Farmacologia dos Antibacterianos | Colunistas

Antibacterianos são fármacos aptos a inibir o crescimento bacteriano (bacteriostáticos) ou até mesmo extermina-las (bactericidas). Possuem como alvo, as células bacterianas, mas quando no organismo também podem interagir com as células do paciente, podendo gerar efeitos colaterais. Célula Bacteriana As bactérias podem ser divididas em dois grandes grupos. As quais são as gram negativas e as gram positivas. As bactérias gram negativas são as mais resistentes ao tratamento, exigindo antibacterianos de amplo aspecto, por possuírem uma parede celular delgada, formada por poucos peptidoglicanos. Contam com uma pressão osmótica interna de 5 a 10 atm e ao microscópio têm coloração avermelhada. Os fármacos que agem com maior dificuldade sobre gram negativas são: penicilina G, azitromicina, rifampicina, bacitracina e vancomicina. As gram positivas apresentam parede celular espessa, e maior prevalência de peptidoglicanos. Contam com uma pressão osmótica de 20 a 30 atm, a qual quando o fármaco promove uma abertura na membrana plasmática, facilita a destruição mais acelerada e ao microscópio têm coloração roxa. Os antibacterianos atuam nos peptidoglicanos, logo estes são mais eficazes nas bactérias gram positivas. Classificação Natureza • Antibióticos, sendo as substâncias naturais produzidos a partir do metabolismo secundário de organismo vivos. Sintetizados por fungos filamentosos (penicilina) e bactérias (bacitracina). • Semissintéticos são derivados da manipulação molecular de antibióticos naturais objetivando aumentar a capacidade de inibição e/ou redução da toxicidade. Exemplos: cefalosporinas de 1°, 2°, 3° e 4° geração. • Sintéticos são produzidos exclusivamente através de síntese química. Exemplo: quinolonas. Quanto ao espectro de ação • Amplo espectro: inibem o crescimento populacional de bactérias indistintamente, sendo muito potente. Exemplo: clorafenicol, tetraciclina,

Lanna Carvalho

11 min há 137 dias

Fibrinolíticos: definição e finalidades | Colunistas

Introdução Os fibrinolíticos são uma classe de fármacos utilizada com o intuito de tratar os distúrbios da hemostasia. A hemostasia sanguínea consiste em uma série de complexos processos que possuem o objetivo de manter as características normais do fluido sanguíneo e de suas células, além de garantir o suprimento sanguíneo adequado para os órgãos e tecidos do corpo. A trombose e a formação de coágulos são os distúrbios hemostáticos mais comuns, as quais podem ser causados por problemas hereditários, ou secundários a procedimentos cirúrgicos ou situações de trauma.    O trombo é um distúrbio no processo de coagulação no qual a formação do coágulo obstrui ou dificulta a passagem do sangue pelo vaso. Por sua vez, o êmbolo, nada mais é do que “um trombo em movimento”. Isso significa que, diferente do trombo, que possui sua localização fixa em determinado vaso sanguíneo, o êmbolo desprende-se do vaso e é capaz de chegar em locais distantes do vaso de origem, possuindo a chance de obstruir outros vasos. Tanto o trombo quanto o êmbolo são bastante perigosos, pois são capazes de diminuir a oferta de nutrientes e de oxigênio para os órgãos e tecidos devido a obstrução do fluxo sanguíneo, podendo causar graves complicações nesses locais. A trombose arterial ocorre mais frequentemente em vasos de tamanho médio, principalmente se esses vasos forem acometidos com aterosclerose, no qual, frequentemente, em sua constituição, esse trombo é rico em plaquetas. Por outro lado, a trombose venosa, em sua grande maioria, é resultado da estase do sangue ou por distúrbios na cascata de coagulação. Em relação a sua constituição, o trombo venoso possui maiores quantidade de fibrina do que plaquetas, como observado na trombose arterial. Dessa forma, em sua essência, os fármacos fibrinolíticos possuem como função impedir a

Allison Diego Bezerra

4 min há 139 dias

Inibidores da monoamina oxidase

Os Inibidores da monoamina oxidase (IMAOs) estiveram entre os primeiros fármacos introduzidos clinicamente como antidepressivos, foramdescobertos quase simultaneamente à descoberta da imipramina. O primeiro IMAO, a iproniazida, sintetizada com vistas ao tratamento datuberculose, provocava euforia e hiperatividade em alguns pacientes. Todavia, foram superados por outros tipos de antidepressivos, cujas eficácias clínicas foram consideradas melhores e cujos efeitos adversos, em geral, são menores que os dos IMAOs. A enzima monoamino-oxidase é encontrada em quase todos os tecidos, e existe em duas formas moleculares semelhantes, codificadas por genes separados. A MAO-A tem preferência de substrato pela 5-HT e é o principal alvo para os IMAOs antidepressivos. A MAO-B tem preferência de substrato pela feniletilamina e a dopamina. O tipo B é inibido seletivamente pela selegilina, usada no tratamento da doença de Parkinson Esses fármacos causam inibição irreversível da enzima e não distinguem as duas isoenzimas principais. Os IMAO de primeira geração incluem os derivados da hidrazina, a exemplo da fenelzina e da isocarboxazida, e os derivados não hidrazínicos, como a tranilcipromina, que resulta da ciclização da cadeia lateral isopropil da anfetamina. Quais as drogas Tranilcipromina: parnat – 10mg. Único IMAO disponível no Brasil.Moclobemina – aurorix (não disponível no Brasil). Farmacocinética Essas drogas são bem absorvidos por via oral. Sua distribuição no organismo se faz de acordo com a localização da MAO, bem como de acordo com a composição lipídica tissular, o que explica as concentrações mais elevadas no fígado, coração e cérebro. A mensuração das concentrações plasmáticas dos IMAO clássicos é de pouca utilidade, uma vez que eles inibem irreversivelmente a MAO. Enquanto essa enzima possui uma meia-vida de 8-12

Sanar Pós Graduação

3 min há 143 dias

Glicocorticoides | Colunistas

Os glicocorticoides, também conhecidos como anti-inflamatórios esteroidais, são hormônios sintetizados a partir do cortisol (que por sua vez deriva do colesterol), um hormônio normalmente fabricado pela glândula suprarrenal. Antes de conhecer os glicocorticoides como fármacos, é preciso ter ciência que eles são substâncias produzidas endogenamente pelo organismo, exercendo funções importantes nele: metabólicas, indução da produção de glicose, aumento da disponibilidade de nutrientes para o organismo. São prescritos mais comumente devido às intensas propriedades imunossupressoras e anti-inflamatórias. Efeitos farmacológicos dos glicocorticoides Os glicocorticoides são anti-inflamatórios e imunossupressores. O mecanismo anti-inflamatório dos glicocorticoides é imenso e possui várias ações no organismo, sendo muito potentes. Na imunossupressão, é preciso levar em consideração o sistema imune inato e adaptativo, os quais levam à lise celular, produção de linfócito Te de linfócito B, que irão produzir anticorpos; os glicocorticoides inativam ou diminuem a atividade de várias células do sistema imune: neutrófilo, eosinófilo, basófilo, macrófago,células T (há menor lise celular) e célula B (menor produção de anticorpos do tipo IgG, principalmente), bem como há menor produção de mediadores inflamatórios (espécies reativas de oxigênio, histamina). No caso da alergia, podem ser utilizados no tratamento a longo prazo, pois demoram para agir. Mecanismo de ação Droga altamente lipossolúvel que penetra rapidamente nas membranas celulares e se liga em receptor do tipo 4, que fica no citosol mas migra para o núcleo, alterando o processo de transcrição gênica. Essa alteração promove maior síntese de lipoxinas, que regulam a fosfolipase A2, consequentemente diminuindo a ação desta e quebrando toda a cascata de inflamação. Isso torna os AIEs potentes anti-inflamatórios, porém promove maiores efeitos adversos. Exemplos de glicocorticoides Atualmente o cortisol foi melhorado sinteticamente, com maior potência, a fim de ter

Maria Fernanda de Campos

4 min há 148 dias

Resumo de Lítio: ação, farmacocinética, indicações, e mais!

Definição O lítio é um cátion monovalente que faz parte da classe dos estabilizadores do humor. Seu efeito psicotrópico foi descoberto em 1949, e desde então é utilizado para o terapia de algumas condições como transtorno maníaco, depressivo e bipolar.  Vale ressaltar que seu uso é relativamente difícil, uma vez que necessita de monitoração constante da concentração plasmática pois sua janela terapêutica é bastante estreita.  Assim sendo, a utilização do lítio vem declinando. Isso se deve, também, aos fármacos antiepilépticos atípicos por serem igualmente eficazes em tratar a mania aguda, exercerem sua ação mais rapidamente e serem consideravelmente mais seguros. Desse modo, o uso clínico do lítio tem sido restrito principalmente ao controle profilático da doença maníaco-depressiva.  Por outro lado, o Li+ é o único estabilizador do humor com dados eficazes sobre redução de tentativas e de mortes por suicido em pacientes bipolares. Além disso, esse cátion pode apresentar efeitos benéficos em doenças neurodegenerativas, como a doença de Alzheimer. Mecanismos de ação do lítio O lítio pode simular o papel do Na+ em tecidos excitáveis, sendo capaz de penetrar canais de Na+controlados por voltagem que são responsáveis pela geração de potenciais de ação. Entretanto, não participa do bombeamento pela bomba Na+/K+ATPase, tendendo a se acumular no espaço intracelular.  Em indivíduos normais, 1 mmol/l de lítio no plasma não apresenta efeitos psicotrópicos apreciáveis. Entretanto, produz muitas alterações bioquímicas detectáveis, que ainda não estão claras suas relações com o efeito terapêutico deste fármaco. Associado a isso, a ignorância sobre a natureza do distúrbio das oscilações de humor na depressão bipolar contribui para a falta de conhecimento sobre efeitos bioquímicos e profiláticos do lítio. Isso faz com

Sanar

4 min há 153 dias

Diretriz de Abuso e dependência de Benzodiazepínicos da ABP e AMB | Ligas

A diretriz sobre abuso e dependência de Benzodiazepínicos, comentada aqui, foi desenvolvida em 2016 pela Associação Médica Brasileira em conjunto com a Associação Brasileira de Psiquiatria. Estudos abordados no texto afirmam que os benzodiazepínicos são responsáveis por 50% de toda a prescrição de psicotrópicos, e seu uso crônico está associado a inúmeros casos de desenvolvimento de tolerância, dependência e síndrome de abstinência. A diretriz desenvolvida pela ABP, que pode ser encontrada no site da AMB foi criada com o objetivo de auxiliar o raciocínio e a tomada de decisão em situações que envolvam a prescrição desses medicamentos. Epidemiologia/Etiologia Os Benzodiazepínicos são psicofármacos que possuem considerável eficácia no controle da ansiedade, e são comumente utilizados como co-adjuvantes na farmacoterapia de diversos transtornos psiquiátricos como Transtornos de Ansiedade, Psicóticos, do Sono, na Depressão, na Mania, e na Síndrome de Abstinência Alcoólica, Cocaína e de outras drogas psicotrópicas. Estima-se que a prevalência do uso de BZD na população brasileira seja de 5,6% a 21% da população geral, sendo responsáveis por cerca de 50% de toda a prescrição de psicotrópicos. O risco de desenvolvimento de dependência é alto e, por isso, deve ser um medicamento utilizado sob cuidados médicos e após uma avaliação do seu custo/benefício, incluindo dose e tempo de uso, uma vez que deve-se evitar utilizá-los por um período superior a três meses.  Sobre o uso dos Benzodiazepínicos São conhecidos os benefícios dos BZD para tratamento, principalmente em curto prazo, de doenças crônicas como insônia e ansiedade, ou alívio sintomático de dispneias em doenças pulmonares obstrutivas crônicas e em pacientes com câncer avançado. Seu uso prolongado, entretanto, não é recomendável
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