Fibrinolíticos: definição e finalidades | Colunistas
Introdução Os fibrinolíticos são uma classe de fármacos utilizada com o intuito de tratar os distúrbios da hemostasia. A hemostasia sanguínea consiste em uma série de complexos processos que possuem o objetivo de manter as características normais do fluido sanguíneo e de suas células, além de garantir o suprimento sanguíneo adequado para os órgãos e tecidos do corpo. A trombose e a formação de coágulos são os distúrbios hemostáticos mais comuns, as quais podem ser causados por problemas hereditários, ou secundários a procedimentos cirúrgicos ou situações de trauma. O trombo é um distúrbio no processo de coagulação no qual a formação do coágulo obstrui ou dificulta a passagem do sangue pelo vaso. Por sua vez, o êmbolo, nada mais é do que “um trombo em movimento”. Isso significa que, diferente do trombo, que possui sua localização fixa em determinado vaso sanguíneo, o êmbolo desprende-se do vaso e é capaz de chegar em locais distantes do vaso de origem, possuindo a chance de obstruir outros vasos. Tanto o trombo quanto o êmbolo são bastante perigosos, pois são capazes de diminuir a oferta de nutrientes e de oxigênio para os órgãos e tecidos devido a obstrução do fluxo sanguíneo, podendo causar graves complicações nesses locais. A trombose arterial ocorre mais frequentemente em vasos de tamanho médio, principalmente se esses vasos forem acometidos com aterosclerose, no qual, frequentemente, em sua constituição, esse trombo é rico em plaquetas. Por outro lado, a trombose venosa, em sua grande maioria, é resultado da estase do sangue ou por distúrbios na cascata de coagulação. Em relação a sua constituição, o trombo venoso possui maiores quantidade de fibrina do que plaquetas, como observado na trombose arterial. Dessa forma, em sua essência, os fármacos fibrinolíticos possuem como função impedir a
Allison Diego Bezerra
4 min • há 52 dias
Inibidores da monoamina oxidase
Os Inibidores da monoamina oxidase (IMAOs) estiveram entre os primeiros fármacos introduzidos clinicamente como antidepressivos, foramdescobertos quase simultaneamente à descoberta da imipramina. O primeiro IMAO, a iproniazida, sintetizada com vistas ao tratamento datuberculose, provocava euforia e hiperatividade em alguns pacientes. Todavia, foram superados por outros tipos de antidepressivos, cujas eficácias clínicas foram consideradas melhores e cujos efeitos adversos, em geral, são menores que os dos IMAOs. A enzima monoamino-oxidase é encontrada em quase todos os tecidos, e existe em duas formas moleculares semelhantes, codificadas por genes separados. A MAO-A tem preferência de substrato pela 5-HT e é o principal alvo para os IMAOs antidepressivos. A MAO-B tem preferência de substrato pela feniletilamina e a dopamina. O tipo B é inibido seletivamente pela selegilina, usada no tratamento da doença de Parkinson Esses fármacos causam inibição irreversível da enzima e não distinguem as duas isoenzimas principais. Os IMAO de primeira geração incluem os derivados da hidrazina, a exemplo da fenelzina e da isocarboxazida, e os derivados não hidrazínicos, como a tranilcipromina, que resulta da ciclização da cadeia lateral isopropil da anfetamina. Quais as drogas Tranilcipromina: parnat – 10mg. Único IMAO disponível no Brasil.Moclobemina – aurorix (não disponível no Brasil). Farmacocinética Essas drogas são bem absorvidos por via oral. Sua distribuição no organismo se faz de acordo com a localização da MAO, bem como de acordo com a composição lipídica tissular, o que explica as concentrações mais elevadas no fígado, coração e cérebro. A mensuração das concentrações plasmáticas dos IMAO clássicos é de pouca utilidade, uma vez que eles inibem irreversivelmente a MAO. Enquanto essa enzima possui uma meia-vida de 8-12
Sanar Pós Graduação
3 min • há 56 dias
Glicocorticoides | Colunistas
Os glicocorticoides, também conhecidos como anti-inflamatórios esteroidais, são hormônios sintetizados a partir do cortisol (que por sua vez deriva do colesterol), um hormônio normalmente fabricado pela glândula suprarrenal. Antes de conhecer os glicocorticoides como fármacos, é preciso ter ciência que eles são substâncias produzidas endogenamente pelo organismo, exercendo funções importantes nele: metabólicas, indução da produção de glicose, aumento da disponibilidade de nutrientes para o organismo. São prescritos mais comumente devido às intensas propriedades imunossupressoras e anti-inflamatórias. Efeitos farmacológicos dos glicocorticoides Os glicocorticoides são anti-inflamatórios e imunossupressores. O mecanismo anti-inflamatório dos glicocorticoides é imenso e possui várias ações no organismo, sendo muito potentes. Na imunossupressão, é preciso levar em consideração o sistema imune inato e adaptativo, os quais levam à lise celular, produção de linfócito Te de linfócito B, que irão produzir anticorpos; os glicocorticoides inativam ou diminuem a atividade de várias células do sistema imune: neutrófilo, eosinófilo, basófilo, macrófago,células T (há menor lise celular) e célula B (menor produção de anticorpos do tipo IgG, principalmente), bem como há menor produção de mediadores inflamatórios (espécies reativas de oxigênio, histamina). No caso da alergia, podem ser utilizados no tratamento a longo prazo, pois demoram para agir. Mecanismo de ação Droga altamente lipossolúvel que penetra rapidamente nas membranas celulares e se liga em receptor do tipo 4, que fica no citosol mas migra para o núcleo, alterando o processo de transcrição gênica. Essa alteração promove maior síntese de lipoxinas, que regulam a fosfolipase A2, consequentemente diminuindo a ação desta e quebrando toda a cascata de inflamação. Isso torna os AIEs potentes anti-inflamatórios, porém promove maiores efeitos adversos. Exemplos de glicocorticoides Atualmente o cortisol foi melhorado sinteticamente, com maior potência, a fim de ter
Maria Fernanda de Campos
4 min • há 61 dias
Resumo de Lítio: ação, farmacocinética, indicações, e mais!
Definição O lítio é um cátion monovalente que faz parte da classe dos estabilizadores do humor. Seu efeito psicotrópico foi descoberto em 1949, e desde então é utilizado para o terapia de algumas condições como transtorno maníaco, depressivo e bipolar. Vale ressaltar que seu uso é relativamente difícil, uma vez que necessita de monitoração constante da concentração plasmática pois sua janela terapêutica é bastante estreita. Assim sendo, a utilização do lítio vem declinando. Isso se deve, também, aos fármacos antiepilépticos atípicos por serem igualmente eficazes em tratar a mania aguda, exercerem sua ação mais rapidamente e serem consideravelmente mais seguros. Desse modo, o uso clínico do lítio tem sido restrito principalmente ao controle profilático da doença maníaco-depressiva. Por outro lado, o Li+ é o único estabilizador do humor com dados eficazes sobre redução de tentativas e de mortes por suicido em pacientes bipolares. Além disso, esse cátion pode apresentar efeitos benéficos em doenças neurodegenerativas, como a doença de Alzheimer. Mecanismos de ação do lítio O lítio pode simular o papel do Na+ em tecidos excitáveis, sendo capaz de penetrar canais de Na+controlados por voltagem que são responsáveis pela geração de potenciais de ação. Entretanto, não participa do bombeamento pela bomba Na+/K+ATPase, tendendo a se acumular no espaço intracelular. Em indivíduos normais, 1 mmol/l de lítio no plasma não apresenta efeitos psicotrópicos apreciáveis. Entretanto, produz muitas alterações bioquímicas detectáveis, que ainda não estão claras suas relações com o efeito terapêutico deste fármaco. Associado a isso, a ignorância sobre a natureza do distúrbio das oscilações de humor na depressão bipolar contribui para a falta de conhecimento sobre efeitos bioquímicos e profiláticos do lítio. Isso faz com
Sanar
4 min • há 66 dias
Diretriz de Abuso e dependência de Benzodiazepínicos da ABP e AMB | Ligas
A diretriz sobre abuso e dependência de Benzodiazepínicos, comentada aqui, foi desenvolvida em 2016 pela Associação Médica Brasileira em conjunto com a Associação Brasileira de Psiquiatria. Estudos abordados no texto afirmam que os benzodiazepínicos são responsáveis por 50% de toda a prescrição de psicotrópicos, e seu uso crônico está associado a inúmeros casos de desenvolvimento de tolerância, dependência e síndrome de abstinência. A diretriz desenvolvida pela ABP, que pode ser encontrada no site da AMB foi criada com o objetivo de auxiliar o raciocínio e a tomada de decisão em situações que envolvam a prescrição desses medicamentos. Epidemiologia/Etiologia Os Benzodiazepínicos são psicofármacos que possuem considerável eficácia no controle da ansiedade, e são comumente utilizados como co-adjuvantes na farmacoterapia de diversos transtornos psiquiátricos como Transtornos de Ansiedade, Psicóticos, do Sono, na Depressão, na Mania, e na Síndrome de Abstinência Alcoólica, Cocaína e de outras drogas psicotrópicas. Estima-se que a prevalência do uso de BZD na população brasileira seja de 5,6% a 21% da população geral, sendo responsáveis por cerca de 50% de toda a prescrição de psicotrópicos. O risco de desenvolvimento de dependência é alto e, por isso, deve ser um medicamento utilizado sob cuidados médicos e após uma avaliação do seu custo/benefício, incluindo dose e tempo de uso, uma vez que deve-se evitar utilizá-los por um período superior a três meses. Sobre o uso dos Benzodiazepínicos São conhecidos os benefícios dos BZD para tratamento, principalmente em curto prazo, de doenças crônicas como insônia e ansiedade, ou alívio sintomático de dispneias em doenças pulmonares obstrutivas crônicas e em pacientes com câncer avançado. Seu uso prolongado, entretanto, não é recomendável
LIPSI-DF Liga Acadêmica de Psiquiatria do Distrito Federal
5 min • há 75 dias
Resumo de valsartana: ação, farmacocinética, indicações, efeitos adversos e interações
Definição A Valsartana pertence a classe de medicamentos antagonistas do receptor da angiotensina II, que atuam no controle da hipertensão arterial. Ela atua como antagonista dos receptores de angiotensina II. É utilizado para os tratamentos de pressão alta, insuficiência cardíaca e pós-infarto do miocárdio em pacientes recebendo terapêutica usual. Recentemente, a valsartana se tornou uma droga importante em associação outro anti-hipertensivo, o sacubitril. Estudos mostraram que essa combinação promove uma redução de 16% na mortalidade, 20% na mortalidade cardiovascular e 21% nas internações hospitalares por insuficiência cardíaca. Mecanismos de ação A valsartana produz antagonismo direto dos receptores da angiotensina II (AT2), ao contrário dos inibidores da ECA. Ele desloca a angiotensina II do receptor AT1 e produz seus efeitos de redução da pressão sanguínea ao antagonizar a vasoconstrição induzida por AT1, liberação de aldosterona, liberação de catecolamina, liberação de arginina vasopressina, ingestão de água e respostas hipertróficas. Em comparação com os inibidores da ECA, os antagonistas dos receptores AT1 podem induzir uma inibição mais completa das ações da AT II, visto que a ECA não é única enzima capaz de gerar AT II. Além disso, como os antagonistas dos receptores AT1 não têm nenhum efeito sobre o metabolismo da bradicinina, seu uso pode minimizar a incidência de tosse e de angioedema provocados pelo fármaco. Farmacocinética e farmacodinâmica do valsartana A valsartana apresenta boa absorção por via oral. Seu início de ação é de aproximadamente 2 horas, com duração total de 24 horas. Apresenta volume de distribuição de 17 litros, sendo que 95% são carreadas no sangue ligadas a proteínas. A metabolização é principalmente hepática. Por este motivo, pacientes com doença hepática crônica leve aSanar
3 min • há 79 dias
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