Farmacologia

Resumo: Eritromicina | Ligas

Resumo: Eritromicina | Ligas

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Introdução

Antimicrobiano da classe dos macrolídeos. Possui ação principalmente bacteriostática, porém em doses altas, pode ser bactericida. Seu uso comumente está associado a terapias em pacientes alérgicos aos B-lactâmicos, sobretudo as penicilinas, por seu espectro de ação ser muito próximo. A Eritromicina em especial, possui mais sensibilidade a ambientes ácidos que os demais macrolídeos, podendo ser inativada.

Apresentação da eritromicina

Via oral

Estearato

Cápsula: 250 mg

Comprimido 500 mg

Suspenção oral : 125 e 250 mg/5 mL

Estolato

Drágea: 500 mg

Suspenção oral: 125 e 250 mg/5 mL

Compr.: 250 e 500 mg

Via intravenosa

Lactobionato

Frasco Ampola de  1000 mg

Via tópica

Solução Tópica 20 mg/mL

Mecanismos de ação

A Eritromicina tem como principal mecanismo de ação se ligar irreversivelmente à subunidade 50S ribossômica das bactérias, inibindo o processo de translocação da síntese proteica. Porém também pode atuar em outras etapas como a transpeptização. Esses sítios de ação também são comuns a outros antimicrobianos como o clorafenicol e a clindamicina.

Farmacocinética e Farmacodinâmica da Eritromicina

A eritromicina está disponível em formulações intravenosas e orais. Nas orais, a eritromicina está na forma esterificada ou em comprimidos revestidos para evitar a inativação com o pH ácido do suco gástrico, sendo então absorvida no intestino, alcançando o sangue de forma passiva (concentração sérica máxima entre 1 a 4 horas). Após ser metabolizada pelo fígado, consegue se distribuir em todos os líquidos corporais (pleural, peritoneal, prostático, semên, etc.), com exceção do líquor por não conseguir atravessar a barreira hemato-encefálica. Sua excreção é principalmente pela bile, podendo haver o fenômeno de reabsorção parcial através da circulação entero-hepática. Sua dose deve ser ajustada em casos de insuficiência hepática, porém não se observa acúmulo no organismo em pacientes com insuficiência renal. A administração junto com alimentos pode reduzir a absorção pôr a presença do alimento no estômago retarda o tempo de esvaziamento estomacal e com isso maior tempo de exposição do medicamento ao ambiente ácido do estômago.

Indicações

  • Infecções do trato respiratório superior e inferior causadas por: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae ou Legionella pneumophila.
  • Coqueluche (Bordetella pertussis)
  • Sífilis primária (Treponema pallidum), em casos de alérgicos ou resistência a benzilpenicilina
  • Difteria (Corynebacterium diphtheriae)
  • Infecções por Listeria monocytogenes.
  • Celulites por Streptococcus pyogenes ou Staphylococcus aureus
  • Segunda opção de tratamento para infecções por Chlamydia trachomatis – infecções urogenitais e conjuntivite do recém-nascido.
  • Segunda opção para profilaxia de endocardite bacteriana (Streptococcus viridans) antes de intervenções cirúrgicas ou dentárias.
  • Doença dos legionários (Legionella pneumophila)

Contraindicações

Os macrolídeos podem prolongar o intervalo QT, portanto, deve ser evitada em pacientes com condições de arritmia. Risco de arritmias fatais quando administrada associada a terfenadina, aztemisol e cisaprida. Risco de acúmulo e intensificação de efeitos adversos, como hepatotoxicidade, em pacientes com disfunção hepática. É recomendado evitar o uso associado a colchicina, pois há registro de mortes de pacientes em uso de outros medicamentos da classe dos macrolídeos, especialmente a claritromicina.

Efeitos adversos

O principal efeito adverso esperado são distúrbios no trato gastrointestinal, podendo o paciente referir dor abdominal, náuseas, vômitos e dispepsia. Também foi-se observado ototoxicidade e hepatotoxicidade sobretudo em dosagens elevadas; prolongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares, colite pseudomembranosa. A icterícia colestática está mais associada à formulação de estolato. Reações raras são anafilaxia, Síndrome de Stevens-Johnson e exacerbação da miastenia gravis.

Interações farmacológicas

Os macrolídeos inibem as enzimas hepáticas do citocromo CYP (P450) 3A, alterando dessa forma a biotransformação de medicamentos dependentes destas enzimas, como: teofilina, estatinas e antiepiléticos. Além disso devido a ação da eritromicina sobre a microbiota intestinal, recomenda-se a redução da dose de digoxina, uma vez que esta microbiota é necessária para a inativação da digoxina, permitindo então a sua reabsorção na forma ativa.

Autores, revisores e orientadores:

Autor(a): Guilherme Rabelo Mota – @guilhermerabeloo_

Revisor(a): Vinícius Lima de Souza Gonçalves @limaviniciuss*

Liga: Liga Acadêmica de Otorrinolaringologia e Cirurgia Cérvico-Facial do Sudoeste da Bahia – LAORL-CCF UESB  – ligaotorrinovca

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