Resumo de Vancomicina: mecanismos, farmacocinética, indicações, interações e mais

Índice

1 Definição
2 Apresentação da Vancomicina
3 Mecanismos de ação
4 Farmacocinética e farmacodinâmica da Vancomicina
5 Indicações
6 Contraindicações
7 Efeitos adversos
8 Interações medicamentosas
- 8.1 Posts relacionados:
- 8.2 Referências:

Definição

A vancomicina é um antibiótico pertencente ao grupo dos glicopeptídeos. Sua importância consiste em ser a principal alternativa para o tratamento de infecções graves, principalmente meningite causada por pneumococo com grande resistência à penicilina.

Apresentação da Vancomicina

A dispensação da vancomicina está prevista na Relação Nacional de Medicamentos Essenciais (RENAME), o que garante sua disponibilidade nos hospitais públicos.

Apresenta-se na forma de cloridrato, em ampolas com pó para diluição e uso intravenoso (IV) na dosagem de 500mg e 1g. É comumente comercializada na apresentação genérica (Vancomicina ®️) e na especialidade farmacêutica de referência Vancocina ® ️ (Antibióticos do Brasil).

Mecanismos de ação

Os glicopeptídeos, em geral, atuam com efeito bactericida nos cocos e bacilos gram-positivos. Seu mecanismo de ação consiste em inibir a síntese da parede celular durante sua multiplicação, resultando em lise osmótica. Para exercer seu poder inibitório, a vancomicina age como antagonista competitivo da polimerização da cadeia peptideoglicana, responsável pela constituição da parede celular microbiana.

Farmacocinética e farmacodinâmica da Vancomicina

A vancomicina é pouco absorvida por via oral, preferindo-se seu uso por via parenteral. Por causar ação muscular intensamente irritante, não deve ser realizada por esta via. Prioriza-se a via intravenosa, diluída em solução glicosada ou salina. A administração por via oral é reservada apenas para os casos de infecção intestinal por C. difficile.

Sua distribuição ocorre pelos líquidos e tecidos orgânicos, atingindo concentrações terapêuticas nos líquidos pericárdico, pleural, sinovial e ascítico, assim como no fígado, pulmão, coração, aorta e interior de abscessos. Não atinge concentração no líquor de indivíduos sem meningite, apenas no curso de inflamação meníngea. Atravessa a barreira placentária, atingindo concentrações terapêuticas no feto e no líquido amniótico.

Esse fármaco possui meia vida de 6 a 8 horas. Não sofre metabolização, sendo eliminado por via renal. Mais de 80% da dose administrada é liberada ainda como droga ativa.

Indicações

A principal indicação da vancomicina são as infecções estafilocócicas graves em pacientes com hipersensibilidade às penicilinas e às cefalosporinas e/ou infecções por estafilococos resistentes à meticilina e à oxacilina. Esse fármaco exerce ação sobre sobre cocos e bacilos gram-positivos, cocos anaeróbios (Peptococcus, Peptostreptococcus), e algumas cepas de gonococos, e clostrídios.

É muito utilizada em quadros de pneumonias, osteomielites, sepses, celulites, abscessos, meningoencefalites e endocardites estafilocócicas. Pode ser utilizada no tratamento de infecção intestinal por C. difficile, mas o metronidazol ainda é a primeira opção.

Contraindicações

A vancomicina é contraindicada aos pacientes com hipersensibilidade conhecida a essa substância.

Efeitos adversos

Um importante efeito adverso da vancomicina é sua irritação local caso seja injetada por via intramuscular, o que torna imperativo a administração por via intravenosa. Entretanto, essa via não a torna isenta de efeitos adversos, podendo cursar com dor e flebite, e por esse motivo deve ser aplicada diluída em grandes volumes de soluções e aplicada em gotejamento lento.

Se essa aplicação for feita de forma rápida, pode apresentar febre, calafrios e sensação de formigamento. Outro efeito colateral frequente nessa condição é a “síndrome do homem (ou do pescoço) vermelho”, que é caracterizada por prurido, eritema, congestão e angioedema do pescoço e tórax, podendo evoluir para choque.

Os efeitos adversos mais significativos são a ototoxicidade, que pode evoluir para surdez irreversível, e nefrotoxicidade que, apesar de rara, pode levar à insuficiência renal. Nesse último caso, ocorre acúmulo da vancomicina, que pode causar toxicidade.

Interações medicamentosas

A vancomicina interage com algumas medicações, dentre elas:

Aminoglicosídeos – a associação com esse fármaco intensifica a ação nefrotóxica e neurotóxica de ambas as drogas.
Hidrocortisona – se a vancomicina for administrada junto a hidrocortisona ocorre precipitação do antibiótico
Colestiramina – a associação com essa medicação reduz sua ação antimicrobiana
Cloranfenicol, meticilina e heparina – essa associação é incompatível.

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Referências:

Rang, H.P; Dale, M.M. Farmacologia. Editora Elsevier, 8 ed., 2016

TAVARES, Walter. Antibióticos e Quimioterápicos para o clínico. Editora Atheneu, 3 ed., 2014