Cardiologia

Resumo Digoxina: ação, farmacocinética, indicações, interações e mais

Resumo Digoxina: ação, farmacocinética, indicações, interações e mais

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5 min há 137 dias

Definição

A digoxina é o único glicosídeo utilizado para fins medicinais atualmente. Trata-se de um fármaco proveniente da planta dedaleira (Digitalis spp.). Suas funções cardíacas são conhecidas desde 1775, quando Withering (1775) afirmou que  “tem um poder sobre o movimento do coração em um grau ainda não observado em qualquer outro remédio…”. Atualmente, sabe-se que seus efeitos cardíacos consistem em: 

– redução da frequência cardíaca e da velocidade de condução nó AV 

–  aumento da força de contração (efeito inotrópico positivo)

– distúrbios de ritmo, principalmente bloqueio da condução AV e aumento da atividade marcapasso ectópica.

Apresentação da Digoxina

A digoxina faz parte da Relação Nacional de Medicamentos Essenciais (RENAME), o que garante sua disponibilidade nos serviços de saúde públicos. Pode ser encontrada nas apresentações de:

  • embalagens contendo 20, 25, 30 ou 100 comprimidos de 0,25 mg
  • Frascos com 60 ml de elixir de 0,05mg/mL – podem ser utilizados na pediatria.

Mecanismos de ação

A digoxina exerce seu efeito inotrópico positivo através da inibição da bomba de Na+/K+ nos miócitos cardíacos. Para isso, liga-se na porção extracelular da subunidade da Na+/K+ -ATPase, inibindo-a. Essa alteração modifica as concentrações de Na+, que resulta num aumento transitório de Ca+, provavelmente decorrente dos depósitos intracelulares. O Ca+em excesso resulta num aumento da tensão de contração cardíaca. 

Já o retardo da condução AV decorre do aumento da atividade vagal, e é por isso que esse digitálico é benéfico no tratamento de fibrilação atrial rápida estabelecida. O aumento do período refratário do nó AV, resulta em redução da frequência da redução ventricular (entretanto, a taquicardia atrial permanece, uma vez que a atuação é no nó AV e não no nó sinusal), aumentando a eficiência cardíaca pois restabelece o enchimento ventricular. O nó sinusal, por sua vez, só sofre alteração em doses elevadas de digoxina. 

Farmacocinética e farmacodinâmica da Digoxina

A principal via de administração da digoxina é por via oral, podendo ser utilizada por via intravenosa em casos de urgência. 80% da sua eliminação é renal, necessitando de atenção no uso em pacientes com insuficiência renal, pois sua meia-vida se torna maior. A meia-vida normal de eliminação é de aproximadamente 36 horas. 

Indicações

A digoxina é utilizada com objetivo de reduzir a frequência ventricular na fibrilação atrial rápida persistente, no tratamento de insuficiência cardíaca nos pacientes que permanecem sintomáticos, apesar do uso de diuréticos e de inibidores da enzima conversora de angiotensina.

Vale ressaltar que a digoxina também pode ser utilizada para indicações cardíacas fetais, pois ultrapassa a barreira placentária, e maternas, não havendo evidências de dano fetal ou efeito teratogênico. 

Contraindicações

Este medicamento não deve ser utilizado em pacientes com amiloidose, pois a digoxina se liga às fibrilas amilóides e aumentam o risco de toxicidade. Além disso, seus efeitos inotrópicos neste grupo de pacientes não se mostrou benéfico. 

Efeitos adversos

A principal preocupação do uso da digoxina é sua estreita margem de segurança entre a efetividade terapêutica e a toxicidade, que pode ser fatal. Por isso, os pacientes em uso dessa medicação devem ser monitorados sobre a concentração sérica dessa substância. 

Os efeitos adversos são comuns e incluem náuseas, vômitos, diarreia e confusão, podendo ser graves. Os efeitos adversos cardíacos são variados e incluem:

  • Bloqueio AV, devido a diminuição da velocidade de condução do nó AV 
  • Batimentos ectópicos, pois a troca de Na+/K+ é eletrogênica e a inibição dessa bomba resulta em despolarização, propiciando alteração do ritmo cardíaco. 
  • Bigeminismo, pois o aumento da concentração de Ca+pode causar aumento da pós-despolarização, resultando em batimentos acoplados. Essa alteração pode causar taquicardia ventricular e/ou fibrilação ventricular.

Interações medicamentosas

Os glicosídeos interagem com alguns medicamentos, dentre eles:

  • Diuréticos, pois o efeito adverso desses medicamentos é a hipopotasemia. Na vigência da diminuição de K+ plasmática, ocorre redução da competição no sítio de ligação do K na bomba de Na+/K+ -ATPase. Essa redução de competição torna o acesso livre à digoxina, que tem seu efeito aumentado e pode causar arritmias .
  • Verapamil, Quinidina e Amiodarona, pois podem aumentar a concentração de digoxina sanguínea, sendo necessário a redução da dose desse digitálico
  • A colestiramina e os antiácidos podem reduzir a absorção intestinal da digoxina, devendo essas medicações serem tomadas em momentos distintos ou aumentando a dose diária do glicosídeo. 
  • Alguns antibióticos, como a tetraciclina e a eritromicina podem influenciar no metabolismo intestinal da digoxina, resultando em aumento da sua concentração. 

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Referências:

GIARDINA, Elsa-Grace. Treatmente with digoxin: Initial dosing, monitoring, and dose modification. UpToDate, Inc., 2020. Acesso em: 28 abril 2021.  

Rang, H.P; Dale, M.M. Farmacologia. Editora Elsevier, 8 ed., 2016

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