Definição
O Ibuprofeno é um remédio
anti-inflamatório não hormonal (AINE) que possui também efeito analgésico, é amplamente utilizado
devido à sua alta eficácia e boa margem de segurança
Apresentação do Ibuprofeno
O Ibuprofeno é um AINE, que funcional como analgésico e
antipirético, e em doses mais elevadas tem efeito anti-inflamatório, sendo
amplamente utilizado para a amenização de sintomas de artrite, febre,
dismenorreia primária, dor de dente, cefaleia e dor nas costas.
Ser um fármaco não esteroidal significa que, apesar de não
serem esteroides, muitas vezes possuem efeito semelhante, sendo geralmente
não-narcóticos.
Mecanismos de ação
Os AINES atuam inibindo as
cicloxigenases (COX) e diminuindo a formação de prostaglandinas. O uso
prolongado e em doses elevadas de AINES aumentam a quantidade de ácido
aracdônico disponível para metabolização pela lipooxigenase (LOX), uma vez que
a COX está inibida pelo medicamento. A consequência é a maior formação de
leucotrienos, resultando em reações pseudo-alérgicas caracterizadas por
vasoconstricção, broncoespasmo e aumento da permeabilidade vascular. Isso
ocorre pois os leucotrienos
podem provocar desgranulação dos
mastócitos.
Existem dois principais grupos de
COX (COX-1 e COX-2). A COX-1 está relacionada a formação de prostaglandinas que
provocam efeitos fisiológicos (homeostásicos) como: Proteção gástrica,
Homeostasia renal, Função plaquetária,
Já a COX-2 está relacionada a
formação de prostaglandinas inflamatórias. Assim, as prostaglandinas são
consideradas substâncias autacóides (em concentrações basais possuem efeitos
fisiológicos, mas em concentrações aumentadas, agridem o organismo).
O ibuprofeno é um AINE não
seletivo, ou seja, inibe a COX1 e a COX2, possuindo efeito analgésico e ação
antinflamatória.
Bloqueio da COX 1 =>
leva à perda dos efeitos fisiológicos das prostaglandinas formadas por essas
enzimas, resultando em perda da função gastroprotetora, redução da agregação
plaquetária e redução do fluxo
sanguíneo renal.
Bloqueio da COX 2 =>
além dos efeitos analgésico, anti-inflamatório e anti-térmico, também
ocorre redução da taxa de
filtração glomerular. Como consequência, ocorre ativação do SRAA, resultando em
retenção de sódio e água que provoca aumento da volemia. Ocorre também aumento
da agregação plaquetária (efeito trombogênico), ou seja, efeito oposto ao
bloqueio da COX-1.
Farmacodinâmica
O ibuprofeno é um derivado do ácido fenilpropânico, inibidor da
síntese das prostaglandinas, tendo propriedades analgésicas e antipiréticas. Os
antipiréticos e analgésicos inibem a ação da cicloxigenase, diminuindo a
formação de precursores das prostaglandinas e dos tromboxanos a partir do ácido
araquidônico, diminuindo a ação destes mediadores no termostato hipotalâmico e
nos receptores de dor (nociceptores).
Farmacocinética
O Ibuprofeno apresenta boa absorção oral, com aproximadamente
80% da dose absorvida no trato gastrintestinal, havendo diferença quando da
administração em jejum ou após refeição, pois a presença de alimentos diminui a
absorção. O início de ação ocorre em aproximadamente 15 a 30 minutos. A taxa de
ligação proteica é alta (99%) e a concentração plasmática máxima é atingida em
1,2 a 2,1 horas, tendo duração de 4 a 6 horas, com meia-vida de eliminação de
1,8 a 2 horas. A biotransformação é hepática e a excreção praticamente se
completa em 24 horas após a última dose, sendo menos de 1% excretado na forma
inalterada.
Indicações
- Todos os processos reumáticos
- Traumas no sistema musculoesquelético quando
estiverem presentes inflamações e dores - Tratamento de febre
Contraindicações
- Pacientes
que apresentam hipersensibilidade ao Ibuprofeno, ou a qualquer de seus
excipientes. Existe potencial de sensibilidade cruzada com ácido
acetilsalicílico e outros anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs).
Pacientes que apresentam a tríade do ácido acetilsalicílico (asma brônquica,
rinite e intolerância ao ácido acetilsalicílico). Nesses pacientes foram
registradas reações anafilactoides e reações asmáticas fatais. - No
tratamento da dor perioperatória de cirurgia de revascularização do miocárdio (by pass). - Em
pacientes com insuficiência renal grave. - Em
pacientes com insuficiência hepática grave. - Em
pacientes com insuficiência cardíaca grave.
Efeitos adversos
- dor de estômago, azia leve, náuseas, vômitos;
- distensão abdominal, gases, diarréia, constipação;
- tontura, dor de cabeça, nervosismo;
- diminuição do apetite;
- coceira ou erupção na pele leve; ou
- zumbindo em seus ouvidos.
Interações
medicamentosas
O uso do
Ibuprofeno e de outros analgésicos e
antipiréticos concomitantemente com corticosteroides aumenta o risco de úlceras
gástricas.
O uso
concomitante de medicamentos à base de furosemida e
tiazídicos diminui o efeito diurético dessas drogas.
O Ibuprofeno
pode aumentar o efeito dos anticoagulantes orais (heparina), a concentração
sanguínea de lítio e a atividade
antiagregante plaquetária, desaconselhando-se, portanto, a administração
simultânea de Ibuprofeno e tais substâncias.
ü
O uso concomitante de qualquer AINE
com os seguintes fármacos deve ser evitado, especialmente nos casos de
administração crônica: Ácido
acetilsalicílico, paracetamol, colchicina, iodetos,
medicamentos fotossensibilizantes, outros anti inflamatórios não esteroides,
corticosteroides, corticotrofina, uroquinase, hipoglicemiantes orais ou
insulina, anti-hipertensivos e diuréticos, ácido valpróico, plicamicina, sais de ouro, ciclosporina, lítio, probenecida, inibidores da
ECA, agentes anticoagulantes ou trombolíticos, inibidores de agregação
plaquetária, cardiotônicos digitálicos, digoxina e metotrexato.
Autores, revisores e orientadores:
Autor(a) : Raíza Pereira – @raizapereira e Yanne Fernanda –
@yannefernanda
Orientador(a): André Ferreira Lopes
Liga: Liga Acadêmica de Medicina de Família e Comunidade
Professor Hésio Cordeiro – LAMFeC – @lamfechc
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