O
Atenolol é um anti-hipertensivo da classe dos betabloqueadores, indicado como
coadjuvante para o tratamento de hipertensão, infarto do miocárdio, arritmias
supraventriculares, enxaqueca e angina.
É um
betabloqueador de segunda geração, diferenciando-se dos demais betabloqueadores
por características próprias, como a sua beta seletividade (particularidade de
sua geração), a sua hidrossolubilidade e a ausência de um efeito vasodilatador.
Portanto, apresenta pouco efeito na redução da pressão arterial, limitada
capacidade na redução da hipertrofia ventricular e efeito metabólico negativo
em relação a intolerância à glicose e ganho de peso.
Apresentação do Atenolol
A marca
referência para essa medicação é o Atenol® possui administração por via oral e uso adulto, está
disponível em comprimidos de 25 mg, 50 mg e 100 mg.
Administração do Atenolol
Hipertensão
Dose de 50 a 100 mg, com um comprimido diário (o que facilita
a adesão ao tratamento), alcançando efeito pleno em 1 a 2 semanas. Associação
com terapia diurética possibilita a acentuação da queda de pressão.
Angina Pectoris
Dose diária de 100 mg como dose
única ou como 50 mg administrado 2 vezes ao dia.
Infarto Agudo do Miocárdio
Profilaxia de 100 mg diários para
pacientes em recuperação de infarto agudo de miocárdio.
Arritmias Cardíacas
Dose única de 50 a 100 mg diários
para controle.
Idosos e
Insuficiência Renal
Se o paciente é idoso com função
renal comprometida ou se apresenta insuficiência renal, a dose de administração
depende do funcionamento renal avaliado pelo clearance de creatinina:
- Clearance de creatinina > 35 ml/min: não ocorre acúmulo
significativo do fármaco. - Clearance de creatinina de 15 a 35
ml/min: a dose de 50 mg ou 100 mg em dias alternados. - Clearance de creatinina < 15 ml/min: 50 mg em dias alternados ou 100 mg a cada 4 dias.
Mecanismos de ação
Por
ser um fármaco antagonista beta-1-adrenérgico, ou seja, cardiosseletivo, o
Atenolol compete com as catecolaminas endógenas pelos receptores adrenérgicos
principalmente no coração e nos rins.
Assim,
devido à redução da atividade simpática sobre o coração com o uso do Atenolol,
o cronotropismo e o inotropismo são reduzidos, o que implica em um efeito de
redução do débito cardíaco. Sua atividade renal é de redução da produção de
renina pelas células justaglomerulares e assim, queda da volemia.
Entretanto,
em doses muito altas podem também competir pelos receptores
beta-2-adrenérgicos, inibir a vasoconstrição induzida por catecolaminas,
adrenalina e norepinefrina, e causar constrição na musculatura lisa dos
brônquios, resultando em efeitos de constrição na árvore brônquica e de
dilatação nos vasos sanguíneos periféricos.
Farmacocinética e Farmacodinâmica do
Atenolol
Este
medicamento é hidrossolúvel, dessa forma, tem pouca capacidade de penetrar os
tecidos, especialmente de atravessar a barreira hemato-encefálica. Além disso,
a sua maneira de transporte não se dá facilmente por ligação a proteínas
plasmáticas e, também por sua solubilidade em água é excretado pelos rins, sem
a necessidade de ser metabolizado pelo fígado anteriormente. Devido a sua
expressiva excreção renal, é preciso ter maior atenção com pacientes com
disfunção renal.
Dessa maneira, sua meia-vida é curta,
de aproximadamente 6 horas, seus picos de concentração no sangue são mais
elevados de 2 a 4 horas depois da administração, persistindo por pelo menos 24
horas. Ressalte-se que sua administração em apenas uma tomada diária não mantém
o efeito anti-hipertensivo contínuo.
Indicações
O
Atenolol não é a primeira opção terapêutica anti-hipertensiva, assim como os
outros anti-hipertensivos de mesma classe, entretanto, está estabelecida sua
prescrição para tratamento de hipertensão arterial associada a doença
coronariana ou arritmias cardíacas, com uso de betabloqueadores há melhor
evolução cardiovascular de doenças cardíacas.
Contraindicações
Devido aos seus mecanismos de ação
de interrupção da ação simpática das catecolaminas nos beta receptores de
retardo na condução do impulso cardíaco, broncoconstrição, entre outras ações
do sistema nervoso simpático, é de suma importância atentar para as contraindicações
de uso desse medicamento, tais quais:
- Asma brônquica
- DPOC
- Bloqueio
atrioventricular de 2o e 3o graus - Bradicardia
- Síndrome do Nodo
Sinusal - Insuficiência
cardíaca descompensada - Distúrbios graves
da circulação arterial periférica
Efeitos
adversos
Os
efeitos adversos incluem broncoespasmo, dispneia, bradicardia, insuficiência
cardíaca, distúrbios da
condução atrioventricular, tontura, confusão, síncope, vasoconstrição e
frieza periférica, xerostomia, náusea, diarreia, disfunção erétil, entre
outros.
Acresça-se
que, novos casos de diabetes podem estar relacionados ao uso do Atenolol por
não possuir atividade vasodilatadora e, por consequência, reduzir o débito
cardíaco, a disponibilidade de glicose para os tecidos e o seu uso pelo músculo
esquelético, ocasionando intolerância a esse substrato energético.
Interações
medicamentosas
Os betabloqueadores beta-1-seletivos podem ser associados
beneficamente a ainti-hipertenssivos de outras classes, como a Clortalidona
(diurético), auxiliando na redução da volemia, e a Nifedipina (antagonista de
canais de cálcio), potencializando o efeito inotrópico negativo do atenolol.
Ainda, é possível associação com beta-2-agonistas, reduzindo o efeito
broncoconstritor do Atenolol, no entanto é contraindicado uso dessa medicação
por pacientes com asma ou DPOC.
Por outro lado, a associação de Atenolol à Epinefrina diminui
o efeito terapêutico desta substância. Outras interações são perigosas, por
exemplo, com a Amiodarona, que potencializa o efeito bradicárdico, podendo
desencadear uma parada cardíaca.
Autores,
revisores e orientadores:
Autor(a) : Isabela Aragão Colares
Revisor(a): Joyce de Santiago
Honorato – @joycedesantiago
Orientador(a): Sandra
Nívea dos Reis Saraiva Falcão
Liga: Programa de
Educação em Reanimação Cardiorrespiratória – PERC – @perc_ufc
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