclos menstruais irregulares e frequentemente excesso de pelos e obesidade. (EMS, 2013)

Contraindicações    

Hipersensibilidade à metformina ou aos componentes da fórmula; disfunção renal ou hepática; caso esteja desidratado (por exemplo, em função de uma diarreia grave); problemas cardíacos (problemas circulatórias, dificuldades respiratórias); se ingerir bebidas alcoólicas em excesso; casos de gravidez e amamentação.

Efeitos adversos

Problemas digestivos, como náuseas, vômitos, diarreia, dor de barriga e perda de apetite. Essas reações ocorrem com mais frequência no início do tratamento. Pode ocorrer acidose láctica (muito rara) e alterações na pele, como vermelhidão, coceira e urticária

Crianças e Adolescentes

Dados limitados em crianças e adolescentes demonstraram que as reações adversas foram similares, em natureza e gravidade, àquelas verificadas em adultos. (EMS, 2013)

Idosos

O cloridrato de metformina deve ser usado com cautela em pacientes idosos que, em geral não devem receber a dose máxima do produto. (EMS, 2013)

Interações medicamentosas

Alguns medicamentos podem causar uma perda do controle da Diabetes, tais como:

1. Inibidores da enzima da conversão da angiotensina
2. Diuréticos
3. Agonistas beta-2 (salbutamol ou terbutalina)
4. Corticosteroides
5. Clorpromazina (medicamento para epilepsia)
6. Danazol (usado no tratamento da endometriose)

Autores, revisores e orientadores:

Autor: Valder Cavalcante Maia Mendonça Filho

Autora: Patrícia Myrla Madeiro Moreira       

Revisor(a): Tiago Sampaio dos Reis

Orientador(a): Geison Vasconcelos Lira

Liga: Núcleo de Desenvolvimento Médico de Sobral – NUDEMES – @nudemesufc

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