Resumo de Levodopa | Ligas

Definição A (–)-3-(3,4-di–hidroxifenil)-l-alanina, conhecida como levodopa, é um precursor imediato da dopamina que, em contraste com ela, consegue atravessar a barreira hematoencefálica, exercendo ação terapêutica central mesmo quando administrada na circulação periférica. Por ser precursora de dopamina, a Levodopa é comumente utilizada para redução de parkinsonismos, visando atenuar principalmente os sintomas motores causados pela depleção dopaminérgica nos núcleos da base do cérebro. No Brasil, é comumente associada com a carbidopa ou a benserazida, inibidores da enzima dopa-descarboxilase periférica, impedindo efeitos colaterais dopaminérgicos periféricos, como náuseas e vômitos. Apresentação Com o intuito de potencializar a ação e diminuir os efeitos colaterais, a levodopa é usualmente combinada aos inibidores periféricos da dopa-descarboxilase, como a benserazida (Prolopa® HBS). Diversas formulações da levodopa são disponibilizadas: Comprimidos orais de dosagem dividida em no mínimo duas administrações por dia – 200 mg levodopa/50 mg carbidopa e 250 mg levodopa/25 mg carbidopa;Comprimidos diluíveis  – 100 mg levodopa/25 mg carbidopa;Cápsulas orais  – 100 mg levodopa/25 mg carbidopa;Comprimido orais – 200 mg levodopa/50 mg carbidopa. Mecanismo de ação A levodopa é um pró-fármaco que consegue atravessar a barreira hematoencefálica, atuando contra a diminuição dos níveis de dopamina resultante da degeneração da substância nigra e a interrupção da via nigroestriatal. Ao chegar ao sistema nervoso central (SNC) e periferia é convertida em dopamina pela dopa-descarboxilase, então ativa receptores dopaminérgicos pós-sinápticos, reduzindo os efeitos da diminuição da dopamina endógena. Farmacocinética e Farmacodinâmica da Levodopa A absorção da Levodopa ocorre de forma rápida na parte proximal do intestino delgado, dependendo da velocidade de esvaziamento gástrico e do pH do meio.  Ela é metabolizada por descarboxilação através da dopa-descarboxilase,

Resumo de Alendronato | Ligas

Definição O alendronato é um bifosfonato. Os bifosfonatos são agentes farmacológicos não hormonais potentes, que inibem a reabsorção óssea, de modo que provocam aumento da densidade óssea, com isso minimizam o risco de fraturas. Este medicamento é utilizado para o tratamento da osteoporose, um processo de desregulação na homeostasia óssea de modo que ocorre um enfraquecimento ósseo, aumentando a suscetibilidade a fraturas. É preciso entender que o osso sofre um processo normal de reconstrução, no qual o osso mais antigo é reabsorvido – mediado pelos osteoclastos – e ocorre a formação de novos ossos – mediada pelos osteoblastos, desta maneira tudo isso promove a manutenção da arquitetura óssea. Apresentação do Alendronato O fármaco é apresentado na forma de alendronato de sódio em comprimidos, de uso oral, com cerca de 70mg e em embalagens contendo 2 até 8 comprimidos ou cerca de 10mg em embalagens com 15 a 30 comprimidos. Os comprimidos contém em sua composição: alendronato de sódio tri-hidratado e excipientes, como lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício e estearato de magnésio. Mecanismos de ação O alendronato é um fármaco pertencente à classe dos bifosfonatos, que são análogos do pirofosfato, em que a ligação P-O-P facilmente hidrolisável é substituída por P-C-P não hidrolisável. Este medicamento é do tipo aminobisfosfonato, pois apresenta um componente amino contendo nitrogênio na cadeia lateral, fato que eleva a sua função antirressortiva. Os átomos de oxigênio do alendronato combinam-se com cálcio, o que promove uma concentração desse fármaco em tecidos mineralizados, permanecendo biologicamente ativos e não metabolizados. Nesse contexto, durante a ressorção óssea, alguns ácidos liberados por osteoclastos dissociam o mineral ósseo do alendronato, o qual é excretado ou depositado em outra região óssea

Resumo do Dinitrato de Isossorbida | Ligas

Definição: O dinitrato de Isossorbida é um fármaco vasodilatador, de rápida absorção, que age na musculatura lisa, pertencentes à classe dos Nitratos. Esse fármaco tem como importante característica o fato de atuar, independentemente da integridade do local de ação. Esse fármaco é bastante utilizado no campo da cardiologia, nos casos de doenças coronarianas, mas também é aplicável a outros problemas clínicos, como a disfagia por acalasia, especialmente nos casos em que o paciente não pode passar por intervenções cirúrgicas. Apresentação do Dinitrato de Isossorbida: Os dinitratos de isossorbida apresentam-se nas formas de comprimidos sublinguais e comprimidos orais. Sublinguais: 5 a 10 mg Orais: 5 a 30mg. É importante observar que a escolha da forma será de acordo com o tipo de uso. Na abordagem de um caso de disfagia por acalasia, a apresentação desse fármaco disponível e mais ideal é a sublingual. Mas é importante observar que existem demais apresentações do fármaco, sendo voltados a outros focos da prática clínica, especialmente nas doenças cardiovasculares. Mecanismo de ação O dinitrato de isossorbida atua através do relaxamento da musculatura lisa vascular, causando efeitos vasodilatadores nas artérias sistêmicas e nas veias. Essa ação é predominante na circulação venosa. Por essas características, é um fármaco bastante aplicado nas doenças coronarianas e até mesmo nos distúrbios disfágicos, como citado anteriormente. Farmacocinética e Farmacodinâmica do Dinitrato de Isossorbida O dinitrato de isossorbida apresenta baixa disponibilidade via oral, pois as nitrato orgânicos redutases metabolizam rapidamente esses fármacos. Com o intuito de evitar os efeitos de primeira passagem e atingir níveis sanguíneos terapêuticos dentro de poucos minutos, pode ser feita a administração via sublingual.

Resumo de Prednisolona | Ligas

Definição A prednisolona é um glicocorticoide semelhante ao cortisol, fisiologicamente essa substância pode agir no metabolismo de carboidratos, proteínas, lipídeos, controle hidroeletrolítico, função cardiovascular, musculoesquelético, renal, nervoso e imunológico. Tem efeitos anti-inflamatórios, imunossupressores, antineoplásico e vasoconstritor, agindo principalmente na transcrição gênica, aumentando ou diminuindo.  Apresentação da Prednisolona A Prednisolona é tem duas formas de apresentação de administração via oral, comprimidos de 20mg, em cartuchos de 5, 10, 20 e 40 comprimidos ou como solução oral em frascos de 100mL. A solução oral de fosfato sódico de prednisolona, cada 1,34mg dessa equivale a 1mL da substância e é mais prescrita para pacientes pediátricos. Mecanismos de ação A prednisolona tem duas principais formas de ação a genética e não genética. É semelhante ao cortisol, hormônio que por sua configuração lipofílica, tem facilidade em ultrapassar a barreira celular e se ligar aos receptores GR, localizados no citoplasma, que se juntam aos receptores GC do núcleo e iniciam a alteração dos fatores de transcrição, ativando ou inibindo genes. Exemplos de inibição gênica são a diminuição da resposta imunológica, ao regular negativamente os genes da COX-2, NOS induzível, citocinas inflamatórias e POMC. Quanto à sua ação não genética, ainda não é completamente elucidada, mas sabe-se que tem grande participação na inibição e indução da apoptose de células inflamatórias. Farmacocinética e Farmacodinâmica da Prednisolona A prednisolona é uma forma ativa da substância, após administrada chega a sua concentração máxima no sangue entre 30 minutos e 3 horas e é facilmente absorvida pela via oral com biodisponibilidade próxima a 70%. Sua distribuição ocorre por ligação à proteína transcortina, que é uma proteína de alta afinidade e

Resumo da Loperamida | Ligas

Definição A loperamida é um agonista opióide derivado das fenilpiperidinas, normalmente utilizado no controle de diarreias. Por agir sobre os receptores opióides μ, somado ao fato de não ter a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, não agindo sobre os receptores do sistema nervoso central (SNC), a loperamida acaba não possuindo nenhuma propriedade analgésica ou potencial de adição. Seu potencial de abuso é deveras baixo, visto que seu acesso ao cérebro é limitado. Devido a isso, a compra de loperamida pode ser realizada sem a necessidade de uma prescrição médica. Normalmente, a administração farmacológica é feita em doses de 2 mg, podendo ser realizadas de 1 a 4 vezes por dia. Não há relatos na literatura sobre o desenvolvimento de tolerância diante do seu uso prolongado. Apresentação da Loperamida Comprimidos de uso oral Uso adulto Comprimidos de 2mg em embalagem contendo de 12 a 200 comprimidos Composição Cada comprimido contém: Cloridrato de loperamida………………………………………………………………………………2mg Excipientes (celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose e amido) q.s.p…………1mg Mecanismos de ação O sítio de ligação da loperamida são os receptores opiáceos da parede intestinal. Com a interação, ocorre a inibição de liberação de acetilcolina e prostaglandinas, resultando na redução dos movimentos peristálticos propulsivos e, assim, aumentando o tempo de trânsito intestinal. A loperamida também age aumentando o tônus do esfíncter anal, reduzindo, dessa maneira, a sensação de urgência e de incontinência fecal. Farmacocinética e Farmacodinâmica do Loperamida Absorção: A maior parte da loperamida ingerida é absorvida no intestino. Contudo, como

Resumo de Sertralina | Ligas

Definição A Sertralina é um antidepressivo da classe dos Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS). Sendo usada para diversos transtornos mentais como transtorno obsessivo-compulsivo (TOC), transtorno de estresse pós-traumático, depressão e síndrome do pânico. Possui ainda efeito anorético, sendo usado para tratamento de transtornos psiquiátricos acompanhados de ganho de peso. Apresentação A Sertralina apresenta formulação para uso via oral, sendo comprimidos de 25, 50, 75 e 100mg, variando os nomes conforme laboratório. Alguns exemplos são Tolrest ®, genérico ® e Zoloft ®. A dose máxima recomendada por dia é de 200mg, sendo o medicamento administrado em dose única, pela manhã ou à noite, variando a dose com o transtorno e a gravidade do caso. Mecanismos de ação A Sertralina age inibindo seletivamente a captação de serotonina nos neurônios, pela inibição seletiva dos receptores de receptação de serotonina (SERT), o que gera um aumento da concentração de serotonina, levando aos efeitos desejados de estabilização do humor, emoção e cognição, atuando nos núcleos da rafe no Sistema Nervoso Central. Farmacocinética e Farmacodinâmica A Sertralina possui sua absorção por via gastrointestinal lenta, sem metabólitos ativos. O pico plasmático se dá em cerca de 7 horas após a administração. Sua meia vida é em torno de 26 horas, levando de 2 a 4 semanas para gerar o efeito desejado. Possui metabolização hepática via enzimas do complexo do citocromo 450 e é excretada por via gastrointestinal e renal. Indicações Costuma ser usado para depressão, transtorno obsessivo-compulsivo e síndrome do pânico, sendo para adultos a dose inicial recomendada de 50mg em dose única pela manhã ou à noite nos casos de depressão
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