Anatomia de órgãos e sistemas

Resumo de Dapsona |Ligas

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Definição

A dapsona é um fármaco antibiótico da classe das sulfonas.

Mecanismos de ação

O principal alvo desse medicamento é na inibição por competição da conversão do ácido para-aminobenzoico (PABA) em desidropteroato, produto necessário para a síntese de ácido fólico.

Farmacocinética e Farmacodinâmica da Dapsona

Esse medicamento é realizado por administração via oral. Sua absorção é feita pelo trato grastrointestinal (TGI) e, por meio da circulação êntero-hepática, chega ao Fígado. Neste órgão, a enzima n-acetiltransferase promove a acetilação da substância, transformando-a em sua forma ativa. Com isso, a concentração sérica do fármaco atinge sua dosagem máxima entre 2-8 horas e, por se tratar de uma forma apolar, é ligada à albumina no sangue para o transporte pelos tecidos. Um platô da concentração plasmática da droga é obtido a partir do 8º dia de tratamento.

A eliminação dela ocorre 70-85% pela urina em sua forma de matabólitos inalterados (glicuronato e sultato). O restante (15-30%) tem uma afinidade grande pelo suco biliar, por se tratar de um fármaco livre sendo eliminado junto a este. Mesmo após eliminação junto com a bile, parte dessa bile é reabsorvida pela circulação êntero-hepática e, novamente, o fármaco livre volta a corrente sanguínea, podendo persistir na corrente sanguínea por várias semanas após interrupção do uso do medicamento.

Como visto anteriormente, a principal ação desse medicamento ocorre pela inibição da conversão de PABA em desidropteroato, pela inibição da enzima bacteriana sintetase de dihidroperoato. A partir desse bloqueio, o ácido fólico bacteriano não será formado e, esse ácido, atua na formação das bases nitrogenadas do DNA, e das purinas. Havendo bloqueio na formação do DNA bacteriano, torna-se inviável a sua divisão celular.

Indicações

Esse fármaco é indicado para um amplo espectro de bactérias gram-negativas e gram-positivas. Ainda, existe uma cobertura para alguns parasitas como plasmodium e toxoplasma spp. As principais doenças em que é utilizada a dapsona é na hanseníase e na dermatite herpetiforme. Outras doenças inflamatórias intestinais podem obter benefícios na sua utilização.

Contraindicações    

A dapsona é contraindicada para pacientes que tenham hipersensibilidade a qualquer composto dessa medicação ou que tenham porfiria. Por mais que o fármaco cubra bactérias gram-positivas, ela não deve ser utilizada em faringites por infecção estreptocócica do grupo A. Ainda, é contraindicado para pacientes portadores de amiloidose renal avançada. Existem estudos controversos sobre o risco do uso da dapsona durante a gestação, no que diz respeito a causar ou não más formações fetais.

Efeitos adversos

Alguns efeitos adversos podem estar presentes ao uso desta medicação, sendo elas:

  • Febre;
  • Icterícia;
  • Palidez;
  • Manchas hemorrágicas;
  • Infecções de orofaringe;
  • Neutropenia e plaquetopenia.

Ainda, exige bastante cautela nos pacientes portadores das seguintes doenças:

  • Doença cardíaca ou pulmonar;
  • Porfiria;
  • Deficiência de G6PD;
  • Diabetes descompensado;
  • Insuficiência hepática.

Para evitar os efeitos adversos nesses pacientes, é necessário acompanhamento com alguns exames laboratoriais:

  • Hemograma;
  • Determinação de G6PD;
  • Função hepática e renal.

Interações medicamentosas

Para o efeito adequado desta medicação, necessita-se o cuidado do uso dela concomitante ao uso de outros fármacos, sejam eles:

  • Depressores da medula óssea;
  • Hemolíticos;
  • PABA;
  • Probanecida;
  • Rifamicina;
  • Amprenavir;
  • Saquinavir;
  • Probenecida;
  • Trimetoprima;
  • Zidovudina.

Autores, revisores e orientadores:

Autor(a): Thiago Praça Brasil

Co-autor(a): Malthus Barbosa Marzola

Revisor(a): João Pedro Andrade Augusto

Orientador(a): José Antonio Carlos Otaviano David Morano

Grupo de Estudos em Anatomia Aplicado à Saúde – GEAAS – @geaas.unifor

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