Carreira em Medicina

Noradrenalina: farmacocinética, mecanismos de ação, indicações e mais!

Noradrenalina: farmacocinética, mecanismos de ação, indicações e mais!

Compartilhar
Imagem de perfil de Graduação Médica

A noradrenalina é um neurotransmissor sintetizado nas fibras nervosas e liberado pela medula da supra-renal, também denominada adrenal. Sendo uma catecolamina, é formada a partir da tirosina e apresenta a seguinte estrutura: 

Estrutura química da noradrenalina
Estrutura química da noradrenalina

É um precursor endógeno da adrenalina, interage predominantemente com receptores alfa adrenérgicos, exercendo de maneira significativa um efeito vasopressor. É utilizada principalmente para correção de alterações sistêmicas no estado de choque, com o intuito de oferecer suporte hemodinâmico e restabelecer a perfusão tecidual. 

Apresentação da noradrenalina 

A Noradrenalina é utilizada por via endovenosa, sendo comercializada em ampolas de 4ml/4mg. A dose usual utilizada é 0,01 a 3 mcg/Kg/min. Pode ser administrado sem diluição em bomba de seringa em acesso central ou diluição de 4 amp (16 mg) em 234 ml de SG 5% (recomendado) na concentração de 64 mcg/ml. 

Mecanismos de ação

Droga que tem capacidade de agir nos receptores alfa 1 (principalmente) e também no beta 1, exercendo de maneira significativa um efeito vasopressor.

Também apresenta efeito inotrópico positivo, em decorrência da estimulação beta-adrenérgica, contudo, apresenta taquicardia menos pronunciada.  Em baixas doses, promove aumento da pressão arterial, do índice de trabalho do ventrículo esquerdo, do débito urinário e do índice cardíaco. 

Em doses superiores a 2 mg/min, ocorre incremento da vasoconstrição periférica com aumento da resistência vascular sistêmica e diminuição da perfusão renal, esplâncnica, pulmonar e musculatura esquelética. 

Farmacocinética e farmacodinâmica do noradrenalina

A noradrenalina é uma catecolamina endógena com potente efeito alfa-agonista e algum efeito b1-adrenérgico. A noradrenalina endógena é metabolizada pela enzima monoaminoxidase (MAO) na terminação nervosa simpática, enquanto a droga exógena sofre processo de metabolização pela catecol-o-metiltransferase (COMT).

Existe considerável variabilidade entre diferentes pacientes em resposta à infusão da mesma dose de noradrenalina. Sua eliminação ocorre através do fígado, rins e paredes capilares, especialmente nos pulmões, e existe uma relação inversa entre a depuração da droga e a gravidade da doença clínica. 

Em baixas doses, promove aumento da pressão arterial, do índice de trabalho do ventrículo esquerdo, do débito urinário e do índice cardíaco. Em doses superiores a 2 mg/min, ocorre incremento da vasoconstrição periférica com aumento da resistência vascular sistêmica e diminuição da perfusão renal, esplâncnica, pulmonar e musculatura esquelética.

Indicações

A noradrenalina é uma droga muito efetiva no aumento da pressão arterial, em razão de sua ação predominantemente vasopressora. É utilizada como droga vasopressora no tratamento do choque séptico, na síndrome da resposta inflamatória sistêmica, e na síndrome inflamatória pós circulação extracorpórea em pós-operatório de cirurgia cardíaca. 

Também pode ser utilizada no choque cardiogênico, principalmente como decorrência do infarto agudo do miocárdio assim como no tratamento inicial do choque hipovolêmico grave, até que ocorra o restabelecimento da volemia, com a terapia de reposição de fluido. 

Efeitos adversos

A tentativa de melhorar a oxigenação tecidual mantendo uma pressão arterial média que permita a auto-regulação orgânica através do uso de drogas vasopressoras pode trazer consequências hemodinâmicas graves. Os principais efeitos colaterais são semelhantes aos da adrenalina, tais como arritmias cardíacas, hipertensão, cefaléia e vômitos. 

A taquicardia é a manifestação mais freqüente, principalmente em pacientes com hipovolemia, isquemia e necrose de extremidades, úlceras de estresse, íleo e má absorção, isquemia mesentérica, deterioração da barreira da mucosa gástrica e entérica vasoconstrição coronariana (vasopressina).

Há possibilidade de associada à disfunção miocárdica o uso de vasopressores provocarem diminuição no índice cardíaco e no transporte de oxigênio. 

Nos pacientes que receberam noradrenalina em doses superiores a 0,5 µg/kg/min e naqueles que apresentavam falências prévias em dois ou mais órgãos, verificou-se aumento da mortalidade. Nesta situação é difícil concluir que noradrenalina tenha contribuído no aumento desse evento, pois os pacientes apresentavam quadro clínico mais grave.

Posts relacionados:

Referências:

  1. ALQUATI, Tamila. PIVA, Jefferson Pedro. GARCIA, Pedro Celiny R. Noradrenalina na terapêutica do choque: recomendações atuais e novas perspectivas. Scientia Medica, Porto Alegre, v. 18, n. 3, p. 141-145, jul./set. 2008 .
  2. Fernando Sabia Tallo; Hélio Penna Guimarães; Renato Delascio Lopes; Letícia Sandre Vendrame; Antonio Carlos Lopes. Drogas Vasopressoras nos Estados Choque: Qual é a Melhor Opção?Rev Bras Clin Med, 2008;6:237-242. Acesso em 26/04/2021.
  3. FONSECA, Julio Cesar L. Drogas vasoativas – Uso racional. Rev SOCERJ Vol XIV NO 2. Abr / Mai / Jun 200. Acesso em 26/04/2021.
  4. MIRANDA, Milena Penteado Ferraro; SORIANO, Francisco Garcia; SECOLI, Silvia Regina. Efeitos de dopamina e noradrenalina no fluxo sangüíneo regional no tratamento do choque séptico. Rev. bras. ter. intensiva,  São Paulo ,  v. 20, n. 1, p. 49-56,  Mar.  2008. access on  26  Apr.  2021.