A amoxicilina + clavulanato de potássio (ou ácido clavulânico) é um antibiótico pertencente à família das penicilinas. É bastante utilizado para o tratamento de infecções bacterianas das vias respiratórias superiores e inferiores, do trato geniturinário ou para infecções de pele.
Vale ressaltar que a adição do clavulanato à amoxicilina aumenta o espectro de ação, tornando-o mais potente.
Apresentação da
Amoxicilina + Clavulanato de Potássio
Encontramos
a amoxicilina com clavulanato disponível em comprimidos (habitualmente
prescritos para os adultos, na posologia de 500 mg de amoxicilina + 125 mg de
clavulanato de potássio de 8/8 horas ou 875 mg de amoxicilina + 125 mg de
clavulanato de potássio de 12/12 horas), em suspensão (125 mg + 31,25 mg/5mL,
ou seja, 25 mg/mL de amoxicilina + 6,25 mg/mL de clavulanato de potássio; 250
mg + 62,5 mg/5mL, ou seja, 50mg/mL de amoxicilina + 12,5 mg/mL de clavulanato
de potássio; 400 mg + 57 mg/5mL, ou seja, 80mg/mL de amoxicilina + 11,4 mg/mL
de clavulanato de potássio. Essas doses são recomendadas para crianças abaixo de
40kg), e injetável, tanto por injeção intravenosa como por infusão
intermitente.
Mecanismos
de ação
A amoxicilina com o clavulanato de potássio é um antibiótico de amplo espectro que atua contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, produtoras ou não de betalactamases.
É exatamente essa associação com o clavulanato de potássio que protege a amoxicilina da degradação das enzimas betalactamases, estendendo de forma efetiva o espectro desse antibiótico, já que abrange muitos micro-organismos normalmente resistentes aos antibióticos betalactâmicos.
Portanto, a amoxicilina + clavulanato de potássio possui, ao mesmo tempo, a propriedade de antibiótico de amplo espectro e de inibidor de betalactamases.
Farmacocinética e
Farmacodinâmica da Amoxicilina + Clavulanato de Potássio
Ambos os componentes são rapidamente e bem absorvidos por administração via oral. A amoxicilina e clavulanato de potássio são bem absorvidos no trato gastrintestinal; a associação é estável na presença de suco gástrico e não é afetada por alimentos.
A adição de clavulanato pode reduzir a inativação da amoxicilina pelas enzimas fecais. Amoxicilina: sua absorção oral é de 75% a 90% e não é afetada pelos alimentos; Ácido clavulânico: é muito bem absorvido no trato gastrintestinal. Ambos se distribuem à maioria dos tecidos e fluidos orgânicos. E ambos atravessam a barreira placentária.
A eliminação é prolongada nos pacientes com insuficiência renal. Ambos podem ser removíveis por hemodiálise. Amoxicilina: aproximadamente 50 a 70% da amoxicilina é excretada inalterada na urina nas primeiras seis horas após a administração de uma única dose. Ácido clavulânico: aproximadamente 25% a 40% do ácido clavulânico é excretado inalterado na urina nas primeiras seis horas após a administração oral.
Indicações
A amoxicilina + clavulanato de potássio é indicado no
tratamento das infecções bacterianas causadas por germes sensíveis aos
componentes da fórmula. A amoxicilina+ clavulanato de potássio é bactericida
para ampla gama de micro-organismos, sendo efetivo nas seguintes condições:
– Pneumonia Comunitária;
– Exacerbação Infecciosa de DPOC;
– Bronquite Aguda e Crônica
– Sinusite;
– Otite Média Aguda;
– Cistite;
– Pielonefrite Aguda;
– Uretrite;
– Celulite Bucal;
– Infecção Odontogênica;
– Osteonecrose de Mandíbula;
– Infecção em Pé Diabético;
– Outras Infecções como aborto
séptico, sepse puerperal e sepse intra-abdominal.
Contraindicações
A amoxicilina + ácido clavulânico é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula ou disfunções associadas ao uso de penicilinas como disfunção hepática/icterícia.
É necessário avaliar a relação risco-benefício em pacientes com antecedentes de alergia geral, antecedentes de colite ulcerosa, mononucleose infecciosa, disfunção renal e disfunção hepática.
Deve ser dada atenção a possível sensibilidade cruzada com outros antibióticos beta-lactâmicos como as cefalosporinas.
Efeitos adversos
A amoxicilina + clavulanato de potássio é geralmente bem tolerado, a maioria das reações adversas observadas em estudos clínicos é de natureza transitória e leve e menos de 3% dos pacientes descontinuaram o tratamento em função dessas reações, decorrentes do uso do medicamento. A reação adversa mais comum é a diarreia. Outras reações comuns são: náuseas, vômito, candidíase mucocutânea e vaginite. Entre as reações adversas incomuns temos:
- tonteira,
- dor de cabeça,
- indigestão,
- rash,
- prurido e urticária.
Efeitos adversos raros:
- leucopenia reversível (inclusive neutropenia) e
- trombocitopenia, além de eritema multiforme.
Por último, os efeitos adversos muito raros são:
- agranulocitose reversível e anemia hemolítica
- prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina;
- edema angioneurótico,
- anafilaxia,
- síndrome semelhante à doença do soro e vasculite de hipersensibilidade;
- hiperatividade reversível e convulsões (estas podem ocorrer em pacientes com função renal reduzida ou naqueles que tomam altas doses);
- colite associada a antibióticos (entre elas, colite pseudomembranosa e hemorrágica);
- houve relatos muito raros de descoloração superficial dos dentes em crianças;
- uma boa higiene oral pode ajudar a prevenir a descoloração dos dentes, já que o produto é normalmente removido pela escovação;
- língua pilosa negra;
- hepatite e
- icterícia colestática.
Outras reações adversas podem incluir: trombocitopenia púrpura, ansiedade, insônia, confusão mental e glossite.
Interações medicamentosas
A administração concomitante de alopurinol e amoxicilina aumenta consideravelmente a incidência de rash cutâneo. Amoxicilina + clavulanato de potássio pode diminuir a eficácia dos anticoncepcionais que contenham estrógenos (as pacientes devem ser informadas quanto a isso).
A probenicida retarda a excreção renal da amoxicilina. O seu uso concomitante com este produto pode resultar em um aumento do nível de amoxicilina no sangue, mas não o do ácido clavulânico; portanto não é recomendado.
Não deve ser administrado junto com dissulfiram. Deve ser usado com cautela em pacientes sob tratamento com anticoagulantes, pois foi observado em alguns pacientes em tratamento com amoxicilina + clavulanato de potássio o prolongamento dos tempos de sangramento e de protrombina. Seu uso juntamente com metotrexato pode resultar em toxicidade pelo metotrexato.
Os seguintes fármacos bacteriostáticos podem interferir nos efeitos bactericidas das penicilinas: cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas ou tetraciclinas.
Existe na literatura, raros casos
de aumento da INR em pacientes em uso de acenocumarol ou varfarina que recebem
um ciclo de tratamento com amoxicilina. Se a coadministração for necessária, o
tempo de protrombina e a INR devem ser cuidadosamente monitorados com a adição
ou interrupção da terapia com amoxicilina + clavulanato de potássio.
Em pacientes que receberam
micofenolato de mofetila, foi relatada uma redução na concentração do
metabólito ativo ácido micofenólico de cerca de 50% após o início do uso de
amoxicilina + ácido clavulânico por via oral. A mudança no nível pré-dose pode
não representar com precisão alterações na exposição geral ao MPA.
Autores, revisores e orientadores:
Autora : Daniela Louise Fernandes Alves – @_danielalouise
Autora : Déborah Hyanna Ché e Ché – @hyannacche
Revisor: Thaiane Cirqueira Moreira – @thaicirq
Orientadora: Lara Torres Cardosos – @laracardoso40
Liga: Liga Acadêmica de Radiologia da Bahia – LARB – @larb.unime
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