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Resumo de Tramadol: mecanismos de ação, farmacocinética, indicações e mais!

Resumo de Tramadol: mecanismos de ação, farmacocinética, indicações e mais!

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O tramadol, muito conhecido pelo marca de referência, Tramal®, é um analgésico da classe dos opióides. É um análogo sintético da codeína. Possui efeito eficaz semelhante à morfina no tratamento de dores leves a moderadas, mas é menos eficaz em dores graves e/ou crônicas. 

É amplamente utilizado como analgésico para dor pós-operatória. Parece ter melhor perfil adversos que a maioria dos opióides, entretanto, pode apresentar reações graves como depressão respiratória e convulsão. 

Apresentação

O tramadol está disponível nas apresentações oral por comprimido e solução, e injetável, com doses diferentes. 

  • Comprimido – 50 mg; 100 mg 
  • Solução oral – 100 mg 
  • Solução injetável – 50 mg

Mecanismos de ação

É considerado um agonista fraco nos receptores de opioides e também é um inibidor fraco da captura de norepinefrina. Também possui ação inibitória da recaptação de serotonina. 

Com isso, o tramadol e seu metabólito ativo se ligam aos receptores μ-opiáceos no SNC, causando inibição das vias ascendentes da dor, alterando a percepção e a resposta à dor. Além disso, sua ação sobre a recaptação de norepinefrina e serotonina é também responsável pelo alívio da dor, pois estes neurotransmissores estão envolvidos na via inibitória descendente da dor. 

Farmacocinética e farmacodinâmica

O tramadol pode ser administrado por via oral, intramuscular ou intravenosa. É metabolizado no fígado e, apesar da fraca afinidade com os receptores opióides , o metabólito O-desmetilado principal do tramadol é até 4x mais potente. 

Possui meia vida de eliminação de 6h, sendo que o metabólito ativo possui meia vida maior, atingindo até 7,5 horas. Sua ação analgésica inicia em uma hora com a administração oral e alcança intensidade máxima em 2-3 horas. 

Indicações do Tramadol

É um analgésico que pode ser utilizado em situações como:

  • Dor pós-operatória
  • Dor de trabalho de parto
  • Dor neuropática
  • Dor crônica

Entretanto, deve ser ressaltado que este medicamento deve ser reservado para os casos de dores refratárias ao uso de analgésicos comuns,  com uso regular de alguns dias, não ultrapassando 2 semanas.

Contraindicações

Seu uso é contraindicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade ao tramadol, opioides ou qualquer componente da formulação ou em pacientes pediátricos <12 anos de idade. 

Também é contraindicado seu uso concomitante com ou dentro de 14 dias após terapia com inibidor da monoamina oxidase ou em pacientes que apresentem depressão respiratória significativa, asma brônquica aguda ou grave na ausência de equipamentos de ressuscitação.

Efeitos adversos do Tramadol

Seus principais efeitos adversos são no trato gastrintestinal, como constipação, náuseas, xerostomia e dispepsia. Também pode ocasionar efeitos no SNC como tontura, sonolência, cefaléia e vertigem. 

O tramadol pode causar convulsão e, consequentemente, agravar crises convulsivas nos pacientes com fatores predisponentes. Pode cursar, também, com depressão respiratória.

Interações medicamentosas

Deve ser evitado o uso de tramadol com inibidor da monoamina oxidase e com outros fármacos que reduzam o limiar convulsivo. Além disso, traz consigo o risco de síndrome da serotonina, principalmente quando combinado com outros agentes serotoninérgicos.

A naloxona pode reverter parcialmente a analgesia induzida pelo tramadol. Além disso, esse fármaco é útil para reverter a depressão respiratória causada pelo opióide. Por outro lado, aumenta o risco de ocasionar convulsão.

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Referências:

BRUNTON, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª ed. Rio de Janeiro

Tramadol: Drug information. UpToDate, Inc., 2021. Acesso em: 04 de junho 2021.

RANG, H.P; DALE, M.M. Farmacologia. Editora Elsevier, 8 ed., 2016