Definição

A doxiciclina é um antibiótico semi-sintético de amplo espectro derivado da oxitetraciclina, bem absorvido pelo organismo, e que pode ser administrado tanto por via oral quanto parenteral. Apresenta elevado grau de lipossolubilidade, o que lhe confere maior capacidade de ultrapassar a membrana celular por difusão passiva, além de ser mais ativa quando comparada a outras tetraciclinas. A doxiciclina tem pouca afinidade de ligação ao cálcio.

Apresentação da Doxiciclina

A Doxiciclina (α-6-deoxi-5-oxitetraciclina) é uma tetraciclina preconizada pelo Ministério da Saúde como parte do tratamento da Doença Inflamatória Pélvica. As tetraciclinas possuem diversas propriedades favoráveis, como o amplo espectro de ação, a baixa toxicidade, o baixo custo, além de poderem, na maioria dos casos, serem administradas por via oral. Apesar do aparecimento de resistência em um grupo variado de bactérias, as tetraciclinas ainda são bastante úteis na clínica médica e têm sido usadas no tratamento de diversos tipos de infecção.

Mecanismos de ação

A doxiciclina (α-6-deoxi-5-oxitetraciclina) tem como mecanismo de ação sua ligação com as subunidades 30S dos ribossomos bacterianos, dificultando o acesso do aminoacil-t-RNA ao sítio A do ribossomo, a adição de aminoácidos e consequentemente a inibição da síntese proteica. Possui ampla faixa de atividade contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas e, além disto, é eficaz contra alguns microrganismos resistentes a agentes que exercem seus efeitos sobre a parede celular bacteriana. É também indicada no tratamento e prevenção seletiva da cólera (Vibrio cholerae), possuindo pouca atividade contra fungos.

Farmacocinética e Farmacodinâmica da Doxiciclina

Farmacocinética

A doxiciclina administrada por via oral é bem absorvida, sem alterações com a ingestão de determinados alimentos ou leite, como ocorre com outras tetraciclinas. Após a administração de 200 mg de doxiciclina, o pico médio dos níveis séricos foi de 2,6 mcg/mL após duas horas, diminuindo para 1,45 mcg/mL após 24 horas, em voluntários adultos sadios. Sua excreção renal é de aproximadamente 40% após 72 horas, em indivíduos com a função renal preservada, porcentagem que se reduz a um valor abaixo de 5% após 72 horas, em indivíduos com insuficiência renal grave. Os estudos não apresentam diferença relevante na meia vida sérica da doxiciclina, verificada num período de 18 a 22 horas, em indivíduos com função renal normal e com insuficiência renal grave. A hemodiálise não altera sua meia-vida sérica.

Farmacodinâmica

A doxiciclina é ativa contra uma ampla variedade de microrganismos gram-positivos e gram-negativos, e é um bacteriostático que exerce sua ação antimicrobiana através da inibição da síntese proteica. Geralmente as tetraciclinas são prontamente absorvidas e ligam-se em grau variável às proteínas plasmáticas. São concentradas pelo fígado na bile e excretadas na urina e fezes em altas concentrações, sob a forma biologicamente ativa.

Indicações

Atualmente, a doxiciclina é uma das tetraciclinas que está sendo usada para tratar diversos tipos de infecções causadas por bactérias Gram-negativas sensíveis. Também se apresenta útil no tratamento de diversos tipos de rickettsias, doenças sexualmente transmissíveis, úlceras pépticas causadas pelo Helicobacter pylori e no tratamento e prevenção de bactérias usadas como armamento em terrorismo biológico. Este antibiótico têm uma série de propriedades não antibióticas como a anti-inflamatórias, imunossupressoras, de inibição da lipase e colagenase, apoptose, angiogênese, entre outras.

Contraindicações    

A doxiciclina é um medicamento contra-indicado para pessoas com hipersensibilidade às tetraciclinas ou a qualquer componente do produto, e para gestantes, lactantes e crianças menores de 8 anos.

Efeitos adversos

Tetraciclinas, de maneira geral, não costumam apresentar efeitos colaterais severos e são consideradas drogas seguras. Os efeitos colaterais mais comuns são náuseas, vômitos e diarreia, embora a tigeciclina apresente níveis mais altos de incidência destes efeitos colaterais. Outros efeitos menos comuns são fotossensibilidade, caracterizada pelo aparecimento de manchas tipo queimadura de sol na pele, urticária, dor de cabeça, dor abdominal, hipertensão, febre, leucopenia leve, anemia e trombocitopenia.

Interações medicamentosas

Durante o tratamento com a doxiciclina, é recomendável a ingestão de suplementos minerais e multivitamínicos, alimentos ricos em cálcio, ferro, magnésio e outros minerais no mínimo 2h antes ou depois da ingestão do antibiótico. Também devem ser evitados antiácidos e bicarbonato de sódio, pois tendem a diminuir a absorção de tetraciclinas, já que elevam o pH estomacal. Pacientes que fazem uso de insulina precisam de monitoramento.. Uma restrição mais severa inclui o uso concomitante de tetraciclinas com o anestésico metoxiflurano, pois esta coadministração pode causar nefrotoxicidade e levar o paciente à óbito.

Autores, revisores e orientadores:

Autor(a): Ivana Karolina Sousa Santos – @ivanakarolinna

Revisor(a): Caio Luiz Coelho Ferreira dos Santos

Orientador(a): Sibele de Oliveira Tozetto Klein – @sibeletozetto

Liga: Liga Acadêmica de Ginecologia e Obstetrícia do Recôncavo da Bahia – LAGORB – @lagorb

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