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Resumo de Brometo de Piridostigmina | Liga

Resumo de Brometo de Piridostigmina | Liga

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O Brometo de Piridostigmina é um fármaco parassimpatomimético inibidor da colinesterase. Apresenta um lento início de ação embora sua duração seja relativamente longa. O efeito apresenta caráter uniforme e promove uma diminuição progressiva do efeito colinérgico.

Apresentação do Brometo de Piridostigmina

É encontrado sob a forma de comprimidos de 60 mg (Mestinon®️).

Mecanismos de ação

A Piridostigmina age inibindo a degradação da Acetilcolina (ACh) pela colinesterase na fenda sináptica a partir do bloqueio competitivo da enzima Acetilcolinesterase (AChE). Esse efeito prolonga a duração e a intensidade da ACh nos terminais sinápticos, o que favorece a realização da contração muscular.

Além dessa inibição, a piridostigmina apresenta, em sua estrutura molecular, um grupo carbamil que se liga à serina da AChE, mantendo-a no estado inativado por um período de tempo mais longo.

Farmacocinética e Farmacodinâmica do Brometo de Piridostigmina

A piridostigmina é absorvida de modo parcial pelo trato gastrointestinal, não se liga avidamente às proteínas plasmáticas nem atravessa a barreira hematoencefálica. Após a administração oral sua biodisponibilidade é de 3 a 8%. Em jejum, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas entre 90 e 120 minutos após a ingestão de 120 mg da substância; já quando a Piridostigmina é ingerida juntamente com as refeições, a concentração aumenta de modo mais lento. O volume aparente de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso.

A piridostigmina é eliminada principalmente (75 – 81%) de maneira inalterada pela via renal, embora uma pequena parte (18 – 21%) apareça na urina na forma do metabólito 3-hidroxi-N-metil-piridina. O tempo de meia-eliminação está situado em torno de 1 1/2 hora, embora possa aumentar no caso de insuficiência renal, independente da etiologia, quando o esse valor pode se apresentar quadruplicado. A depuração plasmática média em indivíduos sadios varia entre 0,36 a 0,65 L/h/kg, contudo pode reduzir-se à um quinto de seu valor normal.

Para obter o efeito terapêutico no tratamento da miastenia gravis, a concentração plasmática deve estar entre 20 e 60 ng/mL. 

Indicações

É principalmente usado no tratamento da miastenia gravis, por seu efeito prolongado e pelos poucos distúrbios gastrointestinais derivados, sustentando por mais tempo o alívio sintomático, principalmente à noite.

Também pode ser utilizado em casos de Esclerose Múltipla e de Esclerose Lateral Amiotrófica, de Doença de Little, de Paresias que seguem à poliomielite e de Mioatrofias Espinhais.

A Piridostigmina pode também ser usada na prevenção do meningismo pós-eletroencefalografia e dos distúrbios pós-punção lombar, além de ser aplicado como antídoto da tubocurarina.

Contraindicações

Este medicamento deve ser evitado em casos de obstrução intestinal ou urinária.

Em casos de asma, bradicardia, enfarte do miocárdio, epilepsia, hipotensão, parkinsonismo, úlcera péptica ou disfunção renal sua prescrição deve ser realizada com diligência.

Além disso, não deve ser utilizado por mulheres grávidas nem por lactentes sem orientação médica.

Efeitos adversos

Por se tratar de um medicamento colinérgico, o uso do Brometo de Piridostigmina pode repercutir de maneira malquista sobre o sistema neurovegetativo. Os efeitos colaterais mais comuns estão relacionados a hiperatividade do sistema nervoso parassimpático como:

  • Efeitos muscarínicos, que envolvem náuseas, vômitos, diarréia, cólicas abdominais, aumento do peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação, além de bradicardia e de miose.
  • Efeitos nicotínicos, a exemplo de lacrimejamento, diplopia, hiperemia conjuntival, convulsões, disfonia e laringoespasmos.

Interações medicamentosas

  • Não é indicada a administração associada de Brometo de Piridostigmina com os miorrelaxantes despolarizantes, como o suxametônio, já que eles pode prolongar os efeitos de bloqueio neuromuscular por reduzir as concentrações de pseudocolinesterases.
  • A Piridostigmina pode diminuir o efeito dos bloqueadores neuromusculares (não despolarizantes)
  • Corticosteróides reduzem o efeito anticolinesterase dessa droga e podem aumentar o efeito adverso dos inibidores da acetilcolinesterase;
  • A atropina anula os efeitos colinérgicos da Piridostigmina, principalmente a hipersecreção e a bradicardia.
  • Não é recomendado utilizar concomitantemente Brometo de piridostigmina com medicamentos que possuam a Metilcelulose como excipiente, já que este previne a absorção da Piridostigmina
  • O uso simultâneo de Hidroxicloroquina com piridostigmina pode gerar antagonismo de efeito ao passo que exacerba os sintomas da miastenia gravis

Autores, revisores e orientadores:

Autor(a) : André Marinho Paiva Nogueira – @andrempn

Revisor(a): José Lopes Tabatinga Neto

Orientador(a): Francisco de Assis Aquino Gondim

Liga: Liga Acadêmica de Neurociências – Neuroliga – @neuroligaufc

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