Entenda como o Paracetamol deve ser utilizado, quais são seus interruptores de ação, quando indicado para o seu paciente e muito mais. Bons estudos!

O paracetamol é um medicamento de ação analgésica e antipirética, muito conhecido. Com isso , devido às suas ações e potencial resolutivo, costuma ser consumido desenfreadamente por muitos. Pensando nisso, é importante que o médico generalista conheça a ação do paracetamol e saiba receitá-lo corretamente.

Paracetamol e suas particularidades: porque tão consumido?

O paracetamol, também conhecido como acetaminofeno, é um dos fármacos mais indicados para tratamento de febre e/ou dor.

Além disso, a disponibilidade do paracetamol é grande. Ele é uma medicação de venda livre, ou seja, é encontrado em diversos medicamentos comprados com ou sem receita.

Possui efeito antitérmico e analgesia, porém pouca atividade-inflamatória. Apesar da pouca eficácia no tratamento de doenças com origem inflamatória, o medicamento é uma opção segura para os pacientes com problemas gástricos, cardiovasculares ou renais.

O medicamento pode ser utilizado isoladamente ou em associação com outros fármacos. É frequentemente utilizado em casos de enxaqueca, gripe, resfriados, cólicas menstruais e dores no corpo, sendo um medicamento seguro, de baixo custo e com baixa taxa de efeitos colaterais quando utilizado dentro das doses recomendadas.

Apresentação do Paracetamol

O paracetamol pode ser consumido em formato de:

• Comprimido efervescente;
• Comprimido revestido;
• Suspensão oral;
• Gotas;
• Comprimido mastigável;
• Pó para preparação.

Sua maior utilização é na forma de comprimido revestido, sendo encontrado nas dosagens de 500 a 750mg.

A dose diária total recomendada de paracetamol é de 4000mg. Isso significa 8 comprimidos de Paracetamol 500mg ou 5 comprimidos de Paracetamol 750 mg.

Essa administração deve ser feita em doses fracionadas, não excedendo 1000mg/dose. Isso equivaleria a 2 comprimidos de Paracetamol 500mg ou 1 comprimido de Paracetamol 750 mg, em intervalos de 4 a 6 horas, em um período de 24 horas.

Mecanismos de ação do paracetamol

Apesar de o paracetamol ser um dos medicamentos de propriedade analgésica mais utilizado, seu mecanismo de ação ainda não é totalmente conhecido.

Sabe-se que ele diminui a ação das prostaglandinas a nível do SNC e atua em menor grau bloqueando a geração do impulso doloroso ao nível periférico. Alguns estudos evidenciam que o medicamento potencializa a ação da serotonina através de uma interação com seus receptores, relacionando-se com a via descendente serotoninérgica.

Outra teoria bastante aceita sobre o mecanismo de ação analgésica é sua capacidade de diminuir a percepção da dor a partir da indução da via de síntese do óxido nítrico (NO sintetase), responsável pela intensificação da atividade nociceptiva neuronal.

Sua ação antipirética está relacionada, muito provavelmente, a uma ação sobre o centro hipotalâmico. O paracetamol promove vasodilatação periférica, aumentando o fluxo sanguíneo e a dissipação do calor, o que levaria a diminuição da temperatura corporal quando essa se encontra acima do normal.

Doses terapêuticas de paracetamol parecem ter pouco efeito no sistema cardiovascular e respiratório.

Propriedades farmacocinéticas do Paracetamol

O paracetamol, administrado oralmente é rapidamente e quase completamente absorvido no trato gastrointestinal, principalmente no intestino delgado.

A absorção ocorre por transporte passivo. A biodisponibilidade relativa varia de 85% a 98%. A administração do medicamento juntamente com alimentos retarda sua absorção.

O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado, por conjugação com ácido glicurônico e cisteína. O início da sua ação ocorre cerca de 30 minutos após a administração oral, com duração de 4 a 6 horas.

Em adultos a meia vida de eliminação é cerca de 2 a 3 horas e em crianças é cerca de 1,5 a 3 horas. Após 24 horas, ocorre a excreção pela urina de cerca de 90% de uma dose terapêutica.

Propriedades farmacodinâmicas do Paracetamol

Ele é uma analgésico e antitérmico não pertencente aos grupos dos opiáceos e salicilatos. Por isso, é recomendado para dores agudas de intensidade leve a moderada, como veremos.

Essas outras medicações são clinicamente controladas, promovendo analgesia pela elevação do limiar da dor e antipirese. Esse efeito é conquistado através de ação no centro hipotalâmico que regula a temperatura.

Seu efeito tem início 15 a 30 minutos após a administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas.

Indicações para o uso de Paracetamol: quando prescrever?

Este medicamento é indicado, em adultos, para a redução da febre e alívio temporário de dores leves a moderadas.

As dores em questão são exemplificadas por:

• Dores associadas a resfriados comuns;
• Dor de cabeça, no corpo, dente;
• Lombalgia;
• Mialgias;
• Dores associadas a artrites e dismenorreia.

A fim de distinguir a graduação de dor do seu paciente, se atente a escala analógica da dor. Essa pode ser uma ferramenta interessante para isso.

Estudos mostram que o paracetamol tem bons resultados no controle da dor de origem traumática, odontológica e pós-cirúrgica. O paracetamol também costuma ser utilizado para o alívio da dor de cabeça, inclusive nos casos de experiência, seja sozinho ou em associação com outras ansiedades.

É comum que o paracetamol seja prescrito em combinação com anti-inflamatórios não esteroidais (AINES). Por isso, deve-se atentar para históricos de úlceras pépticas nos pacientes em uso dessas combinações.

Na população pediátrica, o uso da medicação é especialmente importante. Isso se justifica pela poucas opções de fármacos com comprovação de benefícios e segurança. Outras razões são a associação de aspirina infantil com a alta incidência da síndrome de Reye e toxicidade do uso de opioides.

Contra-indicações do uso do Paracetamol

O paracetamol não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade à medicação ou a qualquer outro componente de sua fórmula.

O medicamento deve ser utilizado com cautela nos indivíduos que tenham doença hepática de origem alcoólica ou naqueles que consumam mais de três doses de bebidas alcoólicas por dia. 

Em casos de uso por mulheres grávidas ou amamentando, a administração deve ser feita por períodos curtos. Não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do complicador-dentista.

Efeitos adversos do Paracetamol

Essa droga é relativamente não tóxica, em doses terapêuticas

As reações adversas muito aguardadas são, principalmente, distúrbios do sistema imunológico, como reação anafilática e hipersensibilidade. Outras ainda incluem choques da pele e tecidos subcutâneos:

• Urticária;
• Erupção cutânea pruriginosa;
• Exantema.

Podem ocorrer pequenos aumentos nos níveis de transaminase em pacientes que estão tomando doses terapêuticas.

Esses aumentos não são acompanhados de falência hepática e geralmente são resolvidos com terapia continuada ou descontinuação do uso de paracetamol.

Interações medicamentosas com o Paracetamol

Para muitos pacientes, o uso ocasional de paracetamol geralmente tem pouco ou nenhum efeito em pacientes sob o tratamento intenso com varfarina.

Porém, há controvérsias em relação à possibilidade dessa medicação potencializar a ação anticoagulante da varfarina e de outros cumarínicos derivados.

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Perguntas frequentes

1. O que faz do paracetamol uma medicação tão utilizada?
   Ele é de veda livre, sem necessidade de receita médica. Além disso, se encontra na composição de diversas outras medicações.
2. Porque o paracetamol é tão recomendado para crianças?
   O paracetamol é uma medicação segura para as crianças.
3. Quando associá-lo à opioides?
   Em dores mais graves, quando somente o paracetamol não é suficiente.

Referências

1. Farmacologia do paracetamol . UFPR.
2. CRANSWICK and COGHLAN, 2000; GHANEM et al., 2016.