O Cloridrato de Verapamil é um fármaco antiarrítmico, pois atua como bloqueador de cálcio, sendo usado no tratamento de transtornos cardiovasculares.

Apresentação do Cloridrato de Verapamil

Comprimido revestido 80mg e 120mg (ação prolongada). Medicamento de referência: Dilacoron®.

Mecanismos de ação

O cloridrato de verapamil é um bloqueador do canal lento de cálcio, assim, impede o influxo de íons cálcio na célula do músculo do coração e das artérias. O bloqueio dos canais de cálcio nas células musculares cardíacas e vasculares melhora a quantidade de oxigênio oferecida ao músculo do coração. Com mais oxigênio, o miocárdio consegue um melhor relaxamento e uma maior eficiência. Esse relaxamento muscular também acontece nos músculos das paredes dos vasos sanguíneos, onde o sangue vai poder circular mais facilmente (o que reduz a resistência vascular), diminuindo, assim, a pressão intravascular. Além disso, o cloridrato de verapamil age sobre os nódulos de atrioventricular (AV) e sinoatrial (SA) e prolonga o tempo de condução átrio-ventricular.

Farmacocinética e Farmacodinâmica do Cloridrato de Verapamil

Absorção: gastrintestinal (90%). Biotransformação: no fígado (principal metabólito ativo é o norverapamil). Início de ação VO: 1 a 2 horas; IV: 1 a 5 minutos (efeitos antiarrítmicos); 3 a 5 minutos (efeitos hemodinâmicos). Eliminação: urina (70%, como metabólitos); bile/fezes (9% a 16%). Estudos in vitro indicaram que o fármaco é metabolizado pelas enzimas do citocromo P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18. A meia-vida de eliminação é de 3 a 7 horas. O cloridrato de verapamil e seus metabólitos são eliminados, principalmente, por via renal. Somente 3% a 4% são eliminados sob a forma inalterada. Cerca de 50% da dose é eliminada via renal em 24 horas e 70% em cinco dias. Até 16% da dose é eliminada nas fezes. O clearence total de verapamil é tão alto quanto o fluxo sanguíneo hepático, sendo de aproximadamente 1L/h/Kg

Indicações

O cloridrato de verapamil é indicado nas seguintes situações: 1) Falta de oxigênio (isquemia) para o músculo do coração: sem angina (dor no peito); com angina após esforço; angina em repouso; 2) Hipertensão arterial (pressão alta) leve e moderada: cloridrato de verapamil tem a vantagem de poder ser usado em pacientes com pressão alta e que também tenham asma (bronquite), diabetes, depressão, impotência sexual, doença em vasos cerebrais, varizes, doença coronárias, colesterol alto, ácido úrico alto e também pode ser usado por idosos. Diminui a pressão nas crises de pressão alta; 3) Previne as arritmias com batimento cardíaco rápido (taquicardias supraventriculares; “flutter” ou fibrilação atrial).

Contraindicações    

Este medicamento tem uso contraindicado por pessoas com hipersensibilidade ao cloridrato de verapamil ou a outros componentes da fórmula do medicamento. É também contraindicado em casos de: choque cardiogênico; bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro graus (exceto em pacientes com marcapasso ventricular artificial em funcionamento); síndrome do nódulo sinusal (exceto em pacientes com marca-passo artificial em funcionamento); insuficiência cardíaca congestiva; “flutter” ou fibrilação atrial na presença de feixe de condução acessório (por exemplo: síndrome de Wolff-Parkinson-White e Lown-Ganong-Levine); e combinação com medicamentos contendo ivabradina.

Efeitos adversos

Entres os efeitos adversos do cloridrato de verapamil encontram-se: 1) No sistema nervoso: cefaleia e tontura (comuns) e parestesia e tremor e sonolência (raros); 2) No ouvido e labirinto: zumbidos (raro); 3) No sistema vascular: hipotensão e rubor (comuns); No coração: bradicardia (comum) e  palpitações e taquicardia (incomuns); 4) No trato gastrointestinal: constipação e náusea (comuns) dor abdominal (incomum) e vômitos (raro); 5) Na pele e tecidos subcutâneos: hiperhidrose (raro); 6) Outros: edema periférico (comum) e fadiga (incomum).

Adulto

Em adultos ou adolescentes com peso acima de 50kg, a dose indicada para o tratamento de isquemia miocárdica, taquicardias supraventriculares paroxísticas, “flutter” e fibrilação atrial é de 120 mg a 480 mg divididos em 3 ou 4 vezes ao dia (a cada 8 ou 6 horas). Para o tratamento de hipertensão a dose indicada é de 120 mg a 480 mg divididos em 3 vezes ao dia (a cada 8 horas).

Criança

Até 6 anos: 80 mg a 120 mg divididos em 2 a 3 vezes ao dia (a cada 12 ou 8 horas). De 6 a 14 anos: 80 mg a 360 mg divididos em 2 a 4 vezes

Interações medicamentosas

As substâncias que interagem potencialmente com o cloridrato de verapamil são: prazosina, terazosina, flecainida, quinidina, teofilina, carbamazepina, fenitoína, imipramina, glibenclamida, colchicina, claritromicina, eritromicina, rifampicina, telitromicina, doxorrubicina, fenobarbital, buspirona, midazolan, metoprolol, propranolol, digitoxina, digoxina, cimetidina, ciclosporina, everolimus, sirolimus, tacrolimus, atorvastatina, lovastatina, sinvastatina, almotriptana, sulfinpirazona, dabigatrana, outros anticoagulantes orais diretos, ivabradina, suco de grapefruit (toranja e pomelo), erva de São João (Hypericum perforatum).

Autores, revisores e orientadores:

Autor(a) : José Lopes Tabatinga Neto

Revisor(a): Thiago André Gomes Costa Pereira

Orientador(a): Francisco de Assis Aquino Gondim

Liga: Liga Acadêmica de Neurociências – Neuroliga – @neuroligaufc