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Fentanil: conheça a droga que matou Prince! | Colunistas

Fentanil: conheça a droga que matou Prince! | Colunistas

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Edmilton Félix Jr.

8 minhá 10 dias

O fentanil é um opioide sintético relacionado às fenilpiperidinas, foi desenvolvido para uso farmacêutico em 1960 por Paul Janssen (1926 – 2003), um dos maiores cientistas contemporâneos e o químico medicinal mais produtivo do mundo, criador de aproximadamente 80 medicamentos. Sua potência analgésica é 50 – 100 vezes maior do que a da morfina, além de possuir um início de ação mais curto e uma absorção mais rápida pelo organismo. É uma importante droga na prática anestésica, sendo utilizado no tratamento de dores crônicas severas e dores pós-operatórias, bem como na anestesia geral e regional.

A morte de Prince

Aos 57 anos, a lenda do pop foi encontrado morto em sua residência, em 21 de abril de 2016, após ingerir pílulas falsificadas de Vicodin, medicamento que também ficou bastante famoso, graças ao seriado americano Dr. House. Os detalhes do resultado da necropsia foram apresentados dois anos depois, mostrando uma quantidade excessivamente alta de Fentanil no sangue do cantor, o que caracterizou uma morte por overdose “acidental”.

Dores constantes no quadril, devido a maratonas intensas de shows ao longo de anos, parecem ter sido o motivo que levou o cantor a começar a tomar analgésicos. O músico foi encontrado morto pelo filho do médico Howard Kornfeld, que estava indo ao seu encontro para explicar sobre o tratamento para vício em analgésicos. Prince desafiou padrões estéticos e sexuais com um estilo autêntico e excêntrico, deixando um grande legado para a cultura pop internacional.

Fonte: https://www.flickr.com/photos/_synergy_/8811286026/

Caso não conheça o astro, sugiro que acesse este link e ouça algumas de suas músicas: https://open.spotify.com/artist/5a2EaR3hamoenG9rDuVn8j?si=RQCLsRQ_Rm-Nqt36Dmo7ZA

O problema de saúde pública nos EUA

A epidemia de opioides é um grande problema de saúde pública nos Estados Unidos. Nos últimos 20 anos, o país experimentou uma crise crescente de abuso e dependência de opioides, com um número significativo de mortes por overdose, relacionadas a um grande aumento na prescrição destas medicações para a dor. As mortes atribuídas ao uso ilícito de fentanil foram relatadas pela primeira vez no início da década de 1980 e ocorriam esporadicamente nos Estados Unidos. Porém, as estimativas apontam que o fentanil foi responsável por quase metade das mortes por overdose de opioides no país em 2016.

O fentanil farmacêutico pode ser extraído para uso indevido de adesivos transdérmicos, sendo então consumido por inalação, por via intravenosa ou oral. Já o fentanil não farmacêutico é sintetizado como pó em laboratórios ilícitos. A droga é cerca de 30 – 50 vezes mais potente do que a heroína, e pode ser misturada com outras drogas, com o poder de produzir efeitos poderosos e com custos de produção mais baixos.

Farmacocinética

No Brasil é encontrado na forma farmacêutica injetável que pode ser administrado por via epidural, intramuscular e intravenosa, existindo ainda a apresentação na forma de adesivos transdérmicos. Cerca de 84% da droga liga-se a proteínas plasmáticas, o que demonstra uma grande afinidade. Esse agente é altamente solúvel em lipídios e cruza rapidamente a barreira cerebral. Os níveis do medicamento diminuem rapidamente devido à redistribuição para outros tecidos, e o fentanil tem sequestro rápido na gordura corporal, contribuindo para sua curta duração de ação. Possui uma meia vida de eliminação em torno de 7,9 horas. É rapidamente metabolizado, principalmente no fígado pelo CYP3A4. E aproximadamente 75% da dose administrada é excretada na urina em 24 horas.

Farmacodinâmica

É um analgésico opioide, que interage predominantemente com o receptor µ-opioide. É caracterizado por sua rápida ação, curta duração e elevada potência. O tempo para atingir o efeito analgésico máximo após a administração intravenosa do fentanil é de 5 min, a duração da ação do efeito analgésico é de aproximadamente 30 minutos após dose única intravenosa de até 100 mcg. A profundidade da analgesia está relacionada à dose e pode ser ajustada de acordo com o nível da dor promovida pelo procedimento cirúrgico.

Efeitos farmacológicos

A dependência desenvolve-se ao longo de alguns dias. Em casos de uso prolongado, pode promover tolerância e com isso maiores doses serão necessárias para um resultado efetivo. Os possíveis efeitos adversos incluem depressão respiratória, bradicardia, náuseas, vômitos e rigidez em alguns músculos, especialmente da parede torácica.

Semelhante ao que acontece com outros opioides, podem ser observados náuseas, vômitos e coceira. A depressão respiratória é de início mais rápido do que outros fármacos da mesma classe, podendo ocorrer de forma tardia, possivelmente devido à circulação enterohepática. A bradicardia é promovida pela ativação vagal e pode reduzir moderadamente a pressão arterial. Por não promover liberação de histaminas, os efeitos depressores diretos no miocárdio são mínimos, o que torna um agente passível de ser utilizado em cirurgia cardiovascular e em pacientes com insuficiência cardíaca.

A rigidez muscular, embora possível após a utilização de outros narcóticos, parece ser mais comum após as altas doses de fentanil, durante a indução anestésica. Essa condição é caracterizada por extensa rigidez principalmente na musculatura do tórax, o que pode afetar a ventilação devido à diminuição da complacência da parede torácica. Foi relatado que com uma dose média de 17 ± 3 mcg/kg, foi observado dificuldade de ventilação com bolsa-máscara com subsequente redução da complacência torácica. Muitas teorias propostas tentaram explicar o mecanismo fisiopatológico exato, mas nenhuma delas foi definitivamente aceita, no entanto, alguns especialistas argumentam que o processo parece ser neurologicamente mediado. A incidência real é desconhecida, provavelmente por subnotificação e à incapacidade de reconhecer adequadamente os pacientes que estão apresentando o quadro.

Usos terapêuticos

Algumas indicações são sugeridas pelos fabricantes e autorizadas pela ANVISA no Brasil:

  • Analgesia de curta duração durante o período anestésico (pré-medicação, indução e manutenção) ou quando necessário no período pós-operatório imediato (sala de recuperação).
  • Uso como componente analgésico da anestesia geral e suplemento da anestesia regional.
  • Administração conjunta com neuroléptico na pré-medicação, na indução e como componente de manutenção em anestesia geral e regional.
  • Uso como agente anestésico único com oxigênio em determinados pacientes de alto risco, como os submetidos à cirurgia cardíaca ou certos procedimentos neurológicos e ortopédicos difíceis.
  • Administração epidural no controle da dor pós-operatória, operação cesariana ou outra cirurgia abdominal.
  • Dor crônica e dor de difícil manejo na sua apresentação em adesivos transdérmicos.

Pontos-chave

  • Potente analgésico, com início de ação rápida e curta duração.
  • Amplamente utilizado nos EUA por indivíduos dependentes de opioides.
  • No Brasil sua forma farmacêutica disponível é a injetável e adesivos transdérmicos.
  • Apresenta predominantemente um metabolismo hepático e excreção renal.
  • Pode promover rigidez torácica em doses 17 ± 3 mcg/kg.
  • Indicado como analgésico para procedimentos cirúrgicos, dores crônicas e dores de difícil manejo.

Autor: José Edmilton Felix da Silva Junior

Instagram: @edmiltonfelixjr 

Referências

HAN, Y. et. al. The rising crisis of illicit fentanyl use, overdose, and potential therapeutic strategies. Translational Psychiatry. v. 9, n. 282, 2019.

Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6848196/

LOVRECIC, B. et. al. Non-medical use of novel synthetic opioids: A new challenge to public health. International Journal of Environmental Research Public Health. v. 16, n. 177, jan. 2019.

Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6352208/

RUZYCKI, S. et. al. Five things to know about… Fentanyl misuse. Canadian Medical Association Journal v. 188, n. 673, jun. 2016. 

Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4902694/

VARDANYAN, R. et. al. Fentanyl-related compounds and derivatives: Current status and future prospects for pharmaceutical applications. Future Medical Chemistry. v. 6, n. 4, p. 385 – 412, mar. 2014.

Disponível em: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24635521/

COMERA, S. et. al. Fentanyl: Receptor pharmacology, abuse potential, and implications for treatment. Neurosci Biobehav Rev. v. 106, p. 49 – 58, nov. 2019.

Disponível em:  https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30528374/

Trujillo et. al. Objective characterization of opiate – induced chest wall rigidity. Cureus. v. 12, n. 6, jun. 2020.

Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7301427/

https://istoe.com.br/prince-morre-por-overdose-de-fentanil-poderoso-analgesico-opiaceo/

https://g1.globo.com/pop-arte/musica/noticia/prince-apos-2-anos-de-investigacao-ninguem-vai-responder-por-crime-na-morte-do-cantor.ghtml

https://consultas.anvisa.gov.br/#/bulario/q/?nomeProduto=Fentanil


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