O Cloridrato de
Verapamil é um fármaco antiarrítmico, pois atua como bloqueador de cálcio,
sendo usado no tratamento de transtornos cardiovasculares.
Apresentação do Cloridrato de Verapamil
Comprimido revestido
80mg e 120mg (ação prolongada). Medicamento de referência: Dilacoron®.
Mecanismos de ação
O cloridrato de
verapamil é um bloqueador do canal lento de cálcio, assim, impede o influxo de
íons cálcio na célula do músculo do coração e das artérias. O bloqueio dos
canais de cálcio nas células musculares cardíacas e vasculares melhora a
quantidade de oxigênio oferecida ao músculo do coração. Com mais oxigênio, o miocárdio
consegue um melhor relaxamento e uma maior eficiência. Esse relaxamento
muscular também acontece nos músculos das paredes dos vasos sanguíneos, onde o
sangue vai poder circular mais facilmente (o que reduz a resistência vascular),
diminuindo, assim, a pressão intravascular. Além disso, o cloridrato de
verapamil age sobre os nódulos de atrioventricular (AV) e sinoatrial (SA) e
prolonga o tempo de condução átrio-ventricular.
Farmacocinética
e Farmacodinâmica do Cloridrato de Verapamil
Absorção: gastrintestinal (90%). Biotransformação: no
fígado (principal metabólito ativo é o norverapamil). Início de ação VO: 1 a 2
horas; IV: 1 a 5 minutos (efeitos antiarrítmicos); 3 a 5 minutos (efeitos
hemodinâmicos). Eliminação: urina (70%, como metabólitos); bile/fezes (9% a
16%). Estudos in vitro indicaram que o fármaco é metabolizado pelas enzimas do
citocromo P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18. A meia-vida de eliminação
é de 3 a 7 horas. O cloridrato de verapamil e seus metabólitos são eliminados,
principalmente, por via renal. Somente 3% a 4% são eliminados sob a forma
inalterada. Cerca de 50% da dose é eliminada via renal em 24 horas e 70% em
cinco dias. Até 16% da dose é eliminada nas fezes. O clearence total de
verapamil é tão alto quanto o fluxo sanguíneo hepático, sendo de
aproximadamente 1L/h/Kg
Indicações
O cloridrato de
verapamil é indicado nas seguintes situações: 1) Falta de oxigênio (isquemia)
para o músculo do coração: sem angina (dor no peito); com angina após esforço;
angina em repouso; 2) Hipertensão arterial (pressão alta) leve e moderada:
cloridrato de verapamil tem a vantagem de poder ser usado em pacientes com
pressão alta e que também tenham asma (bronquite), diabetes, depressão,
impotência sexual, doença em vasos cerebrais, varizes, doença coronárias,
colesterol alto, ácido úrico alto e também pode ser usado por idosos. Diminui a
pressão nas crises de pressão alta; 3) Previne as arritmias com batimento
cardíaco rápido (taquicardias supraventriculares; “flutter” ou fibrilação
atrial).
Contraindicações
Este medicamento tem
uso contraindicado por pessoas com hipersensibilidade ao cloridrato de
verapamil ou a outros componentes da fórmula do medicamento. É também
contraindicado em casos de: choque cardiogênico; bloqueio atrioventricular de
segundo ou terceiro graus (exceto em pacientes com marcapasso ventricular
artificial em funcionamento); síndrome do nódulo sinusal (exceto em pacientes
com marca-passo artificial em funcionamento); insuficiência cardíaca
congestiva; “flutter” ou fibrilação atrial na presença de feixe de condução
acessório (por exemplo: síndrome de Wolff-Parkinson-White e
Lown-Ganong-Levine); e combinação com medicamentos contendo ivabradina.
Efeitos
adversos
Entres os efeitos
adversos do cloridrato de verapamil encontram-se: 1) No sistema nervoso:
cefaleia e tontura (comuns) e parestesia e tremor e sonolência (raros); 2) No
ouvido e labirinto: zumbidos (raro); 3) No sistema vascular: hipotensão e rubor
(comuns); No coração: bradicardia (comum) e
palpitações e taquicardia (incomuns); 4) No trato gastrointestinal: constipação
e náusea (comuns) dor abdominal (incomum) e vômitos (raro); 5) Na pele e
tecidos subcutâneos: hiperhidrose (raro); 6) Outros: edema periférico (comum) e
fadiga (incomum).
Adulto
Em adultos ou
adolescentes com peso acima de 50kg, a dose indicada para o tratamento de
isquemia miocárdica, taquicardias supraventriculares paroxísticas, “flutter” e
fibrilação atrial é de 120 mg a 480 mg divididos em 3 ou 4 vezes ao dia (a cada
8 ou 6 horas). Para o tratamento de hipertensão a dose indicada é de 120 mg a
480 mg divididos em 3 vezes ao dia (a cada 8 horas).
Criança
Até 6 anos: 80 mg a 120
mg divididos em 2 a 3 vezes ao dia (a cada 12 ou 8 horas). De 6 a 14 anos: 80
mg a 360 mg divididos em 2 a 4 vezes
Interações
medicamentosas
As substâncias que
interagem potencialmente com o cloridrato de verapamil são: prazosina,
terazosina, flecainida, quinidina, teofilina, carbamazepina, fenitoína, imipramina, glibenclamida, colchicina, claritromicina, eritromicina, rifampicina, telitromicina, doxorrubicina, fenobarbital, buspirona,
midazolan, metoprolol, propranolol, digitoxina,
digoxina, cimetidina, ciclosporina, everolimus,
sirolimus, tacrolimus, atorvastatina, lovastatina, sinvastatina, almotriptana,
sulfinpirazona, dabigatrana, outros
anticoagulantes orais diretos, ivabradina, suco de grapefruit (toranja e
pomelo), erva de São João (Hypericum perforatum).
Autores,
revisores e orientadores:
Autor(a) : José Lopes Tabatinga
Neto
Revisor(a): Thiago André Gomes
Costa Pereira
Orientador(a): Francisco de Assis
Aquino Gondim
Liga: Liga Acadêmica de
Neurociências – Neuroliga – @neuroligaufc
