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O Atenolol é um anti-hipertensivo da classe dos betabloqueadores, indicado como coadjuvante para o tratamento de hipertensão, infarto do miocárdio, arritmias supraventriculares, enxaqueca e angina.
É um betabloqueador de segunda geração, diferenciando-se dos demais betabloqueadores por características próprias, como a sua beta seletividade (particularidade de sua geração), a sua hidrossolubilidade e a ausência de um efeito vasodilatador. Portanto, apresenta pouco efeito na redução da pressão arterial, limitada capacidade na redução da hipertrofia ventricular e efeito metabólico negativo em relação a intolerância à glicose e ganho de peso.
Apresentação do Atenolol
A marca referência para essa medicação é o Atenol® possui administração por via oral e uso adulto, está disponível em comprimidos de 25 mg, 50 mg e 100 mg.
Administração do Atenolol
Hipertensão
Dose de 50 a 100 mg, com um comprimido diário (o que facilita a adesão ao tratamento), alcançando efeito pleno em 1 a 2 semanas. Associação com terapia diurética possibilita a acentuação da queda de pressão.
Angina Pectoris
Dose diária de 100 mg como dose única ou como 50 mg administrado 2 vezes ao dia.
Infarto Agudo do Miocárdio
Profilaxia de 100 mg diários para pacientes em recuperação de infarto agudo de miocárdio.
Arritmias Cardíacas
Dose única de 50 a 100 mg diários para controle.
Idosos e Insuficiência Renal
Se o paciente é idoso com função renal comprometida ou se apresenta insuficiência renal, a dose de administração depende do funcionamento renal avaliado pelo clearance de creatinina:
- Clearance de creatinina > 35 ml/min: não ocorre acúmulo significativo do fármaco.
- Clearance de creatinina de 15 a 35 ml/min: a dose de 50 mg ou 100 mg em dias alternados.
- Clearance de creatinina < 15 ml/min: 50 mg em dias alternados ou 100 mg a cada 4 dias.
Mecanismos de ação
Por ser um fármaco antagonista beta-1-adrenérgico, ou seja, cardiosseletivo, o Atenolol compete com as catecolaminas endógenas pelos receptores adrenérgicos principalmente no coração e nos rins.
Assim, devido à redução da atividade simpática sobre o coração com o uso do Atenolol, o cronotropismo e o inotropismo são reduzidos, o que implica em um efeito de redução do débito cardíaco. Sua atividade renal é de redução da produção de renina pelas células justaglomerulares e assim, queda da volemia.
Entretanto, em doses muito altas podem também competir pelos receptores beta-2-adrenérgicos, inibir a vasoconstrição induzida por catecolaminas, adrenalina e norepinefrina, e causar constrição na musculatura lisa dos brônquios, resultando em efeitos de constrição na árvore brônquica e de dilatação nos vasos sanguíneos periféricos.
Farmacocinética e Farmacodinâmica do Atenolol
Este medicamento é hidrossolúvel, dessa forma, tem pouca capacidade de penetrar os tecidos, especialmente de atravessar a barreira hemato-encefálica. Além disso, a sua maneira de transporte não se dá facilmente por ligação a proteínas plasmáticas e, também por sua solubilidade em água é excretado pelos rins, sem a necessidade de ser metabolizado pelo fígado anteriormente. Devido a sua expressiva excreção renal, é preciso ter maior atenção com pacientes com disfunção renal.
Dessa maneira, sua meia-vida é curta, de aproximadamente 6 horas, seus picos de concentração no sangue são mais elevados de 2 a 4 horas depois da administração, persistindo por pelo menos 24 horas. Ressalte-se que sua administração em apenas uma tomada diária não mantém o efeito anti-hipertensivo contínuo.
Indicações
O Atenolol não é a primeira opção terapêutica anti-hipertensiva, assim como os outros anti-hipertensivos de mesma classe, entretanto, está estabelecida sua prescrição para tratamento de hipertensão arterial associada a doença coronariana ou arritmias cardíacas, com uso de betabloqueadores há melhor evolução cardiovascular de doenças cardíacas.
Contraindicações
Devido aos seus mecanismos de ação de interrupção da ação simpática das catecolaminas nos beta receptores de retardo na condução do impulso cardíaco, broncoconstrição, entre outras ações do sistema nervoso simpático, é de suma importância atentar para as contraindicações de uso desse medicamento, tais quais:
- Asma brônquica
- DPOC
- Bloqueio atrioventricular de 2o e 3o graus
- Bradicardia
- Síndrome do Nodo Sinusal
- Insuficiência cardíaca descompensada
- Distúrbios graves da circulação arterial periférica
Efeitos adversos
Os efeitos adversos incluem broncoespasmo, dispneia, bradicardia, insuficiência cardíaca, distúrbios da condução atrioventricular, tontura, confusão, síncope, vasoconstrição e frieza periférica, xerostomia, náusea, diarreia, disfunção erétil, entre outros.
Acresça-se que, novos casos de diabetes podem estar relacionados ao uso do Atenolol por não possuir atividade vasodilatadora e, por consequência, reduzir o débito cardíaco, a disponibilidade de glicose para os tecidos e o seu uso pelo músculo esquelético, ocasionando intolerância a esse substrato energético.
Interações medicamentosas
Os betabloqueadores beta-1-seletivos podem ser associados beneficamente a ainti-hipertenssivos de outras classes, como a Clortalidona (diurético), auxiliando na redução da volemia, e a Nifedipina (antagonista de canais de cálcio), potencializando o efeito inotrópico negativo do atenolol. Ainda, é possível associação com beta-2-agonistas, reduzindo o efeito broncoconstritor do Atenolol, no entanto é contraindicado uso dessa medicação por pacientes com asma ou DPOC.
Por outro lado, a associação de Atenolol à Epinefrina diminui o efeito terapêutico desta substância. Outras interações são perigosas, por exemplo, com a Amiodarona, que potencializa o efeito bradicárdico, podendo desencadear uma parada cardíaca.
Autores, revisores e orientadores:
Autor(a) : Isabela Aragão Colares
Revisor(a): Joyce de Santiago Honorato – @joycedesantiago
Orientador(a): Sandra Nívea dos Reis Saraiva Falcão
Liga: Programa de Educação em Reanimação Cardiorrespiratória – PERC – @perc_ufc
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