Farmacologia

Resumo de ansiolíticos: definição e principais fármacos

Resumo de ansiolíticos: definição e principais fármacos

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Sanar

6 min há 142 dias

Definição

Os ansiolíticos são fármacos utilizados no tratamento dos transtornos de ansiedade, com o objetivo de reduzir sintomas e/ou intensidades das crises, considerado um depressor do sistema nervoso central (SNC). 

Nos últimos anos, tem-se assistido a um grande avanço no tratamento farmacológico dos transtornos da ansiedade. Particularmente em relação ao transtorno de ansiedade generalizada (TAG), até há poucos anos, a única alternativa eram os benzodiazepínicos (BZD).

Atualmente, o leque de medicamentos eficazes no transtorno de ansiedade tem-se ampliado, contando principalmente com os Ansiolíticos benzodiazepínicos (BZP), as azapironas, Inibidores de recaptação de serotonérgicos (IRS).

Ansiedade 

Os transtornos de ansiedade são divididos em fobias específicas (altura, insetos, clausura), fobia social (agorafobia a ambientes públicos), pânico, depressão ansiosa, estresse pós-traumático e TOC.

A ansiedade desencadeia diversos sinais e sintomas, que podem ser amenizados com o uso desses fármacos. Alguns sintomas decorrentes da ansiedade são: palpitação, hipertensão, vermelhidão e hiperventilação; elevação dos níveis de corticosterona plasmática, alteração no funcionamento da tireóide (aumento), alteração do ciclo hormonal; gastrite, úlceras, diarreia, insônia, agitação e dificuldade de concentração.

Ansiolíticos: Benzodiazepínicos (BDZ) 

São os fármacos mais utilizados no tratamento da ansiedade e da insônia. Verificou-se que os benzodiazepínicos atuam na redução da ansiedade e agressão, além de contribuir na sedação e indução do sono. São eficazes no tratamento do transtorno de ansiedade generalizada (TAG), geralmente levando a uma redução dos sintomas emocionais e somáticos em minutos a horas, dependendo da medicação específica.

A ação ansiolítica dos BZD é decorrente de sua ligação com receptores próprios (receptores BZD ou omega) localizados no complexo receptor BZD/receptor GABAA/canal de cloro, facilitando a ação do GABA e, conseqüentemente, a hiperpolarização celular pelo aumento do influxo de Cl-.  

Os fármacos benzodiazepínicos com função ansiolítica disponíveis são diazepam, lorazepam (também usado como sedativo-hipnótico), bromazepam, alprazolam.

Ansiolíticos: Azapironas (Buspirona)

As azapironas, representada principalmente pela buspirona, atua como agonista parcial nos auto-receptores 5-HT1A – feedback negativo. Age também na inibição da despolarização dos neurônios serotoninérgicos e diminuição da síntese e liberação de serotonina (5-HT).

A buspirona demonstrou em ensaios clínicos reduzir os sintomas de ansiedade em pacientes com TAG, oferecendo eficácia semelhante aos benzodiazepínicos sem o risco de dependência fisiológica. São indicados na ansiedade leve a moderada, mas não tem boa ação ansiedade grave ou pânico. Os efeitos colaterais típicos podem incluir insônia, agitação e náusea.

Ansiolíticos: Inibidores de recaptação de serotonérgicos (IRS) 

Os inibidores da recaptação da serotonina-norepinefrina (IRSNs) inibem a recaptação da serotonina e da noradrenalina. Recentes estudos controlados que procuraram excluir a influência dos sintomas depressivos na melhora do quadro de TAG evidenciaram o efeito ansiolítico da venlafaxina em comparação ao placebo. A eficácia da venlafaxina seria similar à da buspirona. O efeito ansiolítico pode ser observado a partir da primeira ou segunda semanas, dependendo do critério empregado.

De um modo geral, a dose diária de 150 mg foi associada a uma melhora em vários critérios, embora uma dose menor (75 mg/ dia) tenha apresentado algum efeito, e a dose de 225 mg/dia tenha mostrado resultados mais consistentes. Os efeitos colaterais mais freqüentemente relatados foram náuseas, insônia, boca seca, sonolência, vertigem e astenia. 

Ansiolíticos: alternativas terapêuticas 

β-bloqueadores 

Embora geralmente de menor eficácia frente aos fármacos descritos anteriormente, os β-bloqueadores podem ser úteis em pacientes com intensos sintomas somáticos. A ação terapêutica dos β-bloqueadores seria por um mecanismo de retroalimentação, inicialmente quebrando (reduzindo) a influência da percepção dos sintomas somáticos periféricos (p.ex.: tremor e taquicardia) nos sintomas cognitivos da ansiedade e, posteriormente, a própria retroalimentação dos sintomas psíquicos pelos sintomas psíquicos. 

As doses dos β-bloqueadores no TAG são relativamente baixas: propranolol 40 mg, oxprenolol 80 mg e nadolol 40 mg. Uma vantagem dos β-bloqueadores em relação aos BZD seria a menor incidência de prejuízos cognitivos.

Anti-histamínicos

Existem vários relatos sobre o emprego de drogas antihistamínicas no tratamento de sintomas ansiosos. Entre estas, a hidroxizina, um antagonista H1 , parece ser a droga melhor avaliada. Mais recentemente, estudo controlado com pacientes com TAG (DSM-III-R) indicou um efeito ansiolítico da hidroxazina, em comparação com o placebo, já na primeira semana de tratamento, mantendo-se durante as quatros semanas de tratamento, não sendo observados sintomas de retirada até uma semana após descontinuidade abrupta. Os sintomas mais sensíveis à hidroxazina são do grupo da ansiedade psíquica (irritabilidade, apreensão, dificuldades de concentração e de contatos sociais).

Fitoterápicos

Os ensaios clínicos de remédios fitoterápicos e suplementos dietéticos em sintomas e transtornos de ansiedade geralmente apresentam amostras pequenas e outras limitações metodológicas. 

Os testes sugerem que a kava e a camomila podem reduzir a ansiedade em pessoas com transtorno de ansiedade generalizada (TAG). Nenhum dos remédios fitoterápicos testados para transtornos de ansiedade em estudos clínicos se mostrou claramente eficaz ou ineficaz. Os testes sugerem que a kava e a camomila podem reduzir a ansiedade em pessoas com transtorno de ansiedade generalizada (TAG). Os resultados de testes com valeriana, maracujá e erva de São João são mistos ou negativos.

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Referências:

  1. ANDREATINI, Roberto; BOERNGEN-LACERDA, Roseli; ZORZETTO FILHO, Dirceu. Tratamento farmacológico do transtorno de ansiedade generalizada: perspectivas futuras. Rev. Bras. Psiquiatr.,  São Paulo ,  v. 23, n. 4, p. 233-242,  Dec.  2001. Acesso em:  27 abril. 2021.
  2. Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12a ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012.
  3. BYSTRISKY, Alexander. Complementary and alternative treatments for anxiety symptoms and disorders: Herbs and medications. UpToDate, Inc., 2021.  Acesso em:  27 abril. 2021.
  4. BYSTRISKY, Alexander. Pharmacotherapy for generalized anxiety disorder in adults. UpToDate, Inc., 2021.  Acesso em:  27 abril. 2021.
  5. Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Flower, R.J., Henderson, G. Farmacologia. 7a ed. Rio deJaneiro: Elsevier, 2012.
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