Farmacologia

Resumo: Omeprazol | Ligas

Resumo: Omeprazol | Ligas

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Definição

O omeprazol é um fármaco da classe dos inibidores da bomba de prótons. É considerado um pró-fármaco por sua composição de uma base fraca a qual é convertida em sua forma ativa no meio ácido da célula parietal, onde inibe a ação da enzima H+/K+ATPase dependente.

Apresentação do Omeprazol

O fármaco é apresentado na forma de sais sódico ou magnésio.

  • Omeprazol magnésico (LOSEC MUPS®)
  • Comprimidos revestidos de 10 mg em embalagens com 14 ou 28 comprimidos
  • Comprimidos revestidos de 20 mg em embalagens com 14 ou 28 comprimidos
  • Comprimidos revestidos de 40 mg em embalagens com 7 comprimidos
  • USO ORAL
  • USO ADULTO E PEDIÁTRICO
  • Omeprazol sódico
  • Pó para solução injetável 40 mg + solução diluente. Embalagens contendo 50 frascos-ampola acompanhados de 50 ampolas de solução diluente com 10 mL.
  • USO INTRAVENOSO
  • USO ADULTO

Mecanismos de ação

O omeprazol diminui a secreção ácida gástrica através de um mecanismo de ação muito seletivo. Ele produz uma inibição específica da enzima H + /K + -ATPase (“bomba de prótons”) nas células parietais. Esta ação, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago, e, assim, produz uma inibição altamente efetiva, tanto da secreção ácida basal, quanto na estimulada, independentemente do estímulo.

Farmacocinética e Farmacodinâmica do Omeprazol

Depois da administração oral, a absorção acontece no intestino delgado e é completada entre 3 e 6 horas. A ingestão juntamente com alimentos não influencia em sua biodisponibilidade. O início de ação do omeprazol é rápido e o controle reversível da secreção ácida é obtido com uma única administração diária. Dose diária única de omeprazol oferece uma rápida e efetiva inibição da secreção ácida gástrica com efeito máximo atingido dentro dos primeiros 4 dias de tratamento.

A taxa de ligação proteica é de aproximadamente 95%. O omeprazol distribui-se pelos tecidos, principalmente nas células gástricas parietais.

O omeprazol é completamente metabolizado, principalmente no fígado, no sistema citocromo P450, sendo seus metabólitos desprovidos de ação significante na secreção ácida. Apresenta uma meia-vida de 30 minutos à 1 hora em pacientes com função hepática normal, e em torno de 3 horas em pacientes com insuficiência hepática crônica.

Aproximadamente 80% da dose administrada é excretada como metabólitos na urina e o restante é encontrado nas fezes.

Indicações

É indicado em tratamento das úlceras pépticas benignas (gástricas ou duodenais). Os resultados obtidos na úlcera duodenal são superiores aos obtidos na úlcera gástrica, verificando-se índices de cicatrização de quase 100% após 2 a 4 semanas de tratamento, nas doses recomendadas. Outra característica resultante dos estudos clínicos foi a eficácia do omeprazol no tratamento das úlceras resistentes aos outros tipos de agentes antiulcerosos, embora seu papel exato, nessas condições, não tenha sido totalmente esclarecido. Os resultados sobre úlcera duodenal, com apenas 2 semanas de tratamento, evidenciaram níveis de cura geralmente superiores a 70%, acima dos observados com outros agentes antiulcerosos. A esofagite de refluxo necessita de períodos de tratamento prolongado. Nos estados de hiperacidez gástrica, na prevenção de recidivas de úlceras gástricas ou duodenais e na síndrome de Zollinger-Ellison. E no tratamento de erradicação do H. pylori em esquemas de terapia múltipla e na proteção da mucosa gástrica contra danos causados por anti-inflamatórios não-esteroidais, assim como na esofagite de refluxo em crianças com mais de 1 ano de idade.

Contraindicações    

O omeprazol é contraindicado em casos de hipersensibilidade ao omeprazol ou a qualquer componente da fórmula. E também Gravidez e durante a lactação.

Efeitos adversos

Não são frequentes e, quando presentes, geralmente têm intensidade leve, desaparecendo com a continuação do tratamento ou após a suspensão do mesmo. As mais comuns são: cefaleia, astenia, diarreia, gastroenterite, dor muscular, reações alérgicas (incluindo, raramente, anafilaxia) e púrpura ou petéquia.

Interações medicamentosas

A o uso concomitante de omeprazol e clopidogrel deve ser evitado, pois leva a redução da eficácia deste fármaco uma vez que se trata de uma pró-medicação que é metabolizada pelo CYP2C19, resultando em seu metabólito ativo. A competição pela isoenzima com o omeprazol leva a prejuízo na terapêutica deste agregante plaquetário. Durante o tratamento com omeprazol sódico, a absorção de cetoconazol diminuirá, assim como durante o tratamento com outros inibidores da secreção ácida, ou com antiácidos. Como omeprazol sódico é metabolizado pelo fígado, mediante citocromo P450, pode prolongar a eliminação de diazepam, varfarina e fenitoína. Durante tratamento conjunto de omeprazol sódico com claritromicina, acontece o aumento nas concentrações plasmáticas de ambas as substâncias.

Autores, revisores e orientadores:

Autoras: Amanda da Silva Matos – @amandamatosz e Valeria Félix da Rocha- @valeria_felix

Revisor(a): Matheus Siqueira Dodô Ferrais Gomes – @matheussdfg

Orientador(a): Ricardo Russi Blois – @rrbois

Liga: Liga Medicina Legal – LML – @medicinalegalitpac

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