Definição
A Losartana Potássica é um medicamento da classe dos bloqueadores de
angiotensina II, comumente usado no tratamento de hipertensão arterial e
insuficiência cardíaca, quando inibidores de ECA já não são mais recomendados.
Apresentação da Losartana Potássica
A Losartana Potássica atua no bloqueio dos receptores
(antagonista de receptor) AT1 da angiotensina II, de forma oral. Com o bloqueio
da AT1, há inibição da vasoconstrição e diminuição da síntese de aldosterona. Assim,
haverá uma diminuição da pressão arterial.
É
comercializada em posologias de 25mg, 50mg e 100mg por comprimido, por nomes
comerciais de:
- Aradois.
- Arartan.
- Cardvita.
- Corus.
- Cytrana.
- Lanzacor.
- Losacoron.
- Losaprin.
- Losartec.
- Lorsacor.
- Losartion.
- Lotanol.
- Torlos.
- Valtrian.
- Zaarpress.
- Zart.
Mecanismos de ação
A angiotensina II tem ação
vasoconstrictora e de maior absorção de sódio pelos rins, de forma indireta
pela síntese de aldosterona, levando, consequentemente, a um aumento da
reabsorção de água e aumento da pressão arterial. A losartana age no corpo
impedindo a ligação da angiotensina II no seu receptor, levando a uma menor
produção de aldosterona, responsável pelo controle hídrico e pressórico do
corpo.
Farmacodinâmica e
Farcamocinética
A principal ação do losartan é resultante do bloqueio do receptor tipo
i (AT1) da AII, resultando em inibição da vasoconstrição e diminuição da
síntese de aldosterona. Tem sido demonstrado que pacientes com falha cardíaca
crônica apresentaram significativa melhora nas condições hemodinâmicas após
receberem tratamento com losartan (50 mg uma vez ao dia) durante 12 semanas. O
losartan não deve ser utilizado em pacientes portadores de
hiper-aldosteronemia, estenose de válvula mitral ou hipertensão cardiomiopática.
Estudos envolvendo antagonistas de AII tipo II (AT2) estão ainda em fase
inicial. Esses estudos são de vital importância, em vista dos efeitos
fisiopatológicos mediados por esses receptores. A biodisponibilidade oral do
losartan é de cerca de 33%, e a sua absorção não é influenciada pelos
alimentos. O losartan é metabolizado para um metabólito ativo que apresenta uma
meia-vida maior da observada para o losartan. Após a administração oral ou
intravenosa, a conversão para o metabólito ativo é de aproximadamente 14%.
Tanto o losartan quanto o metabólito ativo ligam-se fortemente a proteínas
plasmáticas (cerca de 99% e 99,7%, respectivamente107). O Cmáx é de
aproximadamente 300 µg/l e o EC50 (em termos de redução da pressão arterial) é
de 32 µg/l. O volume de distribuição é de 34 l para o losartan e 10 l para o
seu metabólito ativo. O losartan apresenta uma meia-vida de eliminação terminal
(t1/2β) de 2 horas; para o metabólito ativo o valor varia entre 6 e 9 horas. Um
terço da excreção é pela via urinária e o restante por excreção biliar. O
clearance plasmático médio do losartan (após administração intravenosa) é de
8,1 ml/min/kg. Para o metabólito, o s renal médio é de 0,92 ml/min/kg, sendo
que 55% da dose equivalente é excretado por esta via.
Indicações
- Tratamento de hipertensão arterial sistêmica.
- Tratamento de hipertensão com hipertrofia ventricular esquerda
- Tratamento de insuficiência cardíaca crônica
- Tratamento de hipertensão e diabetes tipo 2 com doença renal
Contraindicações
- Alergia a qualquer um dos componentes do medicamento.
- Grávidas no segundo ou terceiro trimestre de gestação
- Histórico de angioedema
- Pacientes portadores de desequilíbrio hidroeletrolítico
- Portadores de insuficiência hepática grave
- Portadores de insuficiência renal
- Portadores de hiperaldosteronismo primário
- Portadores de doença cardíaca coronariana e vascular cerebral
- Portadores de nefropatia diabética
- Paciente com problemas hereditários raros de intolerância a galactose, deficiência de lactose de Lapp ou má-absorção da glicose-galactose.
Efeitos
adversos mais comuns
- Agravamento de funções renais em caso de desidratação, hipotensão
- Hipercalemia
- Hipotensão arterial
- 4% dos pacientes apresentaram diarreia
Interações
medicamentosas
- Há
redução dos níveis de metabólito ativo quando combinados com rifampicina e
fluconazol. - O
uso com fármacos diuréticos poupadores de potássio, podem aumentar os níveis de
potássio sérico. - O
efeito anti-hipertensívo pode ser diminuído por AINEs,incluindo inibidores
seletivos da cicloxigenase-2, e ainda, para aqueles pacientes com função renal
comprometida, a combinação desses medicamentos pode gerar maior deterioração da
função renal, levando a uma insuficiência renal aguda. - Sua
administração junto a inibidores da ECA está associada ao aumento das reações
adversas como: hipotensão, hipercalemia e diminuição da função renal.
Autores, revisores e orientadores:
Autor(a): Yanne Fernanda
@yannefernanda
Orientador(a): André Ferreira
Lopes
Liga: Liga Acadêmica de Medicina
de Família e Comunidade Professor Hésio Cordeiro – LAMFeC – @lamfechc
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