Definição

O metronidazol é um derivado nitroimidazol com atividade antiprotozoária. Também possui atividade antibacteriana contra bacilos gram-negativos anaeróbios, bacilos gram-positivos esporulados e contra todos os cocos anaeróbios.

Apresentação do Metronidazol

• Comprimido simples: 250mg e 400mg;
• Comprimido revestido 250mg e 400mg;
• Suspensão oral: 40mg/ml;
• Solução injetável: 5mg/ml;
  • Bolsa plástica: 100ml;
  • Frasco: 100ml;
  • Frasco-ampola: 100 ou 300ml;
• Creme vaginal: 500mg/5g;
• Geleia vaginal: 100mg/g.

Mecanismos de ação

Após a entrada na célula, por difusão passiva, o fármaco é ativado por um processo de redução. O grupo nitro da droga atua como receptor de elétrons, levando à liberação de compostos tóxicos e radicais livres que atuam no DNA, inativando-o e impedindo a síntese enzimática.

As bactérias aeróbicas não possuem enzimas que reduzem a droga e não formam compostos tóxicos intermediários com atividade antibacteriana.

Farmacocinética do Metronidazol

A forma oral é bem absorvida, sendo que sua distribuição se dá por meio da bile, líquido seminal, osso, fígado e abscessos hepáticos, secreções pulmonares e vaginais; atravessa a barreira hematoencefálica; concentrações salivares de LCR similares às do plasma. As ligações às proteínas se dão em menos de 20%. O metabolismo é hepático (30-60%) para vários metabólitos incluindo o hidroxil ativo que mantém a atividade de aproximadamente 30 a 65% do composto original. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 8 a 10 horas. Sendo excretado 90% através da urina e 10% nas fezes.

Indicações

Está indicado no tratamento de giardíase (infecção do intestino delgado causada pelo protozoário flagelado, Giardia lamblia), amebíase (infecção causada por qualquer uma de várias amebas), tricomoníase (infecções produzidas por várias espécies de Tricomonas), vaginites por Gardnerella vaginalis e infecções causadas por bactérias anaeróbias como Bacteroides fragilis e outros bacteróides, Fusobacterium sp, Clostridium sp, Eubacterium sp e cocos anaeróbios.

Contraindicações     

O metronidazole está contraindicado em casos de hipersensibilidade à formula ou a outro derivado imidazólico e/ou aos demais components do produto e em casos de porfirias. Deve ser evitado nos casos de problemas hepáticos, renais ou diálise. Não se deve associar ao uso de bebidas alcóolicas ou medicamentos que contenham álcool em sua formulação durante e, no mínimo, um dia após o tratamento devido à possibilidade de reação do tipo dissulfiram (efeito antabuse).

Efeitos adversos

Dentre os efeitos relatados incluem: cefaleia, tontura, ataxia, confusão mental, convulsões, parestesia, neuropatia, náusea, vômitos, anorexia, xerostomia, diarreia, pancreatite, rash, prurido, rubor, urticária, erupções pustulosas, síndrome de Stevens-Johnson, hepatite colestática ou mista, lesão hepatocelular, urina vermelha escura e disúria.

Além das alterações laboratoriais: leucopenia, neutropenia, aumento das enzimas hepáticas (AST, ALT, fosfatase alcalina).

Interações medicamentosas

• etanol: reação do tipo dissulfiram.
• anticoagulantes orais: aumenta a resposta hipoprotrombinêmica à warfarina.
• fluorouracil: aumenta a toxicidade deste.
• carbamazepina: aumenta os níveis plasmáticos desta.
• colestiramina/colestipol: reduzem a absorção do metronidazol.
• dissulfiram: toxicidade ao sistema nervoso central.
• fenitoína: aumenta os níveis plasmáticos desta.
• sulfametoxazol + trimetoprima: reação tipo dissulfiram devido à presença de etanol nas formulações EV destes.

Autores, revisores e orientadores:

Autor(a): Thayná Larêssa Alves Borges – @thaynalaressa

Revisor(a): Cristine de Almeida Santos

Orientador(a): Kelly Cristina Alves Borges

Liga: LIMACIP-DF – Liga Médico-Acadêmica de Cirurgia Plástica do DF – @limacipdf

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