Entenda o que é a hidralazina, em quais situações deve ser indicado, suas contraindicações e apresentações para o cuidado ao paciente. Bons estudos!

A Hidralazina é uma medicação utilizada no tratamento da hipertensão arterial. Possuindo um efeito vasodilatador e de diminuição da pré-carga cardíaca, é uma medicação muito utilizada.

Hidralazina: principais características

A Hidralazina atua como um vasodilatador direto. Ou seja, relaxa os músculos lisos dos vasos sanguíneos periféricos, o que resulta em uma redução da resistência vascular periférica e, consequentemente, na diminuição da pressão arterial.

Essa medicação tem ação especialmente sobre as arteríolas, promovendo diminuição da resistência periférica. Isso ocorre devido à capacidade da Hidralazina em interferir no influxo de Cálcio nas células musculares lisas dos vasos.

Apresentação da Hidralazina

A Hidralazina está disponível no mercado em diferentes apresentações farmacêuticos. Isso é pensado para atender a diferentes demandas, considerando a situação clínica do paciente.

Com isso, temos:

• Comprimidos, forma mais comum de apresentação, estão disponíveis na concentrações de 10mg, 25mg, 50mg ou 100mg.
• Solução oral, especialmente para pacientes com dificuldade de deglutir o comprimido. A concentração varia muito de acordo com o fabricante.
• Ampolas para administração intravenosa, pensado para situações de emergência, quando a administração oral não é possível.

Mecanismos de ação da Hidralazina

A hidralazina atua através da vasodilatação periférica realizando o relaxamento direto sobre a musculatura lisa vascular, principalmente de arteríolas. O mecanismo celular ainda é desconhecido, porém, tal relaxamento resulta na redução pressórica arterial, predominantemente diastólica.

Uma vez que o fármaco não tem ação depressora da bomba cardíaca, os mecanismos regulatórios fisiológicos geram um aumento reflexo da frequência cardíaca, volume de ejeção e débito cardíaco.

Na insuficiência cardíaca, a diminuição da resistência periférica reduz a pós-carga, levando a uma atenuação do trabalho realizado pelo ventrículo esquerdo.

Farmacocinética e Farmacodinâmica da Hidralazina

A absorção da Hidralazina por via oral é rápida. O fármaco circula quase completamente em sua forma conjugada como Hidrazona do Ácido Pirúvico. O pico das concentrações ocorre em cerca de uma hora.

A hidralazina via oral sofre efeito de primeira passagem dose-dependente e isto vai depender da capacidade do indivíduo de acetilar a substância.

A droga tem capacidade de cerca de 90% de se ligar às proteínas plasmáticas, predominantemente à albumina e se distribui facilmente pelo organismo, com maior afinidade pela musculatura lisa endotelial das artérias.

A substância é capaz de atravessar a barreira placentária e também tem a capacidade de ser excretada através do leite materno. Apesar disso, é considerada um medicamento seguro para uso durante a gravidez e é frequentemente prescrita para o tratamento da hipertensão arterial em gestantes.

Sua meia-vida dura em geral cerca de 2 a 3 horas e é excretada quase completamente em até 24 horas, na forma de metabólitos acetilados e hidroxilados.

A idade avançada não afeta a concentração e a depuração da substância, porém pacientes com função renal diminuída pode ter uma meia-vida do fármaco prolongada, podendo ser calculado pelo clearance de creatinina.

Indicações da Hidralazina

Este medicamento é indicado para os pacientes hipertensos que não conseguem manter o controle da sua pressão arterial em um nível aceitável com uso de anti-hipertensivos orais. Ou seja, é um medicamento de uso complementar aos anti-hipertensivos.

A hidralazina é geralmente utilizada como uma opção terapêutica de segunda ou terceira linha no tratamento da hipertensão arterial. Isso ocorre especialmente em pacientes com intolerância ou contraindicação aos:

• Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA)
• Bloqueadores dos receptores de angiotensina II (BRA)
• Bloqueadores dos canais de cálcio (BCC)
• Diuréticos.

Pode ser administrada por via oral ou, em casos mais graves, por via intravenosa.

A Hidralazina é um fármaco anti-hipertensivo e vasodilatador que é utilizado desde a década de 50 como tratamento de hipertensão. Também é comumente utilizado como adjuvante no tratamento da Insuficiência Cardíaca Congestiva, quando associado ao uso de betabloqueadores e diuréticos.

Atualmente é o medicamento de escolha no tratamento da hipertensão gestacional de urgência, como nos casos de Pré-eclâmpsia e Eclâmpsia.

Além disso, é um medicamento de uso suplementar em pacientes que possuem insuficiência cardíaca congestiva crônica e não tem um resultado adequado à terapia convencional. 

Contraindicações da Hidralazina: quando não prescrever?

A contraindicação é feita ao pacientes que têm hipersensibilidade à hidralazina. Também é contraindicado à pacientes com Lúpus eritematoso sistêmico idiopático e doenças relacionadas.

Além disso, não é recomendado o uso desse medicamento para indivíduos que têm problemas cardiovasculares como:

• Insuficiência cardíaca com alto débito cardíaco;
• Insuficiência do miocárdio devido a obstrução mecânica;
• Taquicardia grave;
• Insuficiência cardíaca isolada do ventrículo direito devido à hipertensão pulmonar e aneurisma dissecante da aorta.

Essas condições são contraindicações à Hidralazina porque aumentam a demanda do oxigênio pelo coração.

Embora essas sejam contraindicações gerais à Hidralazina, a decisão de prescrever ou não a medicação é baseada na avaliação individual do paciente.

Efeitos adversos da Hidralazina

Dentre os efeitos adversos mais comum no início do tratamento temos:

• Palpitação;
• Taquicardia;
• Rubor;
• Cefaléia;
• Vertigens;
• Congestão nasal;
• Alterações do trato gastrointestinal como diarreia, náuseas e vômitos.

Contudo pode-se observar que alguns paciente podem apresentar hipotensão, artralgia, mialgia, edema articular e outras alterações que são consideradas incomuns.

Em casos muito raros, pacientes em uso de Hidralazina podem apresentar Lupus-like syndrome. Essa condição é um mimetismo do lúpus, com sintomas semelhantes à doença.

Interações medicamentosas: quais são as possibilidades?

O efeito que deve ser evitado na interação medicamentosa da Hidralazina a outras medicações é a hipotensão severa. Isso pode ocorrer ao associar a medicação com:

• Outros vasodilatadores;
• Antagonistas de cálcio;
• Inibidores da ECA;
• Diuréticos;
• Anti-hipertensivos;
• Antidepressivos tricíclicos;
• Tranquilizantes;
• Uso de álcool.

Além disso, o uso concomitante da hidralazina com um betabloqueador pode aumentar a biodisponibilidade do remédio, sendo assim, é necessário um ajuste em relação a dose.

Ainda, como a Hidralazina é metabolizada por via hepática, medicações que afetam as enzimas provenientes do fígado podem levar à potencialização do seu efeito.

Posologia da Hidralazina

A dose para esse medicamento é ajustada para cada paciente. Contudo, é recomendado iniciar o tratamento com baixas doses e ir aumentando gradativamente até apresentar o efeito terapêutico adequado e baixos ou nenhum efeito adverso.

O esquema do tratamento pode ser, inicialmente, pela aplicação de duas doses de 25mg ao dia. Assim, conforme a necessidade do paciente pode ir aumentando a quantidade por dose dentro de 50 a 200mg diários. Lembrando que, paciente idoso deve fazer o uso desse medicamento com ajuste de dose, devido a diminuição da função renal.

No tratamento da Pré-eclâmpsia e Eclâmpsia, deve ser feita dose intravenosa de 5mg, repetindo a cada 15 a 20 minutos, tendo como teto máximo da dose 20mg. Se a resposta terapêutica não for obtida, deve-se optar por outra droga.

As manifestações relacionadas com a superdosagem são aquelas apresentadas no efeito adverso que podem resultar em uma crise circulatória. Sendo assim, em caso de superdosagem é necessário tentar eliminar o fármaco por meio do trato gastrointestinal através do vômito, lavagem gastrointestinal, uso de laxantes ou carvão ativado. Além disso, nesses casos deve-se fazer um tratamento de suporte.

Autores, revisores e orientadores:

Autor(a) : Nuno Nunes – @nuno.n
Co-autor(a) : Ana Elisa vasconcelos – @anaelisavm
Revisor(a): Breno Francisqueto Carneiro – @breno__carneiro
Orientador(a): Leonardo Matthew – @leonardomatthew
Liga: Liga Acadêmica de Emergências Clínicas e Cirúrgicas  – LAECC – @laeccunime

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Referências

1. Drugs used for the treatment of hypertensive emergencies. William J Elliott, MD, PhD. UpToDate