A Rivaroxabana é anticoagulante oral inibidor direto do fator de coagulação Xa circulante e ligado a coágulo, limitando a taxa de formação de coágulos, sem induzir a formação de anticorpos antiplaquetários.

Apresenta grande vantagem, pois pode ser administrado em uma dose fixa e sem monitoramento, uma vez que tem menor variabilidade de efeito para determinadas doses.

Apresentação da Rivaroxabana 

O nome comercial da rivaroxabana é Xarelto ® e pode ser encontrado na forma de comprimidos revestidos em cartucho nas dosagens de 15 mg ou 20 mg. Não possui medicamento genérico.

Mecanismos de ação

Inibe de forma direta, seletiva e reversível o fator Xa nas vias de coagulação extrínseca e intrínseca, impedindo a ativação de plaquetas e a formação de coágulos de fibrina. Por fazer parte do complexo protrombinase, o fator Xa participa de um processo de grande conversão de protrombina em trombina, chamado de explosão de trombina, o qual também será interrompido.

Farmacocinética e Farmacodinâmica da Rivaroxabana

A absorção é rápida e depende do local de liberação do medicamento, há, por exemplo, uma queda de 56% da Cmáx quando a droga é liberada no intestino delgado. O volume de distribuição é de aproximadamente 50L.

A biodisponibilidade da Rivaroxabana é de 80 a 100% em doses de 10 mg e de 66% em doses de 20 mg, podendo ser aumentada com a ingestão de comida. A ligação às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina, é de 92% a 95%. Sofre metabolismo no fígado por meio das enzimas CYP3A4/5 e CYP2J2.

A concentração máxima no plasma acontece de 2 a 4 horas após ingestão. O tempo de meia vida é de 5 a 9 horas, em idosos, esse tempo pode subir para 11 até 13 horas. A excreção é feita pela urina e pelas fezes, sendo metade excretada na forma de metabólitos.

Função renal reduzida

Observou-se um aumento da meia-vida e aumentos menores na exposição (AUC) em pacientes com função renal reduzida. Pacientes com clearance de creatinina entre 50 a 79 mL/min a exposição aumenta em 44%, já em pacientes com clearance de creatinina entre 30 a 49 mL/min, a exposição aumenta em 52%.

Função hepática reduzida

Há aumento significativo na exposição so medicamento em pacientes com comprometimento hepático moderado (Child-Pugh B), bem como aumento dos efeitos farmacodinâmicos.

Indicações

A rivaroxabana é utilizada na prevenção e no tratamento da trombose venosa profunda (TVP), no tratamento da embolia pulmonar (TEP), na prevenção de eventos tromboembólicos, como o acidente vascular cerebral (AVC), em pacientes com fibrilação atrial não valvular e na doença isquêmica do coração.

O medicamento deve ser administrado em doses fixas, juntamente com alimentos. Não há necessidade de monitoramento de tempo de protrombina (TP) e de tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPa), diferentemente da varfarina. A dosagem vai variar de acordo com a indicação clínica e a função renal do paciente.

Contraindicações    

Rivaroxabana não é recomendada para a profilaxia e tratamento de TVP em pacientes com clearance de creatinina menor que 15 mL/min e em pacientes com comprometimento hepático significativo associado (Child Pugh B e C) a coagulopatias.

Não deve ser utilizado durante a gravidez ou durante o período de amamentação.

Efeitos adversos

Foram observados hemorragias, síncope, prurido e dor abdominal. Trabalhos publicados associam, ainda, a rivaroxabana a efeitos como hemopericárdio, colestase e agranulocitose.

Interações medicamentosas

• Agentes antiplaquetários e anticoagulantes podem potencializar o efeito anticoagulante da rivaroxabana.
• Salicilatos podem potencializar o efeito da rivaroxabana.
• Indutores da CYP3A4 podem diminuir a concentração sérica da rivaroxabana.
• Derivados de estrogênio podem reduzir os efeitos anticoagulantes da medicação.

Autores, revisores e orientadores:

Autor(a) : Joyce de Santiago Honorato – @joycedesantiago

Revisor(a): Maria Beatriz Sales Lima – @beatrizsaless_

Orientador(a): Sandra Nívea dos Reis Saraiva Falcão

Liga: Programa de Educação em Reanimação Cardiorrespiratória (PERC) – @perc_ufc

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