É um fármaco antiemético, muito utilizado para o tratamento de náuseas e vômitos decorrentes de quimioterapia e de pós-operatório de adultos e crianças. Além disso, é uma das opções terapêuticas nos casos de hiperêmese gravídica, quando os fármacos de primeira linha falharam no tratamento, principalmente nos casos graves. Recentemente dois estudos mostraram uma associação do uso da Ondansetrona na gravidez com problemas cardíacos e defeitos de fechamento orofaciais no bebê. Assim, a Febrasgo recomenda evitar o uso da Ondansetrona no primeiro trimestre da gestação, e orienta cautela nos demais trimestres.

Apresentação do medicamento

Pode ser encontrado como:

•   Comprimido revestido de 4 mg e 8mg;
• Comprimido orodispersível de 4mg e 8 mg;
• Solução injetável de 2mg/ml –  ampolas de 4mg/2ml e 8mg/4ml.

Mecanismos de ação

Essa droga atua como antagonista do receptor 5HT₃, altamente seletivo. A serotonina é liberada pelas células enterocromafins do intestino delgado em resposta a agentes quimioterápicos e estimula aferências vagais, via 5HT₃ receptores, para iniciar o reflexo de vômito. Ainda não se sabe qual o mecanismo de ação na náusea e no vômito pós-operatórios.

Farmacocinética e Farmacodinâmica da Ondansetrona

A ondansetrona é bem absorvida pelo trato gastrointestinal, além de ter um rápido início de ação (30 minutos). É extensivamente metabolizada no fígado por CYP1A2, CYP2D6 e CYP3A4, seguido por glucuronídeo ou sulfato de conjugação. Sua meia vida varia de 3 a 6 horas.  A maior parte de sua excreção se dá pela urina, mas ocorre também pelas fezes.

Indicações

Náuseas e vômitos induzidos pela quimioterapia do câncer:

• ·  IV: Prevenção de náuseas e vômitos associados a cursos iniciais e repetidos de quimioterapia emetogênica do câncer (incluindo cisplatina em altas doses).

• ·  Oral: Prevenção de náuseas e vômitos associados à quimioterapia do câncer altamente emetogênica (incluindo cisplatina ≥50 mg / ml).

Prevenção de náuseas e vômitos associados a cursos iniciais e repetidos de quimioterapia anticâncer moderadamente emetogênica.

Prevenção de náuseas e vômitos no pós-operatório (IM, IV e Oral).

Uso off-label em adultos: síndrome carcinoide associada a diarreia, severa, refratária; gastroparesia, tratamento sintomático de náuseas ou vômitos; náuseas ou vômitos, agudo, severo; terapia de resgate ou tratamento de náuseas ou vômitos pós-operatório; náuseas ou vômitos associados a gestação, severo, refratário; náuseas ou vômitos associados a vertigem.

Contraindicações    

Hipersensibilidade conhecida ou uso concomitante com Apomorfina.

Efeitos adversos

Principais: cefaleia, mal-estar, fadiga, constipação, sonolência, sedação, tontura, agitação, ansiedade, parestesia, sensação de frio, prurido, rash cutâneo, diarreia, doença ginecológica, retenção urinária, elevação de TGO ou TGP, reação do local da injeção, hipóxia e febre.

Interações medicamentosas

Principais:

• Amiodarona, Domperidona, Haloperidol – pode intensificar o efeito da Ondansetrona de prolongar o intervalo QT;
• Apomorfina – relatos de hipotensão profunda e perda de consciência;
• Metformina – Ondansetrona pode aumentar a concentração sérica de Metformina;
• Tramadol – pode reduzir seu efeito analgésico e intensificar seu efeito serotoninérgico, resultando em síndrome serotoninérgica.

Autores, revisores e orientadores:

Autor(a) : Carolina Brabec Barreto Matos – @Carolbrabec

Revisor(a): Fernanda Veiga Rodeiro Nery – @fernandanery*

Orientador(a): Nome – @instagram*

Liga: Liga Acadêmica de Ginecologia e Obstetrícia da Bahia – LAGOB – @lagob_

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