A ciclobenzaprina é um miorrelaxante. Ela é bastante utilizada para dor aguda de origem músculo-esquelética que são acompanhadas de espasmos musculares.
É estruturalmente similar aos antidepressivos tricíclicos e apresenta efeitos farmacológicos semelhantes, mas não apresenta efeitos antidepressivos.
Apresentação do ciclobenzaprina
A ciclobenzaprina é comercializada como comprimidos de 5mg e 10 mg para administração por via oral sob os nomes comerciais Mirtax®, Miosan®, Muscuprina®, Miofibrax®, Cizax®, Benziflex®, Musculare®.
Mecanismos de ação
Relaxante do músculo esquelético de ação central farmacologicamente relacionado aos antidepressivos tricíclicos. Apresenta efeitos farmacológicos semelhantes, atuando no sistema nervoso central, mais precisamente no tronco cerebral, reduzindo a atividade motora somática tônica influenciando os neurônios motores alfa e gama.
A ciclobenzaprina suprime o espasmo do músculo esquelético de origem local, sem interferir com a função muscular. Diferente dos agentes tricíclicos, não possui efeito anti depressivo.
Farmacocinética e farmacodinâmica do ciclobenzaprina
Os comprimidos tem início de ação dentro de 1 hora, alcançando o pico em cerca de 4 horas e possui duração de ação de cerca 12 a 24 horas. O metabolismo é hepático via CYP3A4, 1A2 e 2D6, podendo sofrer recirculação entero-hepática. Por isso, pode aumentar os efeitos do álcool, barbitúricos e de outras drogas depressoras do SNC.
Em relação a distribuição, possui biodisponibilidade: 33% a 55%. É eliminada principalmente pela urina como metabólitos de glicuronídeo e como droga inalterada pelas fezes. Como é eliminada como metabólitos pela urina, a meia-vida depende da função hepática. Se tiver normal, possui meia-vida na faixa de 8 a 37 horas, mas se função hepática prejudicada, cerca de 46 horas.
Indicações
O uso da ciclobenzaprina está aprovado pela anvisa para tratamento de espasmos musculares de etiologia músculo-esquelética, acompanhados de dor aguda, tais como lombalgias, torcicolos, fibrosite, periartrite escapulo-umeral e cervicobraquialgias.
Contraindicações
Está contraindicada para pacientes com relato de hipersensibilidade à ciclobenzaprina ou a qualquer componente da formulação. Durante ou dentro de 14 dias do uso inibidores MAO. Além disso, contraindicada no hipertireoidismo, insuficiência cardíaca, arritmias, bloqueio cardíaco ou distúrbios de condução e em fase de recuperação aguda de infarto do miocárdio.
Efeitos adversos
As reações adversas que podem ocorrer com maior frequência são sonolência, secura de boca e vertigem. Além disso, as reações relatadas em 1 a 3% dos pacientes foram fadiga, debilidade, astenia, náuseas, constipação, dispepsia, sabor desagradável, visão borrosa, cefaleia, nervosismo e confusão mental.
Interações medicamentosas
A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, dos barbituratos e dos outros depressores do SNC. Com inibidores da monoaminoxidase é necessário um intervalo mínimo de 14 dias entre a administração dos mesmos e da ciclobenzaprina, para evitar as possíveis reações.
Os antidepressivos tricíclicos podem bloquear a ação antihipertensiva da guantidina e de compostos semelhantes. Antidiscinéticos e antimuscarínicos podem ter aumentada a sua ação, levando a problemas gastrintestinais e a íleo paralítico.
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