Coronavírus

Molécula contra SARS-CoV-2 é projetada por pesquisadores chineses

Molécula contra SARS-CoV-2 é projetada por pesquisadores chineses

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Sanar Medicina

3 min há 515 dias

Pesquisadores chineses projetaram uma molécula contra o SARS-CoV-2, especificamente contra a estrutura da protease utilizada pelo novo coronavírus. Os resultados mostram um caminho promissor para o desenvolvimento de droga antiviral específica contra o SARS-CoV-2.

Até o presente momento, não existem vacinas ou antivirais específicos para prevenção ou tratamento do novo coronavírus. Diversos medicamentos utilizados para outras condições estão sendo testados, mas todos ainda carecem de evidência de eficácia.

Neste contexto, torna-se urgente o desenvolvimento de uma droga antiviral que seja específica contra o SARS-Co-V-2, e mostre-se eficaz no tratamento da COVID-19.

O estudo chinês intitulado “Structure-based design of antiviral drug candidates targeting the SARS-CoV-2 main protease”, buscou desenvolver molécula específica contra uma protease muito importante no ciclo de vida do vírus.

Denominada de Mpro (Main protease), esta proteína é responsável por clivar poliproteínas em proteínas menores. Estas proteínas clivadas estarão envolvidas na produção de RNA que codificam proteínas estruturais do vírus, como envelope, membrana, nucleocapsídeo e proteína Spike.

Desta forma, ao bloquear o processo em uma das etapas primordiais – a clivagem das poliproteínas precursoras – o ciclo vital de reprodução viral estaria prejudicado.

No corpo humano, não existe nenhuma proteína que seja homóloga à Mpro encontrada no SARS-CoV-2, o que o tornaria um alvo excelente de uma droga antiviral.

Através da análise da estrutura da proteína Mpro, os pesquisadores sintetizaram componentes químicos projetados para se ligarem em ponto específico da proteína, objetivando inativa-la.

Utilizando a técnica de recombinação, utilizaram a Escherichia coli (E. coli) para produz e purificar a proteína Mpro. A partir disto, testaram a ligação do componente ao sítio ativo da Mpro, e verificaram inibição de atividade de 100%.

O componente ocupa o sítio de substrato da enzima e bloqueia a sua atividade. Realizaram então testes in vitro, onde a molécula mostrou boa atividade anti-SARS-CoV-2, e nenhum componente de citotoxicidade foi identificado.

A partir daí, os pesquisadores buscaram conhecer as propriedades farmacocinéticas, realizando testes in vivo em ratos e cães. Os pesquisadores verificaram que o componente químico possuía boa biodisponibilidade e meia-vida.

Além disso, os animais receberam uma dose diária do componente por via intravenosa e foram observados diariamente. Nenhum sinal óbvio de citotoxicidade foi observado nos testes in vivo nos animais.

O estudo passará agora para a fase pré-clínica, e caso novos dados sobre toxicidade permitam considerar o componente químico como seguro, os testes em humanos devem começar a serem feitos.

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