Índice
Quer entender um pouco mais sobre o tema? Então, não perde tempo e confere esse resumo completinho que a Sanar disponibilizou para você.
Sem mais enrolação, bora aprender?!
Introdução
Também conhecidas como aminas simpaticomiméticas, as drogas vasoativas são fármacos de extrema importância, principalmente, no manejo de quadros clínicos com indicação de tratamento em Unidades de Terapia Intensiva, devido a sua relação com alterações hemodinâmicas intensas e rápidas.
Uma das condições mais frequentes nas UTI’s é o Choque, quadro que necessita de suporte hemodinâmico precoce e adequado com a finalidade de evitar piora e perpetuação das disfunções orgânicas, e é aí que as drogas vasoativas entram em ação.
Definição
O que é uma Droga Vasoativa (DVAs)?
O termo droga vasoativa é atribuído às substâncias que apresentam efeitos vasculares periféricos, pulmonares ou cardíacos, sejam eles diretos ou indiretos, atuando em pequenas doses e com respostas dose dependente de efeito rápido e curto, por meio de receptores (adrenérgicos) localizados no endotélio vascular.
Mecanismos de Ação e Receptores Adrenérgicos
Para entendermos o mecanismo de ação de uma droga vasoativa, precisamos de alguns conceitos. Um deles é o “princípio da não exclusividade”. Mas como assim?
É isso mesmo, uma droga vasoativa não vai ativar apenas um receptor, mas vários receptores adrenérgicos e em diferentes intensidades.
Outro conceito importante é o dose-dependente, ou seja, a mesma droga vasoativa pode ter efeitos diferentes dependendo de sua doses.
Desse modo, as ações das aminas simpaticomiméticas são determinadas pelas suas ligações às três classes principais de receptores:
- Receptores Alfa
- Receptores Beta
- Receptores Dopa
Esses receptores, que são sensibilizados ou estimulados pelas catecolaminas, são denominados adrenérgicos por ter sido a adrenalina a primeira substância a ser evidenciada neste tipo de atividade.
Então, podemos evidenciar que seu efeito varia de acordo com o tipo de receptor e sua localização, além da intensidade da estimulação de determinado receptor, como podemos observar nas tabelas abaixo:

Fonte: UTI UNIFESP – http://utianestesiaunifesp.com.br

Fonte: Revista USP – https://www.revistas.usp.br/rmrp/article/view/7694/9232
Classificação das Drogas Vasoativas
A classificação das aminas simpaticomiméticas é feita de acordo com o predomínio de receptores sensibilizados, podendo estimular receptores alfa, beta e dopa. Essas drogas são, então, classificadas em:
· Alfa adrenérgicas
· Beta adrenérgicas e
· Dopaminérgicas ou mistas
Vamos conhecer agora o nome das principais drogas vasoativas?
Dopamina
A Dopamina é um precursor direto da noradrenalina e tem como mecanismo de ação a estimulação direta dos receptores beta 1 e, indireta, nos demais receptores, através da liberação de NA que, por sua vez, também estimula receptores beta 1. Possui inúmeros efeitos, pois estimula todos os tipos de receptores, sendo estes dose dependentes.
É importante destacar que devido a sua polaridade molecular, a dopamina não atravessa a barreira hematoencefálica, não apresentando, assim, ação no sistema nervoso central (SNC).
Noradrenalina
A noradrenalina (NA) é o neurotransmissor precursor da adrenalina. Possui atividade tanto no receptor alfa, como no beta 1 adrenérgico, apresentando ainda pouca ação sobre receptores beta 2.
Dependendo da dose utilizada, pode gerar aumento do volume sistólico, diminuição reflexa da FC e importante vasoconstrição periférica, com aumento da PA. A contratilidade e o metabolismo cardíaco também aumentam se o aumento da pós-carga for tolerado pelo ventrículo. A noradrenalina é também um potente vasoconstritor visceral e renal, o que limita sua utilização clínica. É também vasoconstritora sobre a rede vascular, sistêmica e pulmonar.
Adrenalina
A adrenalina é um hormônio endógeno, largamente produzido pela suprarrenal e liberado em resposta ao estresse. Essa droga vasoativa é um potente estimulador alfa e beta adrenérgico, com notáveis ações sobre o miocárdio, músculos vasculares e outros músculos lisos, cujo efeito vasopressor é muito conhecido. O mecanismo da elevação da PA, causado pela adrenalina, é devido a uma ação direta no miocárdio, com aumento da contração ventricular (inotropismo positivo), um aumento da frequência cardíaca (cronotropismo positivo) e uma vasoconstricção em muitos leitos vasculares (arteríolas da pele, rins e vênulas). Seus efeitos são diferentes, quando a droga é administrada por infusão intravenosa ou injeção subcutânea, sendo que a absorção por esta via é mais lenta devido à ação vasoconstritora, local, causada pela adrenalina. No miocárdio, a adrenalina exerce uma ação direta sobre receptores beta 1 do músculo, células do marcapasso e tecido condutor. A FC e o ritmo quase sempre são alterados. A sístole torna-se mais curta e potente. Aumentam o débito e o trabalho cardíacos, bem como o VO2 do miocárdio. O período refratário do músculo ventricular, por sua vez, diminui, predispondo ao aparecimento de arritmias. Na musculatura lisa, sua ação predominante é de relaxamento através da ativação de receptores alfa e beta adrenérgicos. A droga exerce, também, importantes efeitos na musculatura brônquica (broncodilatação) pela interação com receptores beta 2 do músculo liso, bronquial, combinada à inibição da degranulação de mastócitos. Esse efeito é determinado largamente pela quantidade de adrenalina circulante, visto que a inervação simpática do músculo liso, brônquico é escassa. A droga também eleva as concentrações de glicose e do lactato sérico. Pode, também, provocar hipopotassemia e aumento dos níveis de ácidos graxos livres.
Dobutamina
A dobutamina é uma droga simpatomimética sintética, com ação predominantemente beta 1 agonista. Esta droga vasoativa possui baixa afinidade por receptores beta 2 e é quase desprovida de efeitos alfa adrenérgicos. Ao contrário da dopamina, a ação farmacológica da dobutamina não depende das reservas liberáveis de noradrenalina. A dobutamina perde seu efeito hemodinâmico durante infusão prolongada, presumivelmente por causa da diminuição da atividade dos receptores adrenérgicos (“down regulation”), mas mantém o seu efeito hemodinâmico melhor que a dopamina, uma vez que esta depleta as reservas de noradrenalina do miocárdio. A dobutamina possui vida média de dois (2) minutos, seu início de ação é rápido, não havendo, então, necessidade de dose de ataque. Além disso, a dobutamina apresenta poucos efeitos sobre a FC, aumenta a contratilidade miocárdica e o índice cardíaco, não agindo sobre a resistência vascular, periférica, em doses médias.
Isoproterenol
A isoproterenol é uma catecolamina sintética, de estrutura semelhante à adrenalina. É um potente agonista beta adrenérgico, com afinidade muito baixa pelos receptores alfa. Portanto, exerce efeitos potentes no sistema cardiovascular, com aumento da contratilidade, frequência e velocidade de condução do estímulo elétrico, cardíaco, provocando um aumento no débito cardíaco e no VO2 do miocárdio. A Estimulação dos receptores beta adrenérgicos resulta num relaxamento da musculatura lisa, vascular, ao mesmo tempo em que a resistência vascular, sistêmica e a pressão diastólica caem. O músculo liso da via aérea, brônquica e vascular, pulmonar também são relaxados pelo isoproterenol, ocasionando uma diminuição da resistência vascular, pulmonar e reversão de broncoespasmos. Esse efeito pode levar a situações de aumento do “shunt” intrapulmonar por alteração da relação ventilação/perfusão, com predomínio da perfusão, agravando a hipoxemia arterial.
Dopexamina
A Dopexamina é uma catecolamina sintética com atividade dopaminérgica e beta 2 agonista, com fraco efeito beta 1adrenérgico e ausência de efeitos em receptores alfa. Assim, o estímulo de receptores beta resulta em aumento no debito cardíaco (atividade inotrópica positiva), resistência vascular, sistêmica e aumento no volume urinário e na excreção de sódio por estimulação dopaminérgica. Além disso, a droga potencializa os efeitos da noradrenalina endógena, pelo bloqueio da recaptação da mesma. A sua meia-vida é muito curta, o que permite ajustes frequentes e progressivos da dose.
Indicações Clínicas
Dopamina
As principais indicações da dopamina estão relacionadas aos estados de baixo débito com volemia controlada ou aumentada (efeito beta adrenérgico). Pelo fato dessa droga vasoativa possuir, em baixas doses, um efeito vasodilatador renal, é também indicada em situações nas quais os parâmetros hemodinâmicos estejam estáveis, porém com oligúria persistente (efeito dopaminérgico). Ela pode, também, ser utilizada em condições de choque com resistência periférica, diminuída (efeito alfa adrenérgico).
Noradrenalina
A noradrenalina é uma droga de eleição no choque séptico, cuja finalidade é elevar a PA em pacientes hipotensos, que não responderam à ressuscitação por volume e a outros inotrópicos menos potentes. Além disso, essa potente droga vasoativa é quase sempre utilizada durante as manobras da ressuscitação cardiopulmonar (RCP), como droga vasoconstritora.
Adrenalina
As principais indicações da adrenalina incluem estados de choque circulatório que não respondem às outras catecolaminas menos potentes, em particular no choque cardiogênico, quando de uso combinado com agentes redutores da pós-carga. Recomenda-se esta droga no tratamento de broncoespasmos severos. Endovenosamente, é indicada no tratamento da anafilaxia e, durante as manobras de ressuscitação cardiopulmonar, é o agente farmacológico de efeito vasoconstritor mais eficaz.
Dobutamina
A Dobutamina é utilizada para melhorar a função ventricular e o desempenho cardíaco, em pacientes nos quais a disfunção ventricular acarreta diminuição no volume sistólico e no DC como, por exemplo, choque cardiogênico e insuficiência cardíaca, congestiva. O VO2 do miocárdio, sob o uso da dobutamina, menor do que sob a ação de outras catecolaminas. A estimulação dos betarreceptores provoca leve queda da pressão arterial (PA) por vasodilatação periférica. Há também aumento da velocidade de condução atrioventricular, o que limita seu uso na vigência de fluter ou fibrilação atrial.
Isoproterenol
É indicado principalmente nas síndromes de baixo débito com pressões de enchimento elevadas e resistência periférica e pulmonar também elevadas (choque cardiogênico). É também indicado para tratar os casos de bradicardia com repercussão hemodinâmica(bloqueios), como medida temporária até que uma terapia definitiva (marcapasso) seja utilizada.
Dopexamina
A Dopexamina pode ser utilizada no tratamento da insuficiência cardíaca aguda , secundário a infarto agudo do miocárdio (IAM), insuficiência cardíaca congestiva (ICC), refratária e nos pacientes em pós-operatório de cirurgia cardíaca, que evoluem com baixo débito, com algumas vantagens em relação à dopamina (menor atividade beta 1 e ausência de atividade alfa) e à dobutamina. Além disso, a dopexamina pode, também, ser utilizada no choque séptico, em associação com a noradrenalina, na tentativa de prevenção da insuficiência renal, aguda e no incremento do fluxo mesentérico e da perfusão gastrintestinal, evitando-se, assim, a translocação bacteriana.
DROGAS VASOATIVAS E CHOQUES CIRCULATÓRIOS
· Choque Neurogênico: a noradrenalina é considerada padrão ouro para o tratamento.
· Choque Séptico: primeira escolha na atualidade é a Noradrenalina.
· Choque Anafilático: adrenalina intravenosa em associação com corticoterapia intravenosa.
· Choque Hipovolêmico: é indicado o uso de aminas pressoras após reposição volêmica.
· Choque Cardiogênico: a dobutamina é a droga de primeira escolha no choque cardiogênico e Insuficiência Cardíaca Aguda ou Agudizada.
Autora: Bianca Teodoro – @biateodoro1
Leituras Relacionadas
- OAB dos médicos: tudo sobre o Exame Nacional de Medicina
- Guia prático de Eletrocardiograma para o Internato | E-book Sanar
- Saiba tudo sobre a vacina contra o câncer de próstata, pulmão e ovários
O texto acima é de total responsabilidade do autor e não representa a visão da sanar sobre o assunto
Gostou do artigo? Quer ter o seu artigo no Sanarmed também? Clique no botão abaixo e participe:
Referências:
OSTINI, Fátima Magro et al. O uso de drogas vasoativas em terapia intensiva. Medicina (Ribeirao Preto), v. 31, n. 3, p. 400-411, 2018.
Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012.
Rhodes A, Evans LE, Alhazzani W, et al. Surviving Sepsis Campaign: International
Guidelines for Management of Sepsis and Septic Shock- Intensive Care Med.
2017 Mar;43(3):304-377.