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Resumo de Rifampicina | Ligas

Resumo de Rifampicina | Ligas

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A rifampicina, derivado semissintético do antibiótico natural, rifamicina B, é classificada como um fármaco do grupo dos antimicrobianos macrocíclicos.

O seu principal uso é no tratamento da Tuberculose e de outras micobactérias, mas também pode ser usada na profilaxia da doença meningocócica.  

Em casos de uso da rifampicina para tratamento da tuberculose ativa, necessita associar com outros fármacos, devido a associação da monoterapia com o surgimento de cepas resistentes.

Apresentação da Rifampicina

A administração da rifampcina é por via oral, no entanto se apresenta em forma de capsula (300g) e também se apresenta através de suspensão oral, onde em cada mL da suspensão oral, tem-se 20mg de rifampicina. As duas formas de apresentação servem para uso adulto e pediátrico, no entanto, em crianças, quando possível, deve-se optar pela suspensão oral.

Mecanismos de ação

A rifampicina é um antibiótico de largo espectro, sendo eficaz contra vários microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos. Exerce sua função bactericida tanto em bactérias intracelulares como em extracelulares, mas se mostra particularmente efetiva em bactérias que residem em fagossomos, como a M.Tuberculosis.

Esse fármaco bloqueia a transcrição do RNA, devido a sua interação com a subunidade β da RNA-polimerase DNA-dependente da micobactéria, o que por consequência inibe o crescimento da determinada bactéria.

 

Farmacocinética e Farmacodinâmica da Rifampicina

A rifampicina possui atividade antimicrobiana e é usada no tratamento de inúmeras infecções bacterianas. Age contra M. tuberculosis, Mycobacterium leprae e diversas outras microbactérias e bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. Esse fármaco age se ligando e inibindo a subunidade β da RNA-polimerase dependente de DNA e assim, inibe a biossíntese do RNA bacteriano e consequente a produção de proteínas.

É bem absorvida pelo trato gastrintestinal. A distribuição da rifampicina ocorre para todos os órgãos e líquidos do organismo, inclusive no líquido cerebroespinhal e sistema nervoso.

O fármaco é captado pelo fígado e sofre circulação entero-hepática e sua depuração e dos metabólitos é pela bile nas fezes ou pela urina. A meia vida da rifampicina é de aproximadamente 3 horas após dose única oral de 600 mg e de 5,1 horas após dose oral de 900 mg.

Indicações

A rifampicina tem uso indicado na terapêutica de micobactérias (M. tuberculosis e M.leprae), gram (+) como estáfilos e estreptos, gram (-) como enterobactérias, meningococo, pseudomonas e hemófilos .

Contraindicações    

A rifampicina é contraindicada para pacientes que possuem sensibilidade às rifampicinas, insuficiência renal grave e uso concomitante com contraceptivos orais ou fármacos hepatotóxicos. Os portadores de insuficiência hepática merecem atenção especial pelo risco de agravamento das condições do fígado.

 

Efeitos adversos

A rifampicina, em geral, costuma ser bem tolerada pelos pacientes. As reações adversas mais comuns incluem exantema, febre e náuseas e vômitos. O fármaco tem um grau relativamente importante de hepatotoxicidade e por isso, deve ser usado de maneira cautelosa em pacientes com doença hepática, alcoolistas e idosos devido ao aumento da incidência de disfunção hepática grave.

Interações medicamentosas

 

A rifampicina induz o citocromo P450, o qual pode diminuir a meia-vida de diversos compostos que são coadministrados e biotransformados por esse sistema, incluindo corticosteroides, protease do HIV e os inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos, contraceptivos orais, digitoxina, digoxina, quinidina, disopiramida, mexiletina, tocainidina, anticoagulantes cumarínicos, teofilina, barbituratos, halotano, sulfoniureias, fluconazol, cetoconazol, propranolol, metropolol, clofibrato, verapamil, metadona, ciclosporina.

Autores, revisores e orientadores:

Autora: Hortência Bastos dos Santos Silva – @hortenciabastos

Autora: Flávia Hohlenwerger Rosa Santos – @flaviahrosa

Revisor: Marina Lopes Viana- @vianamarina

Orientadora: Lara Torres Cardosos – @laracardoso40

Liga: Liga Acadêmica de Radiologia da Bahia – LARB – @larb.unime

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