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Definição
Nitroprussiato de sódio é um potente vasodilatador de administração parenteral com ação rápida e de curta duração, sendo bastante eficaz em emergências hipertensivas e no tratamento de pacientes com insuficiência cardíaca aguda descompensada.
Ele é um liberador de óxido nítrico que age tanto em arteríolas, diminuindo a resistência vascular periférica, quanto em vênulas, diminuindo o retorno venoso, tendo um efeito mais predominante naquelas.
Apresentação do nitroprussiato de sódio
No mercado, pode ser encontrado com os nomes comerciais Nipride® e Nitropress®, em frasco de 50 mg que deve, inicialmente, ser dissolvido em 2 mL de solução de glicose a 5% que vem em ampola e, em seguida, o produto resultante deve ser diluída em 250 mL de soro glicosado a 5%.
A solução deve ser administrada por via endovenosa (EV) em bomba de infusão contínua. Deve-se ter o cuidado de proteger da luz, pois tem uma estrutura molecular instável.
A dose inicial, geralmente, é de 0,25 – 0,5 µg/kg/min e a pressão arterial (PA) do paciente deve ser constantemente monitorizada, preferencialmente de forma invasiva para um maior controle, por causa do potente e rápido efeito hipotensor do fármaco.
A PA deve ser checada a cada 2 minutos e a dose deve ser ajustada conforme a necessidade até uma dose máxima de 10 µg/kg/min. Se ainda assim a PA alvo não for atingida, a dose deve ser diminuída pelos possíveis efeitos tóxicos que uma administração exacerbada pode gerar (ver adiante).
Mecanismos de ação
A molécula do nitroprussiato de sódio é formada por um centro férrico com cinco grupos cianeto e um componente nitroso. Reage rapidamente com grupos sulfidrila dos eritrócitos e da parede vascular, liberando cianeto e óxido nítrico (NO).
O NO age na musculatura lisa dos vasos ativando a enzima guanilil ciclase, que, por sua vez, converte GTP presente no citoplasma da célula em GMPc. O aumento da concentração de GMPc causa desfosforilação da cadeia leve da miosina e consequente relaxamento da muscular, resultando em vasodilatação.
A vasodilatação das arteríolas diminui a resistência vascular periférica (RVP), o que causa o potente efeito hipotensivo do nitroprussiato de sódio, pois, como você deve lembrar da fisiologia, a PA tem uma relação direta com a RVP, ou seja, se esta cair, aquela também cai, uma vez que o débito cardíaco (DC) em paciente sem insuficiência cardíaca congestiva (ICC) pouco se altera com o uso desse fármaco ou diminui ligeiramente.
Outra consequência da diminuição da RVP é a redução da pós-carga cardíaca, já a venodilatação reduz o retorno venoso ao coração. Esses dois efeitos são benéficos ao paciente com ICC e baixo débito cardíaco, pois reduzem a carga contra a qual o coração tem que trabalhar, aumentando o DC.
Farmacocinética e Farmacodinâmica do nitroprussiato de sódio
O nitroprussiato é um fármaco de ação rápida e curta duração, os primeiros efeitos já ocorrem com cerca de 30 segundos do início da infusão e sua meia-vida plasmática é de 3 a 4 minutos. Assim, como ele reduz rapidamente a pressão arterial, seu efeito também cessa em pouco tempo, cerca de 1 a 10 minutos após a suspensão da infusão.
É rapidamente metabolizado no sangue do paciente, liberando NO e cianeto. O NO, como já explicado anteriormente, entra nas fibras do músculo liso vascular onde é metabolizado. O cianeto, por sua vez, é metabolizado no fígado pela enzima rodanase, necessitando de um doador de enxofre, em tiocianato (um produto menos tóxico), que é excretado quase que completamente pelo sistema urinário.
Indicações
A principal indicação do uso de nitroprussiato de sódio é no manejo de emergências hipertensivas, por causa do seu rápido e potente efeito de diminuição da PA, entre elas:
- Edema agudo de pulmão: sendo o anti-hipertensivo de escolha se pressão arterial sistólica (PAS) > 180 mmHg, caso contrário, prefere-se a nitroglicerina EV;
- Dissecção aguda de aorta: usado para alcançar a PAS alvo entre 100-120 mmHg nos primeiros 20 min. Importante notar que, nesse caso, deve ser usado concomitantemente a um betabloqueador EV, pois, se usado sozinho, pode piorar a condição do paciente, causando uma ativação reflexa do sistema nervoso simpático (aumento da frequência e contratilidade cardíaca);
- Encefalopatia hipertensiva: visando diminuir 10-15% da PA na primeira hora e uma diminuição não maior que 25% nas primeiras 24 horas;
- Lesão renal aguda rapidamente progressiva: pode ser usado enquanto aguarda hemodiálise, quando a terapia inicial de diurético de alça, hidralazina e betabloqueador não forem bem sucedidos;
- Crise hipertensiva do feocromocitoma ou outras crises adrenérgicas: pode ser usado se PA estiver muito alta
O nitroprussiato é indicado também para manejo de pacientes com insuficiência cardíaca aguda descompensada, visando a redução da pós-carga e pré-carga sobe o coração. Usado em pacientes sem isquemia coronariana aguda (ver adiante)
Em cirurgias, esse fármaco é utilizado para provocar hipotensão controlada no paciente, a fim de diminuir eventuais sangramentos. Salvo contraindicações, como em pacientes com circulação cerebral inadequada.
Na gravidez, só pode ser usado em situações excepcionais de urgência, como a presença de edema agudo de pulmão, hipertensão arterial grave e refratária e parto iminente com insucesso da hidralazina EV, fármaco de escolha nesses casos, em controlar a pressão arterial.
Contraindicações
Pacientes hipotensos (PAS < 90 mmHg) ou com hipertensão compensatória, shunt arteriovenoso ou coarctação da aorta, não devem usar o nitroprussiato de sódio. Assim como, pacientes que usaram recentemente (últimas 24 horas) medicamentos inibidores da fosfodiesterase do tipo 5, como avanafil e sildenafil, estão contraindicados a receber nitroprussiato de sódio, com risco de potencialização do efeito hipotensor, por causa do mecanismo de ação semelhante desses fármacos.
Pacientes com síndrome coronariana aguda (SCA) devem evitar o nitroprussiato, por causa do risco de “roubo de fluxo coronário” que ele pode causar pela vasodilatação em coronárias saudáveis e não na obstruída, pois já se encontra em dilatação máxima. Esse efeito desvia o fluxo sanguíneo para as coronárias normais, aumentando a isquemia e o risco de morte.
Outras condições que contraindicam o uso de nitroprussiato de sódio são: gestação, apenas excepcionalmente, pois é um fármaco de classe C; condições raras, como atrofia óptica congênita e ambliopia por tabagismo; na abordagem de ICC aguda com resistência vascular periférica reduzida; e hipersensibilidade ao fármaco ou outro composto presente em sua formulação.
Efeitos adversos
Alguns dos efeitos adversos mais comuns dessa droga são: bradiarritmias, taquiarritmias, cefaléia, tontura, sonolência, rubor facial e hipotensão, que pode ser grave pela vasodilatação excessiva.
Uma complicação séria é a intoxicação por cianeto, ocorrendo especialmente em infusões maiores 2 mcg/kg/min e/ou por um tempo prolongado, geralmente mais 3 dias. É particularmente importante em pacientes heatopatas e nefropatas, nos quais a metabolização e excreção do cianeto estão prejudicadas. Causa acidose láctica, sinais e sintomas incluem: ansiedade, confusão mental, coma, convulsões, cefaléia, fraqueza generalizada, náuseas, vômitos, dor abdominal, dispneia e bloqueio cardíaco inexplicado.
A profilaxia da intoxicação por cianeto, quando são administradas infusões maiores que as habituais (entre 4 e 10 mcg/kg/min), e o seu tratamento são: uso concomitante ao fármaco de infusão de tiossulfato de sódio, um doador de enxofre (necessário para a metabolização hepática do cianeto), ou, mais comumente, uso de hidroxicobalamina, que reage com o cianeto resultando em cianocobalamina, um composto menos tóxico.
Pode causar também: acúmulo de tiocianato, especialmente em nefropatas, sendo, porém, menos grave que a intoxicação por cianeto; metemoglobinemia, aumento da concentração da forma oxidada da hemoglobina no sangue; e pode, por vezes, causar hipotireoidismo por diminuir a captação de iodeto pela tireóide.
Em pacientes com DPOC pode piorar a hipoxemia arterial, pois interfere no mecanismo de vasoconstrição pulmonar hipóxica, causando um desbalanço entre ventilação e perfusão.
Autores, revisores e orientadores:
Autor(a) : José Levi Tavares Cavalcante
Revisor(a): Isabela Aragão Colares
Orientador(a): Sandra Nívea dos Reis Saraiva Falcão
Liga: Programa de Educação em Reanimação Cardiorrespiratória – PERC – @perc_ufc
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