Definição

O Ibuprofeno é um remédio anti-inflamatório não hormonal (AINE) que possui também efeito analgésico, é amplamente utilizado devido à sua alta eficácia e boa margem de segurança

Apresentação do Ibuprofeno

O Ibuprofeno é um AINE, que funcional como analgésico e antipirético, e em doses mais elevadas tem efeito anti-inflamatório, sendo amplamente utilizado para a amenização de sintomas de artrite, febre, dismenorreia primária, dor de dente, cefaleia e dor nas costas.

Ser um fármaco não esteroidal significa que, apesar de não serem esteroides, muitas vezes possuem efeito semelhante, sendo geralmente não-narcóticos.

Mecanismos de ação

Os AINES atuam inibindo as cicloxigenases (COX) e diminuindo a formação de prostaglandinas. O uso prolongado e em doses elevadas de AINES aumentam a quantidade de ácido aracdônico disponível para metabolização pela lipooxigenase (LOX), uma vez que a COX está inibida pelo medicamento. A consequência é a maior formação de leucotrienos, resultando em reações pseudo-alérgicas caracterizadas por vasoconstricção, broncoespasmo e aumento da permeabilidade vascular. Isso ocorre pois os leucotrienos

podem provocar desgranulação dos mastócitos.

Existem dois principais grupos de COX (COX-1 e COX-2). A COX-1 está relacionada a formação de prostaglandinas que provocam efeitos fisiológicos (homeostásicos) como: Proteção gástrica, Homeostasia renal, Função plaquetária,

Já a COX-2 está relacionada a formação de prostaglandinas inflamatórias. Assim, as prostaglandinas são consideradas substâncias autacóides (em concentrações basais possuem efeitos fisiológicos, mas em concentrações aumentadas, agridem o organismo).

O ibuprofeno é um AINE não seletivo, ou seja, inibe a COX1 e a COX2, possuindo efeito analgésico e ação antinflamatória.

Bloqueio da COX 1 => leva à perda dos efeitos fisiológicos das prostaglandinas formadas por essas enzimas, resultando em perda da função gastroprotetora, redução da agregação

plaquetária e redução do fluxo sanguíneo renal.

Bloqueio da COX 2 => além dos efeitos analgésico, anti-inflamatório e anti-térmico, também

ocorre redução da taxa de filtração glomerular. Como consequência, ocorre ativação do SRAA, resultando em retenção de sódio e água que provoca aumento da volemia. Ocorre também aumento da agregação plaquetária (efeito trombogênico), ou seja, efeito oposto ao bloqueio da COX-1.

Farmacodinâmica

O ibuprofeno é um derivado do ácido fenilpropânico, inibidor da síntese das prostaglandinas, tendo propriedades analgésicas e antipiréticas. Os antipiréticos e analgésicos inibem a ação da cicloxigenase, diminuindo a formação de precursores das prostaglandinas e dos tromboxanos a partir do ácido araquidônico, diminuindo a ação destes mediadores no termostato hipotalâmico e nos receptores de dor (nociceptores).

Farmacocinética

O Ibuprofeno apresenta boa absorção oral, com aproximadamente 80% da dose absorvida no trato gastrintestinal, havendo diferença quando da administração em jejum ou após refeição, pois a presença de alimentos diminui a absorção. O início de ação ocorre em aproximadamente 15 a 30 minutos. A taxa de ligação proteica é alta (99%) e a concentração plasmática máxima é atingida em 1,2 a 2,1 horas, tendo duração de 4 a 6 horas, com meia-vida de eliminação de 1,8 a 2 horas. A biotransformação é hepática e a excreção praticamente se completa em 24 horas após a última dose, sendo menos de 1% excretado na forma inalterada.

Indicações

• Todos os processos reumáticos
• Traumas no sistema musculoesquelético quando estiverem presentes inflamações e dores
• Tratamento de febre

Contraindicações

• Pacientes que apresentam hipersensibilidade ao Ibuprofeno, ou a qualquer de seus excipientes. Existe potencial de sensibilidade cruzada com ácido acetilsalicílico e outros anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs). Pacientes que apresentam a tríade do ácido acetilsalicílico (asma brônquica, rinite e intolerância ao ácido acetilsalicílico). Nesses pacientes foram registradas reações anafilactoides e reações asmáticas fatais.
• No tratamento da dor perioperatória de cirurgia de revascularização do miocárdio (by pass).
• Em pacientes com insuficiência renal grave.
• Em pacientes com insuficiência hepática grave.
• Em pacientes com insuficiência cardíaca grave.

      

Efeitos adversos

• dor de estômago, azia leve, náuseas, vômitos;
• distensão abdominal, gases, diarréia, constipação;
• tontura, dor de cabeça, nervosismo;
• diminuição do apetite;
• coceira ou erupção na pele leve; ou
• zumbindo em seus ouvidos.

 

Interações medicamentosas

O uso do Ibuprofeno e de outros analgésicos e antipiréticos concomitantemente com corticosteroides aumenta o risco de úlceras gástricas.

O uso concomitante de medicamentos à base de furosemida e tiazídicos diminui o efeito diurético dessas drogas.

O Ibuprofeno pode aumentar o efeito dos anticoagulantes orais (heparina), a concentração sanguínea de lítio e a atividade antiagregante plaquetária, desaconselhando-se, portanto, a administração simultânea de Ibuprofeno e tais substâncias.

ü  O uso concomitante de qualquer AINE com os seguintes fármacos deve ser evitado, especialmente nos casos de administração crônica: Ácido acetilsalicílico, paracetamol, colchicina, iodetos, medicamentos fotossensibilizantes, outros anti inflamatórios não esteroides, corticosteroides, corticotrofina, uroquinase, hipoglicemiantes orais ou insulina, anti-hipertensivos e diuréticos, ácido valpróico, plicamicina, sais de ouro, ciclosporina, lítio, probenecida, inibidores da ECA, agentes anticoagulantes ou trombolíticos, inibidores de agregação plaquetária, cardiotônicos digitálicos, digoxina e metotrexato.

Autores, revisores e orientadores:

Autor(a) : Raíza Pereira – @raizapereira e Yanne Fernanda – @yannefernanda

Orientador(a): André Ferreira Lopes

Liga: Liga Acadêmica de Medicina de Família e Comunidade Professor Hésio Cordeiro – LAMFeC – @lamfechc

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