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Resumo de Alendronato | Ligas

Resumo de Alendronato | Ligas

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Definição

O alendronato é um bifosfonato. Os bifosfonatos são agentes farmacológicos não hormonais potentes, que inibem a reabsorção óssea, de modo que provocam aumento da densidade óssea, com isso minimizam o risco de fraturas. Este medicamento é utilizado para o tratamento da osteoporose, um processo de desregulação na homeostasia óssea de modo que ocorre um enfraquecimento ósseo, aumentando a suscetibilidade a fraturas. É preciso entender que o osso sofre um processo normal de reconstrução, no qual o osso mais antigo é reabsorvido – mediado pelos osteoclastos – e ocorre a formação de novos ossos – mediada pelos osteoblastos, desta maneira tudo isso promove a manutenção da arquitetura óssea.

Apresentação do Alendronato

O fármaco é apresentado na forma de alendronato de sódio em comprimidos, de uso oral, com cerca de 70mg e em embalagens contendo 2 até 8 comprimidos ou cerca de 10mg em embalagens com 15 a 30 comprimidos. Os comprimidos contém em sua composição: alendronato de sódio tri-hidratado e excipientes, como lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício e estearato de magnésio.

Mecanismos de ação

O alendronato é um fármaco pertencente à classe dos bifosfonatos, que são análogos do pirofosfato, em que a ligação P-O-P facilmente hidrolisável é substituída por P-C-P não hidrolisável. Este medicamento é do tipo aminobisfosfonato, pois apresenta um componente amino contendo nitrogênio na cadeia lateral, fato que eleva a sua função antirressortiva.

Os átomos de oxigênio do alendronato combinam-se com cálcio, o que promove uma concentração desse fármaco em tecidos mineralizados, permanecendo biologicamente ativos e não metabolizados. Nesse contexto, durante a ressorção óssea, alguns ácidos liberados por osteoclastos dissociam o mineral ósseo do alendronato, o qual é excretado ou depositado em outra região óssea ou internalizado pelos osteoclastos. Caso ocorra esta última opção, o medicamento compromete a via do mevalonato ao inibir a enzima farnesilpirofosfato sintetase. Com efeito, ocorre uma diminuição da prenilação, que consiste na adição de moléculas lipídicas a proteínas, inclusive a proteínas reguladoras intracelulares, como as GTPases. A partir disso, há o comprometimento de funções dos osteoclastos e pode ocorrer a apoptose dessas células.

Farmacocinética e Farmacodinâmica do Alendronato

O alendronato administrado por via oral deve ser ingerido até 30 minutos antes do café da manhã, com o estômago vazio e com muita água, sendo importante que o paciente esteja sentado ou em pé. Aproximadamente 50% do fármaco absorvido irá acumular-se em regiões de mineralização óssea, permanecendo ligado a cristais de hidroxiapatita durante meses ou anos até o momento de reabsorção óssea, em que é liberado e excretado inalterado na urina.

Indicações

O alendronato é indicado para o tratamento da osteoporose, principalmente a mulheres após a menopausa e homens idosos, que apresentam risco aumentado de fratura devido à diminuição da densidade óssea. Assim, este fármaco reverte a progressão da osteoporose, auxiliando na reconstituição do tecido ósseo e tende a prevenir fraturas do quadril, dos ossos longos e por compressão da coluna vertebral.

Contraindicações

O alendronato é contraindicado para crianças e para pacientes adultos, os quais apresentem:

  • algum distúrbio esofágico, como estenose do esôfago ou acalasia, os quais provocam retardo do esvaziamento esofágico;
  • alergia (que apresentam hipersensibilidade) aos componentes do alendronato;
  • incapacidade de permanecer em pé ou sentados, por no mínimo 30 minutos;
  • hipocalcemia, isto é, deficiência de cálcio no organismo;
  • distúrbios do metabolismo do mineral cálcio no organismo;

Ressalta-se que a hipocalcemia deve ser corrigida/revertida antes do início do tratamento com alendronato de sódio. 

Efeitos adversos

Entre os efeitos adversos ocasionados pelo alendronato, é possível citar distúrbios gastrointestinais, como úlceras pépticas, esofagite, náuseas, vômitos e fezes escuras ou sanguinolentas; dor nos ossos, articulações e músculos; dor torácica; coceira; dor ocular; erupções cutâneas; urticária; inchaço da face, dos lábios, da língua ou da garganta; vertigem; alteração do paladar; problemas maxilares, e fraturas atípicas do fêmur.

Idoso

O alendronato pode ser utilizado por idosos, pois é bem tolerado por esses indivíduos, não existindo uma diferença evidente na eficácia e na segurança do medicamento relacionado à idade.

Gravidez e lactação

O alendronato não deve ser utilizado por gestantes ou por mulheres em período de amamentação, pois os efeitos deste fármaco não foram estudados nestes grupos.

Criança

O alendronato não deve ser utilizado por crianças.

Interações medicamentosas

O alendronato não deve ser ingerido com outro medicamento no mesmo instante, pois qualquer outra substância consumida em associação a esse fármaco provoca uma redução da absorção do medicamento. Por isso, é importante esperar, no mínimo, 30 minutos antes de tomar qualquer outra medicação.

Autores, revisores e orientadores:

Autores: Ulysses Fontenele Alexandrino; Ivna Vasconcelos de Oliveira

Revisor(a): Cândido Rodrigues Maia Neto

Orientador(a):  – Hiroki Shinkai

Liga: Academia de Medicina Geriátrica e Gerontologia de Sobral – AMGGES – @amgges

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Caso Clínico: Osteoporose.

Disponível em: https://www.sanarmed.com/casos-clinicos-osteoporose-ligas

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