Resumo de Antibioticoterapia: Penicilinas e Carbapenêmicos. Aprenda de forma prática com o resumo do Yellowbook com a Sanar!
O resumo produzido pelo Yellowbook vai trazer informações rápidas, objetivas e úteis para prática. Portanto, aqui vamos abordar além do básico de mecanismo e espectro de ação, vamos dar as dicas que são os pulos do gato de cada antibiótico! E, é claro: um exemplo de prescrição de alguns antibióticos.
Então, vamos lá? Inicialmente, vamos só inteirar vocês com as classes que vamos utilizar nessa nossa série:
Resumo de Antibioticoterapia
Mas, quais as classes que vamos abordar? Confere aqui (no futuro com os links para cada postagem)
- BETA-LACTÂMICOS: PENICILINAS CARBAPENÊMICOS
- BETA-LACTÂMICOS: CEFALOSPORINAS e MONOBACTÂMICOS
- QUINOLONAS, MACROLÍDEOS
- AMINOGLICOSÍDEOS, GLICOPEPTÍDEOS, LINCOSAMINAS, NITROIMIDAZÓLICOS e SULFONAMIDAS
Nessa primeira postagem vamos abordar os beta-lactâmicos, que envolve 4 grupos: penicilina, cefalosporina, carbapenêmico e monobactâmico.
Penicilinas
Primeiramente, vocês certamente sabem que as penicilinas foram os primeiros antibióticos criados. Por isso, desde sempre são um dos principais antibióticos utilizados na prática.
As penicilinas são divididas em cinco subgrupos que são:
- Penicilinas naturais ou benzilpenicilinas
- Aminopenicilinas
- Penicilinas resistentes às penicilinases
- Carboxipenicilinas e Ureidopenicilinas
- Penicilinas com inibidores de betalactamases
Mecanismo de ação
As penicilinas são antibióticos bactericidas, que atuam inibindo a síntese da parede celular bacteriana, interferindo na transpeptidação, tanto de bactérias gram-positivas quanto de gram-negativas. Atua através das PBP (Penicilin Binding Protein), que são proteínas presentes na membrana plasmática das bactérias, ligando-se a elas e impedindo estabelecimento de ligações transpeptidásicas durante a síntese de peptideoglicano.
Penicilinas naturais ou Benzilpenicilinas
Essas são as Penicilinas G e Penicilina V
Penicilina G Benzatina
Com certeza, um dos antibióticos mais famosos dessa classe. Checa seu checklist
- Via de administração: Intramuscular (Benzetacil)
- Espectro de ação: basicamente, gram-positivos. Na prática existem 3 doenças que o Benzetacil é a droga de escolha: Sífilis, Faringoamidgalite bacteriana, e Impetigo Estreptocócico. Lembrar também da profilaxia de Febre Reumática. O benzetacil é uma droga de depósito e seu efeito persiste por até 21 dias após a aplicação.
- Dose usual: a penicilina benzatina é uma suspensão injetável, geralmente dividida em 1,2milhão de unidades. No qual uma aplicação única é suficiente. Nos casos de sífilis, o mínimo são duas aplicações de 1,2Milhão em cada nádega.
- Exemplo de prescrição: Penicilina G Benzatina, 1,2milhão UI, IM, uma aplicação, dose única.
Penicilina G Cristalina
A principal diferença é que a Cristalina é aplicação intravenosa, geralmente em infecções mais graves, além de ter uma meia vida mais curta.
- Via de administração: Intravenosa
- Espectro de ação: basicamente, gram-positivos e espiroquetas (Treponema palidum). É usada, por exemplo, em casos de leptospirose grave, tratamento hospitalar de pneumonia em crianças, Endocardite bacteriana, infecção pelo Neisseria meningiditis (gram-negativo).
Dose usual: a penicilina benzatina é uma suspensão injetável, geralmente dividida em 1,2milhão de unidades. No qual uma aplicação única é suficiente. Nos casos de sífilis, o mínimo são duas aplicações de 1,2Milhão em cada nádega.
Penicilina G Procaína
A penicilina procaína também é de via intramuscular, com meia vida mais curta que a benzatina, e é pouco utilizado na prática.
- Via de administração: Intramuscular
- Espectro de ação: basicamente, a mesma da benzatina
Penicilina V oral
Conhecida da pediatria, A penicilina V oral geralmente é utilizada para profilaxia de infecções em paciente com anemia falciforme. Geralmente não é tão utilizada na prática.
Penicilinas resistentes às penicilases
Também chamadas de isozazolil penicilinas, fazem parte desse grupo a oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, meticilina e nefcilina. A mais (talvez a única) disponível no Brasil é a Oxacilina.
O principal uso dessa droga é antibioticoterapia em infecções por Staphylococcus aureus. Geralmente, os s. aureus são dividios em sensíveis a meticilina (MSSA) e resistente à meticilina (MRSA). A oxacilina é a droga de escolha em infecções por MSSA! Mas e MRSA? Em outros posts a gente fala desse germe multirresistente!
- OXACILINA
- Via de administração: Intravenoso
- Apresentação: 500mg
- Espectro de ação: Staphylococcus aureus meticilina sensível
- Usos: infecções em que se suspeitam de infecção pelo s. aureus. Exemplos: erisipela, celulite, dentre outras doenças em que há possibilidade de disseminação hematológica (endocardite infecciosa) ou por contiguidade com a pele (meningite por uso de DVP).
- Dose usual: 2g, IV, de 4/4horas
Aminopenicilinas
Os principais antibióticos desse grupo são: Amoxicilina e Ampicilina. Além de cobertura gram-positiva (porém em menor eficácia se comparado aos penicilinas naturais), as amino penicilinas tem seu espectro mais amplo para bactérias gram-negativas, além de cobrir cocos (Streptococcus, enterococcus, Neisseria meningitidis) e bacilos (Escheria coli, Listeria monocytogenes e Haemophilus influenzae). Normalmente são associadas com inibidores da betalactamase, como o ácido clavulânico e sulbactam, dessa forma estendendo seu espectro de ação.
Amoxicilina
Droga bastante utilizada na prática, com ou sem ácido clavulânico associado.
- Via de administração: oral ou intravenosa (só com acido clavulanico essa última)
- Apresentação: comprimidos de 500 ou 875mg, pó para suspensão oral de 250mg/5ml (disponível no SUS)
- Usos: seus principais usos são: faringoamigdalite bacteriana, pneumonia adquirida na comunidade, rinossinusite bacteriana e infecção por H. pylori.
- Dose usual: 500mg, VO, 8/8h ou 875mg, VO, 12/12h
Ampicilina
Essa droga, principalmente com Sulbactan associado, é utilizado bastante na prática
- Via de administração: intravenosa
- Apresentação: 500mg ou 1000mg
- Usos: gastroenterite aguda bacteriana (cobre Shigella), pneumonia em crianças, Endocardite infecciosa, Pneumonia Adquirida na Comunidade, Infecção por Strepcoccus do grupo B (canal de parto), Corioamnionite, dentre outros
- Dose usual: 2g, IV, 4/4h
Carboxipenicilinas e Ureidopenicilinas
Essas duas classes são compostas pelas Carboxipenicilinas (representadas por Carbenicilina e Ticarcilina) e Ureído-Penicilinas (representadas por Mezlocilina, Piperacilina e Azlocilina). Na prática, a mais utilizada é a Piperacilina, especial com inibidor de betalactamase, Piperacilina-Tazobactam (Tazocin). Elas tem ação contra pseudomonas.
- PIPERACILINA-TAZOBACTAM (Tazocin)
- Via de administração: intravenosa
- Apresentação: 2g ou 4g
- Espectro de ação: Possuem boa efetividade principalmente contra bactérias Gram-negativas (enterobactérias, principalmente), em especial proteus, enterobacter e Pseudomonas aeruginosa, que normalmente apresentam resistência diante de outras penicilinas. O Tazocin também cobre gram positivos.
- Usos: basicamente infecções hospitalares e infecções com risco de pseudomonas
- Dose usual: 4g, IV, 6/6h
Inibidores de beta-lactamase
Os inibidores de beta-lactamase são utilizados em conjunto com algumas penicilinas. Elas ampliam o espectro em casos de bactérias produtoras de betalactamase (exemplo: estreptococo resistente):
- Amoxicilina-Clavulanato
- Ampicilina-Sulbactam
- Ticarcilina-Clavulanato
- Piperacilina-Tazobactam
Dica: Poucos lembram, mas a amoxicilina-clavulanato cobre os anaeróbios da flora oral!
Carbapenêmicos
Uma classe bastante usada para antibioticoterapia em infecções hospitalares, os carbapenêmicos são drogas potentes de amplo espectro. Esse grupo é composto por 3 antibióticos: Meropenem, Imipinem, Ertapenem.
Desses, apenas o Ertapenem não cobre pseudomonas e todos cobrem anaeróbios! São drogas de escolha em infecções por bactérias produtoras de beta-lactamases de espectro estendido (ESBL).
Em relação a resistência a esses antibióticos, a principal bactéria nesses casos é a KPC: Klebsielle produtora de carbapenemase, nesses casos a droga de escolha deixa de ser os carbapenêmicos para ser as polimixinas.
Imipenem
Utilizada junto com a Cilastina (droga que impede a ação da deidropeptidase renal aumentando a meia vida e biodisponibilidade do Imipenem – não tem ação antibiótica) , o Imipenem tem boa distribuição em diversos tecidos. Atravessa a barreira hematoencefálica (BHE) em pacientes com meningoencefalites e atravessa a barreira fetoplacentária. Pouca passagem pelo leite materno.
- Via de administração: intravenosa
- Apresentação: 500mg
- Espectro de ação: Amplo espectro contra cocos e bacilos gram-negativos, gram-positivos e anaeróbios. . Eficaz contra: estreptococos, pneumococos, estafilococos oxacilina-sensíveis, hemófilos, gonococo, meningococo, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Morganella, Salmonella, Shigella e outras enterobactérias, Pseudomonas aeruginosa. Tem ação supressora, pois inibe a multiplicação por duas a quatro horas das bactérias que não foram mortas.
- Usos: basicamente infecções hospitalares, infecções com risco de pseudomonas, infecções abdominais e pancreatite aguda necrotizante (droga de escolha nesses casos)
- Dose usual: 500mg, IV, 6/6h
Meropenem
Droga bastante utilizada em UTIs, seu epectro é maior contra bacilos gram-negativos, principalmente Pseudomonas aeruginosa, atividade contra anaeróbios e contra bacilos Gram-positivos como a Listeria monocytogenes. Assim como o Imipenem, também atravessa a BHE.
- Via de administração: intravenosa
- Apresentação: 500mg, 1g, 2g
- Espectro de ação: Amplo espectro contra cocos e bacilos gram-negativos, gram-positivos e anaeróbios. P. Eficaz contra: estreptococos, pneumococos, estafilococos oxacilina-sensíveis, hemófilos, gonococo, meningococo, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Morganella, Salmonella, Shigella e outras enterobactérias, Pseudomonas aeruginosa. Tem ação supressora, pois inibe a multiplicação por duas a quatro horas das bactérias que não foram mortas.
- Usos: basicamente infecções hospitalares, infecções com risco de pseudomonas, infecções abdominais e pancreatite aguda necrotizante (droga de escolha nesses casos)
- Dose usual: 1-2g, IV, 8/8h
