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Resumo de vasopressina: ação, farmacocinética, indicações, efeitos adversos e interações

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A vasopressina é o nome convencionalmente dado ao hormônio antidiurético (ADH), que é um hormônio nonapeptídico secretado pela neuro-hipófise em resposta a um aumento da osmolalidade plasmática ou à presença de hipovolemia grave.

É importante por sua ação antidiurética sobre o rim, mas também é um vasoconstritor potente na pele e em alguns outros leitos vasculares. Análogos da vasopressina são utilizados para tratamento de choque vasodilatador e em condições em que os mecanismos antidiuréticos estão alterados, como no diabetes insipidus.  

Mecanismos de ação

A vasopressina, em doses terapêuticas usadas para choque vasodilatador, estimula o receptor AVPR1a (ou V1) e aumenta a resistência vascular sistêmica e a pressão arterial média. Em resposta a esses efeitos, pode ser observada uma diminuição na frequência cardíaca e no débito cardíaco. 

Quando o receptor V2 é estimulado, o monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) aumenta, o que por sua vez aumenta a permeabilidade à água no túbulo renal, resultando em diminuição do volume de urina e aumento da osmolalidade. A vasopressina, em doses pressoras, também causa contração do músculo liso no trato GI, estimulando os receptores V1 musculares e a liberação de prolactina e ACTH via receptores V3.

Farmacocinética e farmacodinâmica do vasopressina

A vasopressina não é absorvida por via oral, pois é destruída pela tripsina no trato gastrointestinal. Por isso, deve ser administrado por via parenteral.

O efeito máximo da vasopressina é alcançado com 1 a 2 horas após sua administração. Quando administrado por via endovenosa, o pico ocorre dentro de 15 minutos do início da infusão IV contínua. O efeito antidiurético dura até 8 horas, mas o efeito vasopressor dura cerca de 20 minutos após o fim da infusão. 

A metabolização ocorre principalmente no fígado e rins.  A droga é eliminada pela urina, sendo que cerca de 5% é eliminada em sua forma original. A meia-vida  é cerca de 10 a 20 min. 

Indicações

A principal indicação é para aumentar a pressão arterial em adultos com choque vasodilatador (por exemplo, sepse) que permanecem hipotensos apesar da ressuscitação com fluidos e catecolaminas.

Para uso off-label, ou seja, fora das recomendações oficiais, é utilizada no diabetes insípido central (agudo) e na hemorragia de varizes gastroesofágicas. 

Contraindicações

A principal contraindicação são hipersensibilidade conhecida à vasopressina ou a qualquer componente da formulação. 

Efeitos adversos

Ocorrem poucos efeitos adversos, sendo a maioria de natureza cardiovascular. Já foram relatados casos fibrilação atrial, bradicardia, doença cardíaca isquêmica, isquemia de membro (distal), baixo débito cardíaco, insuficiência cardíaca direita, choque (hemorrágico). 

Embora a vasopressina administrada por via endovenosa possa causar espasmos das artérias coronárias, levando à angina, porém esse risco pode ser minimizado se os peptídeos antidiuréticos foram administrados via intravenosa. 

Outras alterações relatadas incluem: lesão cutânea (isquêmica), hiponatremia, isquemia mesentérica, contagem de plaquetas diminuída, hemorragia (intratável), aumento da bilirrubina sérica e insuficiência renal.

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Referências:

  1. Rang, H.P; Dale, M.M. Editora Elsevier, 8aedição, 2016. Farmacologia Clínica.Vasopressin: Drug information. Waltham (MA): UpToDate, Inc., 2021.  Acesso em: 06 de maio 2021.

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