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Resumo de Amoxicilina | Ligas

Resumo de Amoxicilina | Ligas

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A amoxicilina é uma aminopenicilina semissintética de espectro ampliado, mas tem uma maior atuação contra bactérias Gram-negativas. Possui boa absorção oral, tendo rápida absorção e excreção lenta.

A amoxicilina pode ser associada ao ácido clavulânico (sob forma de clavulanato de potássio) – um inibidor de β-lactamase – o que amplia seu potencial de ação, incluindo bactérias Gram-negativas produtoras de β-lactamase e cepas da Staphylococcus aureus produtoras de β-lactamase.

Apresentação da amoxicilina

Amoxicilina está disponível isoladamente e combinada com o clavulanato de potássio. Várias formulações estão disponíveis para uso, tanto da amoxicilina quanto de sua combinação com o ácido clavulânico.

1. Comprimido oral – 875 mg.

2. Comprimido oral (amoxicilina + clavulanato de potássio) – 500 mg + 125 mg; 875 mg + 125 mg.

3. Cápsula – 500 mg.

4. Suspensão oral – 250 mg por 5 mL; 400mg por 5 mL; 500 mg por 5 mL;

5. Suspensão oral (amoxicilina + clavulanato de potássio) – 400 mg + 57mg por 5 mL; 250 mg + 62,5 mg por 5 mL.

Mecanismos de ação

A amoxicilina tem como função inibir o crescimento de bactérias, afetando a reação de transpeptidação presente na síntese da parede celular bacteriana, ligando-se covalentemente no sítio da proteína de ligação à penicilina (PBP), o que permite a inibição dessa reação e, a partir daí, impede a síntese de peptidoglicano, levando a célula bacteriana à morte. Devido a isso, são consideradas bactericidas.

A amoxicilina administrada com o clavulato de potássio impede a hidrólise por β-lactamases de amplo espectro.

Farmacocinética e Farmacodinâmica

A amoxicilina é estável em ácidos e possui boa absorção no trato gastrintestinal. Diferentemente de outras penicilinas, sua absorção via oral não é afetada pela ingestão de alimentos.

De modo geral, as penicilinas se distribuem nos líquidos corporais e tecidos e atravessam a placenta, porém, por não serem lipossolúveis, não penetram nas células e nem na barreira hematoencefálica, a não ser em situações em que há inflamação nas meninges, quando se mostram efetivas contra cepas sensíveis de pneumococos e meningococos.

A principal via de excreção é a renal, sendo 10% dessa excreção realizada através de filtração glomerular e 90% por secreção tubular.

A meia vida das penicilinas de espectro ampliado, como a amoxicilina, é de cerca de 1 hora.

Dose indicada para administração de amoxicilina VO:

– Adultos: 0,25 – 0,5g à 3 vezes/ dia

– Pediátrica: 20 – 40mg/ Kg/dia em 3 doses

A associação da amoxicilina com inibidores de beta-lactamase, como o ácido clavulânico, sulbactam ou tazobactam, amplia sua atividade, atingindo também cepas de S. aureus e algumas bactérias gram-negativas produtoras de beta-lactamase.

Indicações

As penicilinas de amplo espectro, como a amoxicilina, apresentam maior atividade contra bactérias Gram-negativas, em função de sua maior capacidade de penetração na membrana externa desses microrganismos.

A amoxicilina é indicada para o tratamento de infecções do trato urinário, sinusite, otite e infecções das vias aéreas inferiores.

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Efeitos adversos

Na maioria das vezes, as penicilinas são bem toleradas. Os efeitos adversos ocorrem basicamente de reações de hipersensibilidade causadas por produtos de degradação das penicilinas, que, ao se combinar às proteínas do hospedeiro, tornam-se antigênicos.

As principais manifestações alérgicas são as erupções cutâneas, reações do tipo doença do soro (urticária, febre, edema articular, edema angioneurótico, prurido intenso e comprometimento respiratório com surgimento de 7 a 12 dias após exposição ao medicamento – raro.) e o choque anafilático, bastante raro, porém pode ser fatal.

Além disso, quando administradas em grandes doses, podem causar náuseas, vômitos e diarreia.

Autores, revisores e orientadores:

Autora: Beatriz Gil – @gil_biaa

Co-autora: Tamile Vaz – @tamile_vaz

Revisor: João Victor Cedraz – @victor_cedraz

Orientador(a): Leonardo Matthew – @leonardomatthew

Liga: Liga Acadêmica de Emergências Clínicas e Cirúrgicas – LAECC – @laeccunime

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