Psiquiatria

Intoxicação por Opióides

Intoxicação por Opióides

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A intoxicação por opióides ocorre quando há uso elevado de uma substância dessa classe, excedendo a dose pertencente à janela terapêutica medicamentosa, causando efeitos tóxicos no organismo. Essa intoxicação pode advir de sobredosagem acidental, agonismo farmacêutico, interação medicamentosa ou abuso de alguma substância da classe opioide.

Epidemiologia

As intoxicações por opioides são proporcionais ao número de prescrições e sua adequação. Nos EUA, entre 1997 e 2007 as prescrições de analgésicos opioides aumentaram em 700%, o que explica o aumento do número de intoxicações graves por opioides documentadas. Alguns grupos de pacientes têm risco particularmente aumentado de intoxicação grave por opioides, como os pacientes com transtornos depressivos ou de ansiedade até porque mais frequentemente recebem doses mais elevadas de opioides. Esses pacientes também são mais propensos a receber agentes sedativos hipnóticos (por exemplo, benzodiazepínicos) que têm sido fortemente associados com a morte por intoxicação.

Mecanismo de ação opióides

A maioria dos opioides age pelo mesmo mecanismo de ação, a única exceção é o Tramadol (descrito logo adiante no texto).

Esse mecanismo consiste, basicamente, na ativação de receptores localizados no Sistema Nervoso Central (SNC): Mu – principal responsável pela ação analgésica -, Kappa e Delta. Esses receptores são acoplados à proteína G inibitória, que irá inibir a enzima adenilato ciclase e, por consequência, diminuirá a quantidade intracelular disponível de  3′,5′-monofosfato cíclico (AMPc). A redução do AMPc será a responsável por afetar significativamente a função celular do neurônio, pois causará abertura de canais de potássio, o que, por sua vez, irá hiperpolarizar os neurônios, deixando-os “inativos”. O efeito disso é a redução de sinapses e é isso o que paralisa a passagem de informações referente à dor.

Ressalta-se, ainda, que os opioides atuam em várias funções fisiológicas, como na modulação do Trato Gastrointestinal (TGI), no sistema endócrino e  na  aprendizagem  e  memória.  Os fármacos derivados do ópio atuam  também no  sistema  de  recompensa  do  SNC, causando  euforia;  uma vez que  liberam  dopamina  no  núcleo  accumbens,  inibindo  a  secreção  de  ácido  gama-aminobutílico (GABA) pelos neurônios da área tegmentar ventral.

Efeitos adversos

Quando se fala de opioides, os principais efeitos adversos que logo vem à mente são: Euforia, depressão respiratória e constipação. Tais efeitos adversos são responsáveis pela resistência a sua prescrição e, além destes já citados, ainda podemos citar: A Hiperalgesia Induzida por Opioides (HIO), que ocorre principalmente na dor crônica não maligna, e a tolerância medicamentosa, que pode resultar em dependência física e abstinência.

Sinais e sintomas

Os efeitos agudos da intoxicação são euforia, retenção urinária, náuseas, êmese, constipação intestinal, hipotensão, broncoconstrição, bradicardia, rebaixamento de consciência e miose. Pode haver prolongamento de intervalo QT em eletrocardiograma. Em caso de intoxicação por morfina, pode-se observar também rubor e prurido.

O efeito tóxico de maior relevância é a redução da frequência respiratória, que costuma progredir para depressão respiratória grave/apneia, podendo resultar em morte por hipóxia. Já os efeitos a longo prazo são mínimos, mas alguns pacientes podem apresentar constipação intestinal crônica, sudorese excessiva, edemas, sonolência e redução da libido (é importante, em caso de drogas injetáveis ilícitas, atentar-se para infecções relacionadas ao uso inadequado e/ou compartilhado de agulhas).

Tratamento

Quando o paciente atendido demonstra os sinais e sintomas citados anteriormente, o médico deve ter como prioridade sua estabilização; ou seja, estabelecer oxigenação adequada, suporte ventilatório e manutenção dos sinais vitais. Após esse atendimento inicial, é de extrema importância verificar tamanho e fotorreatividade das pupilas, fazer a ausculta pulmonar (sugestivo para congestão) e solicitar dosagem sérica de acetaminofeno.

Quando o paciente não responde a essas intervenções e mantém a depressão respiratória, é indicado o uso de antagonista opiáceo para promover reversão do quadro clínico; o medicamento mais utilizado nesse caso é a naloxona em via intravenosa (dose inicial de 0,04 mg; se não houver resposta, a dose deve ser aumentada em intervalos de dois minutos, a um máximo de 15 mg). Assim que o paciente retomar os níveis de consciência normais, é preciso fazer uma anamnese completa, tentando identificar histórico de uso de opiáceos, analgésicos e drogas ilícitas.

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Perguntas Frequentes:

1 – Quais os principais sintomas da Intoxicação por opióides?

Os efeitos agudos da intoxicação são euforia, retenção urinária, náuseas, êmese, constipação intestinal, hipotensão, broncoconstrição, bradicardia, rebaixamento de consciência e miose.

2 – Como fazer o diagnóstico?

O diagnóstico é realizado através da história clínica e exame físico.

3 – Qual o tratamento da Intoxicação por opióides?

Pode ser manejada com antídotos específicos (p. ex., naloxona) ou com entubação endotraqueal e ventilação mecânica. 

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