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Resumo de Ceftriaxona | Ligas

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LBE Liga Baiana de Emergências

6 min há 379 dias

Definição

A ceftriaxona é uma cefalosporinas de 3ª geração, grupo da família dos beta-lactâmicos que possuem um núcleo cefêmico com radicais semissintéticos.

Possui apresentação parenteral – intramuscular (IM) e endovenosa (EV). E têm como nome comercial Rocefin.

Apresenta o mesmo mecanismo de ação dos outros beta-lactâmicos – interferem na síntese da parede celular bacteriana. É a cefalosporina com maior tempo de meia vida – cerca de 8 horas.

É um antibiótico de amplo espectro, tendo excelente atividade contra S. pneumoniae, H. influenzae e N. meningitidis. Além disso, penetra com facilidade o líquido cefalorraquidiano, onde mantêm altos níveis de concentração.

É muito utilizada no tratamento de meningites.

Apresentação do ceftriaxona

No Brasil, a Ceftriaxona é distribuída na forma de pó injetável para solução, cuja apresenta as seguintes dosagens: 250 mg, 500 mg e 1 g. O pó pode ser dissolvido em lidocaína e injetado de forma intramuscular ou administrado de forma endovenosa, em infusão contínua.

Mecanismos de ação

A Ceftriaxona tem atividade bactericida, inibindo a formação da parede celular. Ela interfere na síntese da parede celular bacteriana ao inibir a ligação cruzada do peptidoglicano e ao se ligar e inativar as proteínas de ligação à penicilina (PBPs).

Farmacocinética e Farmacodinâmica da ceftriaxona

A maioria das cefalosporinas de terceira geração são inativadas no estômago, o que limita a absorção no duodeno e inviabiliza a administração oral. A ceftriaxona tem a maior meia-vida sérica da classe, variando entre 5 e 10 horas – isso possibilita uma única administração ao dia. Ela possui uma taxa de ligação muito alta às proteínas plasmáticas, cerca de 96%, no entanto, possui uma boa penetração no líquido cefalorraquidiano. Além disso, como a maioria das cefalosporinas de 3ª geração, ela atinge níveis terapêuticos na maioria dos fluidos e tecidos corporais, incluindo sangue, urina, bile, pulmão. A ceftriaxona é excretada pelos rins e pelo fígado, sendo 40% da medicação excretada na bile.

Indicações

Na prática clínica, assim como as outras cefalosporinas de 3ª geração, a ceftriaxona é indicada para tratar infecções graves causadas por espécies de Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia e Haemophilus.

De forma mais específica, a ceftriaxona é o antibiótico preferencial para tratar todas as formas de gonorreia e formas graves da doença de Lyme. Além disso, ela é recomendada para o tratamento empírico de meningites em adultos imunocompetentes e crianças maiores que 3 anos – deve-se associar com vancomicina e ampicilina, enquanto se espera o resultado da cultura e antibiograma.

Na infecção das meninges, o seu uso é direcionado aos seguintes patógenos: H. influenzae, S.pneumoniae sensível, N. meningitidis e bactérias entéricas gram-negativas.

A prescrição também pode ser feita nos seguintes casos: infecção do trato respiratório inferior; otite média aguda bacteriana; infecções de pele e anexos; infecções do trato urinário (complicadas e não complicadas); gonorreia não complicada; doença inflamatória pélvica; infecções intra-abdominais (peritonite, infecções biliares e do TGI); septicemia; infecções ósseas e articulares e profilaxia cirúrgica.

A ceftriaxona é capaz de neutralizar um amplo espectro de bactérias, podendo cobrir bactérias gram positivo, gram negativo e alguns anaeróbios:

Gram negativo:

Acinetobacter calcoaceticus

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Morganella morganii

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Serratia marcescens

Gram positivo:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus do grupo Viridans

Anaeróbias:

Bacteroides fragilis

Espécies de Peptostreptococcus

Contraindicações

É contraindicado o seu uso em pacientes com hipersensibilidade conhecida à ceftriaxona ou a qualquer outra cefalosporina. Além disso, pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade à penicilina e outros agentes beta-lactâmicos podem apresentar maior risco de hipersensibilidade à ceftriaxona. Atentar-se aos pacientes que são alérgicos a lidocaína, visto que essa é o solvente da diluição da forma de administração intramuscular.

Não é indicado associar a ceftriaxona a outros medicamentos que contenham cálcio na sua composição em via de administração intravenosa, visto que se tem risco elevado de precipitação do composto ceftriaxona-cálcio.

Além disso, não é indicada a sua administração em neonatos prematuros, neonatos em uso de medicações intravenosas que contenham cálcio ou recém nascidos com hiperbilirrubinemia (icterícia).

 

Efeitos adversos

A tolerabilidade da ceftriaxona costuma ser muito boa entre os seus usuários, e apresenta como efeitos adversos mais comuns a leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, erupção cutânea, diarreia e aumento das enzimas hepáticas (ALT e AST).

Interações medicamentosas

Medicamentos que contenham cálcio na sua composição, como o Ringer Lactato, devem ser evitados e considerar outro tipo de terapêutica.

É recomendado que os níveis de aminoglicosídeos e da função renal sejam monitorados, quando administrados em combinação com ceftriaxona intravenosa, visto que pode haver redução do primeiro e piora da função renal.

Algumas vacinas podem ter um efeito reduzido diante do uso de ceftriaxona concomitante ao período da imunização, como a vacina contra cólera, febre tifoide e a BCG.

A probenecida pode ter a sua concentração sérica elevada ao uso concomitante com cefalosporina, dessa forma, indica-se o monitoramento e ajuste da terapia.

O uso concomitante de antagonistas da vitamina K com ceftriaxona pode elevar a chance de sangramentos nos seus usuários. Os parâmetros de coagulação devem ser monitorados frequentemente e a dose do anticoagulante deve ser ajustada durante e após o tratamento com ceftriaxona.

Tratamentos baseados em Picossulfato de sódio, Lactobacillus e Estriol devem ser monitorados e trocados se necessário, visto que podem apresentar redução no efeitos terapêutico se associados ao uso de ceftriaxona.

Autores, revisores e orientadores:

Autor(a): Leonardo Rios Carteado – @leocarteado

Co-autor(a): José Gilmar Correia Gonçalves – @zeca_goncalves

Revisor(a): Pedro Souza Andrade – @peu_andrd

Orientador(a): Alecianne Azevedo Braga – @aleciannebraga

Liga: Liga Baiana de Emergências – LBE – @lbeunifacs

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